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鹽酸可樂定注射液

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第一批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:鹽酸可樂定注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Clonidine Hydrochloride Injection
漢語拼音:Yansuan Keleding Zhusheye
本品主要成分及其化學(xué)名稱為:其結(jié)構(gòu)式為:

分子式:C9H9Cl2N3?HCl
分子量:266.56

【性狀】
本品為無色的澄明液體

【藥理毒理】
藥理作用
1. 可樂定是?受體激動劑。
2. 可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜?2受體,使抑制性神經(jīng)元激動,減少中樞交感神經(jīng)沖動傳出,從而抑制外周交感神經(jīng)活動。可樂定還激動外周交感神經(jīng)突觸前膜?2受體,增強(qiáng)其負(fù)反饋作用,減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素,降低外周血管和腎血管阻力,減慢心率,降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見,很少發(fā)生體位性低血壓。
3. 鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度(15%~20%)減少,而不改變周圍血管阻力;
45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常,但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢,但藥物對血液動力學(xué)無影響。
4. 臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌,但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。
5. 急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放,但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。
6. 可樂定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱,但其治療機(jī)制不明,可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用?赡芡ㄟ^抑制腦內(nèi)?受體活性戒阿片癮。
致癌、致突變及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周,無致癌事件。
3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對子無致畸作用,無紅細(xì)胞毒性作用。
鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力;但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量,影響雌性小鼠繁殖能力。

【藥代動力學(xué)】
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內(nèi)產(chǎn)生降壓作用,最大作用約在注射完后30~60分鐘,持續(xù)約3~7小時,產(chǎn)生降壓作用前可出現(xiàn)短暫高血壓現(xiàn)象。本品很快分布到各器官,組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高,能通過血腦屏障蓄積于腦組織。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)蛋白結(jié)合率為20%~40%。消除半衰期為12.7(6~23)小時,腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝,約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。大多以原形經(jīng)腎排泄。

【適應(yīng)癥】
高血壓急癥

【用法用量】
常用劑量為0.15mg, 加入葡萄糖溶液慢注射。
24小時內(nèi)總量不宜超過0.75mg。

【不良反應(yīng)】
大部分不良反應(yīng)輕微,并隨用藥過程而減輕。
常見:最常見口干(與劑量有關(guān)),昏睡,頭暈,精神抑郁,便秘和鎮(zhèn)靜,性功能降低和夜尿多,瘙癢,惡心、嘔吐,失眠,蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫風(fēng)疹,疲勞,直立性癥狀,緊張和焦躁,脫發(fā),皮疹,厭食和全身不適,體重增加,頭痛,乏力,戒斷綜合征,短暫肝功能異常。
少見:肌肉關(guān)節(jié)痛心悸、心動過速、心動過緩,下肢痙攣, 排尿困難,男性乳房發(fā)育,尿潴留, 更少見有多夢、夜游癥、煩躁不安、興奮、幻視幻聽、譫妄、雷諾現(xiàn)象、心力衰竭,心電圖異常如傳導(dǎo)紊亂、心律失常、乙醇過敏、發(fā)燒、短暫血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。

【禁忌癥】
對可樂定過敏者。

【注意事項】
1. 長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充,可產(chǎn)生耐藥性,降壓作用減弱,但加利尿劑可糾正。
2. 治療時突然停藥,可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12-48小時出現(xiàn),可持續(xù)數(shù)天,其中5%-20%的病人伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與?受體阻滯劑合用時,突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會增多。因此,停藥必須在1-2周內(nèi)逐漸減量,同時加以其他降壓治療。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn血壓過高時可給二氮嗪或?阻滯劑,或再用本品。若手術(shù)必須停藥,應(yīng)在術(shù)前4-6小時停藥,術(shù)中靜滴降壓藥,術(shù)后復(fù)用本品。
3. 下列情況慎用:腦血管病、冠狀動脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎。
4. 對診斷的干擾:應(yīng)用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)試驗弱陽性,尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害,人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。本品只有必要時方可用于妊娠及哺乳期婦女。

【老年患者用藥】
老年人對降壓作用較敏感,腎功能隨年齡增長降低,應(yīng)用時須減量,并注意防止體位性低血壓。

【藥物相互作用】
1. 與乙醇、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用,可加強(qiáng)中樞抑制作用。
2. 與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。
3. 與?受體阻滯劑合用后停藥,可增加可樂定的撤藥綜合征危象,故宜先停用?受體阻滯劑,再?蓸范。
4. 與三環(huán)類抗抑郁藥合用,減弱可樂定的降壓作用?蓸范毤恿俊
5. 與非甾體類抗炎藥合用,減弱可樂定的降壓作用。

【藥物過量】
過量的癥狀和體征包括低血壓、心動過緩、嗜睡、煩躁、乏力、困倦、反射減低或喪失、惡心、嘔吐和通氣不足。過大劑量可有可逆性心臟傳導(dǎo)障礙或心律失常,短暫高血壓。低血壓時應(yīng)平臥,抬高床腳,必要時靜脈輸液,給多巴胺升血壓。醫(yī)學(xué)全在線高血壓時靜脈給呋噻米、二氮嗪、酚妥拉明硝普鈉對癥治療。

【規(guī)格】
1ml∶0.15mg

【貯藏】
遮光、密閉保存

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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