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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 > 正文:西那卡塞的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

西那卡塞

西那卡塞副作用;別名:Cinacalcet Hydrochloride、Sensipar;西那卡塞適應(yīng)癥:本品用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥,也用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥。;西那卡塞藥理學(xué)作用:慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn),是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進(jìn)行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療目的在于降低PTH和血鈣、血磷,防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細(xì)胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑,本品能提高鈣敏感受體對(duì)細(xì)胞外鈣的敏感性,降低PTH水平,從而使血漿鈣濃度降低。
 分類名稱
一級(jí)分類:內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Cinacalcet
 藥品別名
Cinacalcet Hydrochloride、Sensipar
 藥物劑型
片劑:30mg;60mg;90mg。
 藥理作用
慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn),是一種由甲狀旁腺激素(PTH)水平升高引起鈣、磷代謝失調(diào)的進(jìn)行性疾病。升高的PTH刺激破骨活性,引起骨質(zhì)再吸收。繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)的治療目的在于降低PTH和血鈣、血磷,防止由于礦物質(zhì)代謝失調(diào)引起的骨病及全身影響。位于甲狀旁腺主細(xì)胞上的鈣敏感受體是PTH分泌的主要調(diào)節(jié)劑,本品能提高鈣敏感受體對(duì)細(xì)胞外鈣的敏感性,降低PTH水平,從而使血漿鈣濃度降低。
 藥動(dòng)學(xué)
本品口服后2~6h血藥濃度達(dá)峰值(Cmax),與高脂肪食物同服,本品的Cmax和藥時(shí)曲線下面積(AUC)分別增加82%和68%;與低脂肪食物同服,本品的峰濃度Cmax和AUC分別增加65%和50%。本品吸收后血藥濃度呈雙相消除,消除半衰期為30~40h。連續(xù)給藥7天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),Cmax和AUC隨給藥劑量的增大而成比例地增加。表觀分布容積為1000L,表明本品分布廣泛。本品93%~97%與血漿蛋白結(jié)合。本品經(jīng)多種酶代謝,主要有CYP3A4、CYP2D6、CYPlA2。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn主要經(jīng)腎臟排出,占給藥劑量的80%,約15%經(jīng)糞便排出。中度及重度肝功能不全患者的AUC分別升高2.4倍和4.2倍,半衰期延長(zhǎng)33%和70%。
 適應(yīng)證
本品用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥,也用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥。
 禁忌證
1.對(duì)本品及其中成分過(guò)敏者禁用。2.尚不知本品是否經(jīng)人乳汁分泌,由于本品的嚴(yán)重不良反應(yīng),哺乳期婦女不推薦使用,如果使用,用藥期間應(yīng)停止哺乳。
 注意事項(xiàng)
1.本品生殖毒性分級(jí)為C,只有當(dāng)對(duì)母體的益處高于對(duì)胎兒的危險(xiǎn)時(shí)方可用于孕婦。2.本品可引起癲癇發(fā)作,用藥期間應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血漿鈣濃度,尤其是有癲癇病史的患者。3.本品可引起低鈣血癥,治療開(kāi)始時(shí)應(yīng)每周監(jiān)測(cè)血鈣水平,治療劑量確定后每月監(jiān)測(cè)一次。4.中度至重度肝功能不全患者治療期間應(yīng)進(jìn)行監(jiān)護(hù)。5.兒童用藥安全性尚未評(píng)價(jià)。6.本品過(guò)量可引起低鈣血癥,應(yīng)嚴(yán)密觀察低鈣血癥的臨床癥狀并采取對(duì)癥治療。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn由于本品血漿蛋白結(jié)合率高,透析治療無(wú)效。7.15~30℃保存。
 不良反應(yīng)
本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心和嘔吐,其他不良反應(yīng)還有:腹瀉、肌痛、眩暈、高血壓、無(wú)力、食欲減退、胸痛。本品過(guò)量可引起低鈣血癥,表現(xiàn)為感覺(jué)異常、肌痛、抽筋、手足抽搐和抽風(fēng)。
 用法用量
口服給藥,應(yīng)整片吞服,不能掰開(kāi),與食物同服或餐后短時(shí)間內(nèi)服用,劑量應(yīng)個(gè)體化。用于透析CKD患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn):推薦開(kāi)始劑量為每日1次,每次30mg,1周內(nèi)檢測(cè)血鈣和血磷水平,1~4周檢測(cè)PTH水平。每日劑量調(diào)整為60mg、90mg、120mg、180mg的時(shí)間均不得少于2~4周。患者PTH濃度應(yīng)控制在150~300pg/ml。用于治療甲狀旁腺癌患者的高鈣血癥:推薦開(kāi)始劑量為每日2次,每次30mg。劑量調(diào)整每2~4周一次,根據(jù)血鈣濃度,劑量可調(diào)整為每次60mg,每日2次;每次90mg,每日2次;每次90mg,每日3~4次。
 藥物相應(yīng)作用
1.本品為強(qiáng)效CYP2D6抑制劑,可使阿米替林的AUC增加20%。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn2.本品主要經(jīng)CYP3A4代謝,與CYP3A4抑制劑酮康唑合用,本品的AUC和Cmax分別增加2.3倍和2.2倍。與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑酮康唑、伊曲康唑、琥乙紅霉素合用,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者PTH和血鈣濃度。
 專家點(diǎn)評(píng)
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