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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：其他抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 安沙吖啶、胺苯吖啶、注射用胺苯吖啶Amsacrine、Amsidine、Amsacrinum、Amsidinevial | |
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| 胺苯吖啶：注射劑，英國派德公司生產(chǎn)。5%，每支1.5ml含75mg(附稀釋劑)。 | |
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| 本品是第一個吖啶類抗癌藥，其作用機理類似于蒽環(huán)類，與腺嘌呤-胸腺嘧啶堿基對有相互作用，通過嵌入和外結(jié)合兩種方式與DNA結(jié)合，從而阻止DNA作為DNA復(fù)制和RNA合成的模板，對S和G2期細胞抑制作用明顯。尚能干擾細胞膜蛋白質(zhì)的結(jié)構(gòu)而產(chǎn)生抗腫瘤活性。本品靜脈給藥后在肝內(nèi)與谷胱甘肽結(jié)合而代謝，主要代謝產(chǎn)物經(jīng)膽汁排泄，腎功能不全者消除相半衰期延長不太顯著，而嚴(yán)重肝功能障礙者，可大大延長其半衰期。 | |
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| 本品口服后吸收較差，在劑量120mg/m2時吸收最完全，通常每3～4wk靜脈給藥1次(90～120mg/m2)，可分布于肝、腎、心肌，不易透過血腦屏障進入腦脊液，可通過胎盤屏障進入胎體，并向乳汁移行，在血漿中清除呈雙相，血漿分布半衰期為0.20～1.66小時，血漿消除半衰期為3～10h。在肝內(nèi)與谷胱甘肽結(jié)合而代謝，最終代謝物為奎諾亞胺的谷胱甘肽結(jié)合體。代謝物80%經(jīng)膽汁排泄，少量經(jīng)腎臟排泄，嚴(yán)重肝腎功能不全者消除半衰期稍增加，但嚴(yán)重肝功能障礙的患者，消除半衰期則大為增加。 | |
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| 用于對成人急性非淋巴性白血病，與高劑量阿糖胞苷合并治療復(fù)發(fā)的急性非淋巴細胞性白血病患者，其完全緩解率達70%。亦試用于其他類型急性白血病、淋巴瘤和實體癌，但療效不佳。 | |
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| 1.本品骨髓抑制作用很強，須經(jīng)常查血象，且應(yīng)在經(jīng)驗豐富的腫瘤�？漆t(yī)生監(jiān)護下用藥。2.用藥期間定期檢查肝、心、腎功能，及時調(diào)整劑量。3.本品可引起因腫瘤細胞的急速溶解而繼發(fā)的高尿酸血癥，必須密切監(jiān)測血中尿酸含量。4.孕婦應(yīng)慎用。5.不能與含有氯離子的溶液如生理鹽水、糖鹽水等相配伍。6.有些患者單用安吖啶時會出現(xiàn)感染(發(fā)熱和粒細胞減少)，有時會危及生命。一次應(yīng)用0.75g/m2或更大劑量時約有80%患者出現(xiàn)口腔炎。將本品稀釋到150ml以上的液體中，可以避免靜脈炎的發(fā)生。 | |
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| 為劑量依賴性毒性，主要為骨髓抑制和黏膜炎。規(guī)定劑量范圍內(nèi)約10%病人有胃腸道反應(yīng)，常見有惡心、嘔吐、胃炎、口腔炎、腹瀉及直腸周圍膿腫等。醫(yī).學(xué)全在線m.bhskgw.cn也有肝臟毒性、中樞神經(jīng)毒性和心毒性的報道。尚有脫發(fā)、皮疹及全身無力等癥狀。骨髓抑制，常見白細胞和血小板計數(shù)減少、貧血，這種毒性在3～4wk內(nèi)給予劑量90～120mg/m2時即會出現(xiàn)。常見脫發(fā)、皮疹、全身無力、靜脈炎。偶發(fā)肝臟、神經(jīng)和心臟毒性。 | |
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| 靜滴：只能用附帶的L-乳酸稀釋液混合后，再用5%葡萄糖液稀釋(不得用其他溶液稀釋)。3～4周1次，劑量為90～120mg/m2，1療程為500～750mg/m2。 | |
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| 不能與含有氯離子的溶液配伍。本品不會增加阿霉素、多柔比星所致的心臟毒性作用。 | |
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| 國內(nèi)報道，本品對急性白血病和惡性腫瘤均有較好的療效，尤其聯(lián)合用藥。對急性非淋巴細胞性白血病的完全緩解率為16%～20%。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn(中國新藥與臨床雜志，1991年)對蒽環(huán)類和阿糖胞苷已產(chǎn)生耐藥性的患者，改用本品仍有緩解作用無交叉耐藥性。(Leuk Res，1986年)國外報道，在適當(dāng)劑量下本品也對淋巴瘤有效，對6例霍奇金淋巴瘤患者治療，50%有效；對23例非霍奇金淋巴瘤患者中6例有效，有效率26%；對轉(zhuǎn)移細胞膀胱癌患者有效，但不如CAP方案(環(huán)磷酰胺、阿霉素、順鉑)。(Cancer Chemotherapy，1986年) | |
