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| 一級(jí)分類：麻醉藥及其輔助藥物 二級(jí)分類：骨骼肌松弛藥 三級(jí)分類： | |
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| 溴化拉帕庫銨、Rapacuronium bromide、Raplon | |
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| 本品為一新型非去極化型類固醇神經(jīng)肌肉阻滯劑，與目前可利用的非去極化型化合物相比，具有神經(jīng)肌阻滯起效快、作用持續(xù)時(shí)間短的特點(diǎn)。在一項(xiàng)旨在評(píng)估延續(xù)時(shí)間、起效時(shí)間、神經(jīng)肌阻滯和氣管內(nèi)插管條件的臨床試驗(yàn)中。觀察了進(jìn)行外科手術(shù)的病人使用琥珀膽堿(1mg/kg或本品5mg/kg)后1min的情況，兩藥的起效時(shí)間大致相同，分別為67s和83s。氣管內(nèi)插管條件也相似。在使用本品2min后，用新斯的明幫助恢復(fù)或任其自己恢復(fù)。結(jié)果發(fā)現(xiàn)琥珀膽堿組與本品＋新斯的明組的神經(jīng)肌肉阻滯有效恢復(fù)時(shí)間相似(琥珀膽堿：10.6min；本品＋新斯的明：11.6min)；單用本品組完全恢復(fù)需要更長時(shí)間(24.1min)。研究結(jié)果表明，本品是一種適宜的肌肉松弛劑。可以用于氣管插管和需要肌松的手術(shù)。 | |
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| 對(duì)90名健康志愿者經(jīng)芬太尼/氟烷/N2O麻醉后，給予本品，血藥濃度和尿藥濃度采用HPLC測(cè)定，研究其效能、作用時(shí)間及藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。本品的ED90值為1.15mg/kg，當(dāng)給藥劑量為1.5mg/kg或1.3ED90時(shí)，起效時(shí)間為1.5min；25%的用藥者肌松恢復(fù)的時(shí)間為8.9min。血漿清除率為1.1ml/(kg·min)，平均滯留時(shí)間為4lmin，24h內(nèi)腎臟平均排泄量為總劑量的12.2%。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn本品與其他快速肌松劑如維庫溴銨和羅庫溴銨(rocuromiumbromide)不同，血漿清除率相對(duì)較高，而在血漿中的平均滯留時(shí)間相對(duì)較短。同時(shí)在血漿中可以檢測(cè)到本品的3-脫乙酰代謝物。 | |
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| 用于麻醉的輔助用藥，以便進(jìn)行氣管插管，并使骨骼肌在手術(shù)過程中松弛。適用于氣管插管和許多需要肌松的手術(shù)，包括闌尾切除術(shù)、膀胱切除術(shù)以及輸卵管結(jié)扎和剖腹產(chǎn)。 | |
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| 1.應(yīng)用本品前，必須與使用其他肌松劑一樣，做好氣管內(nèi)插管、進(jìn)行呼吸機(jī)人工呼吸的準(zhǔn)備。應(yīng)用本品的手術(shù)必須在全麻下氣管內(nèi)插管控制呼吸。2.本品屬非去極化性肌松劑，必要時(shí)可用新斯的明來對(duì)抗其殘余的肌松作用。 | |
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| 一次插管劑量：1.5mg/kg，靜脈注射，(可為在60s內(nèi)進(jìn)行氣管插管提供良好條件，肌肉松弛時(shí)間大約15min。需要肌松的手術(shù)可按需追加本品。 | |
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| 在一項(xiàng)有6名肝硬化病人和7名肝腎功能正常者參加的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，本品(1.5mg/kg)單劑量給藥的作用強(qiáng)度和作用時(shí)間不因肝硬化而有所改變。另外，在有13名冠狀動(dòng)脈疾病病人參加的一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照的試驗(yàn)研究中發(fā)現(xiàn)，本品(1.5mg/1kg)的血液動(dòng)力學(xué)作用與羅庫溴銨相似。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn多項(xiàng)臨床試驗(yàn)證實(shí)本品的神經(jīng)肌阻滯作用可被新斯的明快速恢復(fù)。如在一次公開標(biāo)記、多中心、雙盲、隨機(jī)的2期臨床試驗(yàn)中有66名成年人參加。病人經(jīng)芬太尼和硫噴妥誘導(dǎo)麻醉，待狀況穩(wěn)定后給予本品(1.5或2.5mg/kg)，2～5min后再給以新斯的明(0、50、70μg/kg)。結(jié)果表明新斯的明能拮抗本品兩種劑量所引起的神經(jīng)肌阻滯，使神經(jīng)肌傳遞恢復(fù)。本品對(duì)血壓和心率有不同影響。與琥珀膽堿和米伐庫銨(mivacurium)比較，本品組病人心率高于米伐庫銨組病人。而且隨著劑量增大，心率還會(huì)加快，增加的速率高于琥珀膽堿組病人。但幾乎沒有血壓的變化。在有30例需進(jìn)行擇期眼外科手術(shù)、但無其他生理疾患的受試者參加的隨機(jī)對(duì)照性試驗(yàn)中，試驗(yàn)本品(1.5mg/kg，靜脈注射)和維庫溴銨(0.1mg/kg，靜脈注射)對(duì)眼內(nèi)血壓沒有顯著影響，而琥珀膽堿(1mg/kg，靜脈注射)會(huì)導(dǎo)致眼內(nèi)血壓的顯著上升。另外30例健康成年人參加了一項(xiàng)隨機(jī)、單盲試驗(yàn)，在麻醉穩(wěn)定狀態(tài)下，使用1.5mg/kg或2.5mg/kg本品后，受試者心率增加，具有劑量依賴性，但血壓沒有顯著改變。而琥珀膽堿(1mg/kg)和米伐庫銨(mivacurium)沒有類似作用。因此表明本品(2.5mg/kg)是琥珀膽堿(1.5mg/kg)的良好替代物。醫(yī)/學(xué)全在線m.bhskgw.cn | |
