【藥品名稱】
通用名：萘啶酸片
商品名：
英文名：Nalidixic Acid Tablets
漢語拼音：Naidingsuan Pian
本品主要成分為萘啶酸，其化學(xué)名稱為：7-甲基-1-乙基-4-氧代-1,4-二氫-1,8-萘啶-3-羧酸。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C12H12N2O3
分子量：232.24
【性狀】
本品為淡黃色片。
【藥理毒理】
本品為第一代喹諾酮類抗菌藥，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、腸桿菌屬及流感嗜血桿菌的部分菌株具抗菌活性，對淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但對假單胞菌屬、不動桿菌屬和葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌均無抗菌活性。本品為殺菌劑，尿液pH值變化對其作用無影響。
【藥代動力學(xué)】
口服后自胃腸道迅速吸收，部分在肝臟代謝成為具抗菌活性的與萘啶酸相仿的羥化萘啶酸并經(jīng)腎臟快速排泄。本品以原型及代謝物經(jīng)尿排泄。其他代謝物包括與萘啶酸、羥化萘啶酸結(jié)合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羥化萘啶酸占血液中藥物生物學(xué)活性的30%，尿液中活性的85%�？诜�1g后2小時在血漿中的峰濃度為20～50mg/L，血消除半衰期(t1/2?)約1～2.5小時。萘啶酸的血漿蛋白結(jié)合率為93%，羥化萘啶酸的血漿蛋白結(jié)合率為63%。給藥后3～4小時尿液中的峰濃度(Cmax)為150～200mg/L，t1/2約6小時。本品約4%經(jīng)糞便排泄，也可從乳汁中分泌。本品可透過胎盤屏障。
【適應(yīng)癥】
本品適用于敏感革蘭陰性桿菌所致的尿路感染，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等。由于目前大腸埃希菌對其耐藥者多見，宜根據(jù)藥敏結(jié)果選用該藥。醫(yī)學(xué)全在線
【用法用量】
成人劑量為每次0.5～1g，每日3次，療程1～2周。
【不良反應(yīng)】
1.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：嗜睡、無力、頭痛、頭昏及眩暈。
3.過敏反應(yīng)：皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫、嗜酸性粒細(xì)胞增多、關(guān)節(jié)痛伴關(guān)節(jié)強(qiáng)直及腫脹等過敏樣反應(yīng)。直接暴露于陽光可發(fā)生光敏反應(yīng)。
4.其他：罕見膽汁淤積、感覺異常、代謝性酸中毒、血小板減少、粒細(xì)胞減少或溶血性貧血。
【禁忌癥】
對本品過敏及有抽搐病史的患者禁用。
【注意事項】
1.肝臟疾患、腎功能不全、癲癇及嚴(yán)重腦動脈硬化患者
慎用本品。
2.本品應(yīng)與飲食同服，適量飲水，不宜同服抗酸藥。
3.服用本品時可發(fā)生中、重度光敏反應(yīng)，應(yīng)避免過度暴
露于陽光，如發(fā)生光敏反應(yīng)需停藥。
4.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶(G-6PD)缺乏患者服用本品，偶
可發(fā)生溶血反應(yīng)。
5.連續(xù)服用本品超過2周者應(yīng)監(jiān)測血象、肝、腎功能。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
當(dāng)本品劑量達(dá)到人用量的6倍時，對大鼠具致畸作用。本品4倍于臨床劑量時可延長妊娠期。然而，對孕婦并未進(jìn)行適當(dāng)?shù)�、有良好對照的研究。醫(yī)學(xué)全在/線m.bhskgw.cn由于本品與其他喹諾酮類藥物一樣可導(dǎo)致未成熟動物關(guān)節(jié)軟骨損害，不宜用于孕婦。
本品可經(jīng)乳汁分泌，且由于該類藥物對新生兒、嬰幼兒具有潛在的嚴(yán)重不良作用的可能性，乳母應(yīng)避免應(yīng)用本品或于應(yīng)用時停止哺乳。
【兒童用藥】
本品在3個月以下嬰兒的安全性及有效性尚未確定。毒性研究顯示本品及相關(guān)藥物可導(dǎo)致絕大多數(shù)受試的未成熟動物負(fù)重關(guān)節(jié)軟骨損害及其他關(guān)節(jié)病變。因此，本品不
宜用于18歲以下青少年及小兒。
【老年患者用藥】
老年患者常有腎功能減退，因本品主要經(jīng)腎排出，需減量應(yīng)用。
【藥物相互作用】
1.本品與茶堿類合用時可導(dǎo)致后者血藥濃度升高，出現(xiàn)
茶堿的不良反應(yīng)。故合用時應(yīng)監(jiān)測茶堿類血藥濃度并調(diào)整給藥劑量。
2.本品干擾咖啡因的代謝，可導(dǎo)致咖啡因清除減少，血
漿t1/2?延長。
3.本品與抗凝藥華法林合用時可增強(qiáng)后者的抗凝作用，
合用時應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時間。
4.本品不宜與呋喃妥因合用，兩者相互拮抗。
5.多種維生素，或其他含鐵、鋅離子制劑及含鋁或鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，導(dǎo)致尿液濃度減低，不得同時服用，不能避免時與服本品間隔至少2小時。
6.與環(huán)孢素合用，可使其血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
7.與美法侖合用時會增加胃腸道毒性。
【藥物過量】
過量服用本品可能會發(fā)生精神異常、驚厥、顱內(nèi)壓增高、代謝性酸中毒、惡心、嘔吐及昏睡。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn由于藥物快速排泄，反應(yīng)持續(xù)時間較短（2～3小時)，如早期發(fā)現(xiàn)藥物過量，應(yīng)進(jìn)行催吐或洗胃促使胃排空，如藥物已經(jīng)吸收可增加補(bǔ)液量加速排泄，仔細(xì)觀察病情變化，予以對癥處理及支持療法。
【規(guī)格】
0.25g
【有效期】
【貯藏】
密封保存。
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