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| 一級分類：泌尿系統(tǒng)藥物 二級分類：治療男性勃起功能障礙藥 三級分類： | |
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| 鹽酸伐地那非片2.5mg；5mg；10mg；20mg。貯法：于15～30℃貯存。 | |
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| 本藥為5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制藥，口服本藥能有效改善勃起質(zhì)量與持續(xù)時間，提高勃起功能障礙男性患者的性生活成功率。陰莖勃起的啟動和維持與海綿體平滑肌細(xì)胞的松弛有關(guān)，環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)是引起海綿體平滑肌細(xì)胞松弛的介質(zhì)。本藥通過抑制5型磷酸二酯酶而阻止cGMP的分解，從而使cGMP積聚，海綿體平滑肌松弛，陰莖勃起。相對磷酸二酯酶同功酶1、2、3、4、6而言，本藥對5型磷酸二酯酶有很高的選擇性。有資料表明，其對5型磷酸二酯酶的選擇性和抑制作用均優(yōu)于其他5型磷酸二酯酶抑制藥，推測這種選擇性可能使本藥的心血管及視覺不良反應(yīng)較其他5型磷酸二酯酶抑制藥少。 | |
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| 口服給藥后吸收迅速，口服片劑的絕對生物利用度為15%，達(dá)峰時間平均為1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均達(dá)峰時間分別為0.9h和0.7h，平均血藥濃度峰值分別為9µg/L和21µg/L，藥效持續(xù)時間可達(dá)1h。本藥蛋白結(jié)合率約為95%，單劑口服20mg后1.5h，精液中藥物含量為給藥量的0.00018%。 藥物主要在肝臟通過細(xì)胞色素P450(CYP)3A4代謝，少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產(chǎn)物為本藥哌嗪結(jié)構(gòu)脫乙基形成的M1，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用(約占總藥效的7%)，其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%，并可進(jìn)一步代謝。藥物以代謝產(chǎn)物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%～95%和2%～6%�？傮w清除率為每小時56L，母體化合物和M1的半衰期均約為4～5h。 | |
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| 1.慎用 (1)對西地那非過敏者。(2)陰莖解剖畸形(如陰莖彎曲畸形、海綿體纖維化、佩羅尼病)者。(3)出血性疾病或活動性消化性潰瘍患者。(4)心血管疾病(包括心律不齊、低血壓、左心室流出口阻塞、心肌梗死、重度心力衰竭、未控制的高血壓、不穩(wěn)定心絞痛)患者。(5)肝臟疾病或肝血流減少患者。(6)有陰莖異常勃起風(fēng)險者，如鐮狀細(xì)胞病、白血病、多發(fā)性骨髓瘤、紅細(xì)胞增多癥和有陰莖異常勃起史者。(7)視網(wǎng)膜疾病(包括色素性視網(wǎng)膜炎)患者。(8)腎功能不全，尤其是終末期腎病需透析治療者。(9)先天性或獲得性QT間期延長者。2.藥物對老人的影響 口服本藥治療勃起功能障礙時，年齡高至70歲的患者對單劑10mg(或20mg)耐受良好并有療效，但研究表明65歲及以上老年男性的曲線下面積較正常受試者升高52%，故老年患者應(yīng)慎用本藥。3.藥物對妊娠的影響 美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級。4.藥物對哺乳的影響 本藥是否經(jīng)乳汁分泌尚不明確。 | |
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| 本藥耐受性良好，不良反應(yīng)為輕、中度，常為一過性，具體如下：1.對照臨床試驗(yàn) 發(fā)生率大于1%的有頭痛(10.5%)、眩暈(1.8%)、顏面潮紅(11.6%)、消化不良(2.7%)、惡心(1.2%)、鼻炎(4.4%)。2.全球臨床試驗(yàn) (1)很常見(發(fā)生率≥10%)：頭痛、顏面潮紅。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn(2)常見(1%≤發(fā)生率＜10%)：消化不良、惡心、眩暈、鼻炎。(3)少見(0.1%≤發(fā)生率＜1%)：顏面水腫、光敏反應(yīng)、背痛、高血壓、嗜睡、呼吸困難、視覺異常、多淚、陰莖異常勃起(包括勃起延長或疼痛)、肝功能異常、肌痛、肌酸激酶升高。(4)罕見(0.01%≤發(fā)生率＜0.1%)：過敏反應(yīng)(包括喉部水腫)、低血壓、心絞痛、心肌缺血、直立性低血壓、暈厥、精神緊張、青光眼、鼻出血。3.有心肌梗死的報道。 | |
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| 1.成人口服給藥推薦起始劑量為10mg，一天1次，性生活前25～60min服用。根據(jù)療效及耐受性，劑量可調(diào)整為5mg或20mg。最大推薦劑量為一天20mg。(1)腎功能不全時劑量：腎功能不全者無需調(diào)整劑量。(2)肝功能不全時劑量：輕度肝功能不全者，無需調(diào)整劑量；中度肝功能不全者，推薦起始劑量為5mg，以后根據(jù)療效及耐藥性，可逐漸增加到10mg；重度肝功能不全者，用藥劑量尚不明確。2.老年人劑量 對65歲及以上的患者，起始劑量應(yīng)較低(5mg)。3.透析時劑量 對因終末期腎病而需腎透析的患者,用藥劑量尚不明確。 | |
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| 1.與CYP 3A4的抑制藥(如利托那韋、印地那韋、沙奎那韋、酮康唑、伊曲康唑，紅霉素等)同用，可抑制本藥在肝臟的代謝，使其血藥濃度升高，半衰期延長，不良反應(yīng)(如低血壓、視覺改變、頭痛、面部潮紅、陰莖異常勃起)發(fā)生率增加。本藥應(yīng)避免與利托那韋、印地那韋聯(lián)用。當(dāng)與紅霉素、酮康唑、伊曲康唑聯(lián)用時，本藥最大劑量不超過5mg，酮康唑、伊曲康唑劑量不得超過200mg。2.服用硝酸鹽類或接受一氧化氮供體治療的患者應(yīng)避免與本藥合用，其作用機(jī)制為可進(jìn)一步升高cGMP的濃度，導(dǎo)致降壓作用增強(qiáng)，心率加快。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn3.與α受體阻斷藥同用，可增強(qiáng)降壓作用，導(dǎo)致低血壓，故對正在使用α受體阻斷藥者禁止使用本藥。中脂飲食(脂肪熱量30%)對單次口服本藥20mg的藥代動力學(xué)無顯著影響，高脂飲食(脂肪熱量超過55%)可延長本藥達(dá)峰時間，并降低本藥血藥濃度峰值約18%。 | |
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