【藥品名稱】
通用名：馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼液
曾用名：噻嗎心安滴眼液
英文名：Timolol Maleate Eye Drops
漢語(yǔ)拼音：Malaisuan Saimaluo’er Diyanye
本品主要成分及其化學(xué)名稱為：主要成分是馬來(lái)酸噻嗎洛爾，其化學(xué)名為：（一)-1-（叔丁氨基)-3-［（4-嗎啉基-1，2，5-噻二唑-3-基)氧］-2-丙醇順丁稀二酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
C13H24N4O3S?C4H4O4，432.49
【性狀】
本品為無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】
藥理作用：馬來(lái)酸噻嗎洛爾是一種非選擇性β-腎上腺能受體阻滯劑，沒(méi)有明顯的內(nèi)源性擬交感活性和局麻作用，對(duì)心肌無(wú)直接抑制作用。本品為馬來(lái)酸噻嗎洛爾滴眼劑，對(duì)高眼壓患者和正常人均有降低眼內(nèi)壓作用。其降低眼內(nèi)壓的確切機(jī)理尚不清楚，眼壓描記和房水熒光光度研究提示本品的降眼壓作用與減少房水生成有關(guān)。
非臨床毒理研究：
致癌性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示長(zhǎng)期大量口服馬來(lái)酸噻嗎洛爾可使雄性大鼠腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤，雌性小鼠良性及惡性肺部腫瘤，良性子宮息肉及乳腺癌的發(fā)生率明顯增高。
生殖毒性：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示大劑量口服馬來(lái)酸噻嗎洛爾，對(duì)雄、雌性小鼠的生殖功能均無(wú)影響。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示，用0.5%本品對(duì)家兔單劑量滴眼，房水和血中的藥物峰濃度出現(xiàn)在用藥后30分鐘，半衰期為1.5小時(shí)。全身吸收的馬來(lái)酸噻嗎洛爾在肝內(nèi)代謝，70%的藥物原型隨尿排出。
對(duì)6個(gè)接受治療者的血漿藥物濃度測(cè)定顯示，每日用0.5%本品滴眼2次，早晨滴藥后的平均血漿峰濃度為0.46ng/ml，下午滴眼后的為0.35ng/ml。
【適應(yīng)癥】
對(duì)原發(fā)性開(kāi)角型青光眼具有良好的降低眼內(nèi)壓療效。對(duì)于某些繼發(fā)性青光眼，高眼壓癥，部分原發(fā)性閉角型青光眼以及其他藥物及手術(shù)無(wú)效的青光眼，加用本品滴眼可進(jìn)一步增強(qiáng)降眼壓效果。
【用法用量】
滴眼，一次1滴，一日1～2次，如眼壓已控制，可改為一日1次。如原用其他藥物，在改用本品治療時(shí)，原藥物不宜突然停用，應(yīng)自滴用本品的第二天起逐漸停用。
【不良反應(yīng)】
1、最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是眼燒灼感及刺痛。
2、 心血管系統(tǒng)：心動(dòng)過(guò)緩，心率失常。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
3、 神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈，加重重癥肌無(wú)力的癥狀，感覺(jué)異常，嗜睡，失眠，惡夢(mèng)，抑郁，精神錯(cuò)亂，幻覺(jué)。
4、 呼吸系統(tǒng)：支氣管痙攣，呼吸衰竭，呼吸困難，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。
5、 內(nèi)分泌系統(tǒng)：掩蓋糖尿病患者應(yīng)用胰島素或降糖藥后的低血糖癥狀。
【禁忌癥】
1、 支氣管哮喘者或有支氣管哮喘史者，嚴(yán)重慢性阻塞性肺部疾病。
2、 竇性心動(dòng)過(guò)緩，Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，明顯心衰，心源性休克。
3、對(duì)本品過(guò)敏者。
【注意事項(xiàng)】
1. 當(dāng)出現(xiàn)呼吸急促、脈搏明顯減慢、過(guò)敏等癥狀時(shí)，請(qǐng)立即停止使用本品。
2. 使用中若出現(xiàn)腦供血不足癥狀時(shí)應(yīng)立即停藥。
3. 心功能損害者，使用本品時(shí)應(yīng)避免服用鈣離子拮抗劑。
4. 對(duì)無(wú)心衰史的患者，如出現(xiàn)心衰癥狀應(yīng)立即停藥。
5. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平)者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
6. 冠狀動(dòng)脈疾患、糖尿病、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)和重癥肌無(wú)力患者，用本品滴眼時(shí)需遵醫(yī)囑。
7. 本品慎用于自發(fā)性低血糖患者及接受胰島素或口服降糖藥治療的患者，因β受體阻滯劑可掩蓋低血糖癥狀。
8. 本品不宜單獨(dú)用于治療閉角型青光眼。
9. 與其他滴眼液聯(lián)合使用時(shí)，請(qǐng)間隔10分鐘以上。
10. 定期復(fù)查眼壓，根據(jù)眼壓變化調(diào)整用藥方案。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn
11. 用前應(yīng)搖勻，避免容器尖端接觸眼睛，防止滴眼液污染。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對(duì)于孕婦的安全性尚未確定。
滴眼后可在哺乳期婦女乳汁中測(cè)到本品，因?qū)κ谌閶雰壕哂卸喾N潛在不良反應(yīng)，需根據(jù)滴用本品對(duì)母親的重要性決定終止哺乳或終止用藥。
【兒童用藥】
本品對(duì)于兒童的安全性和療效尚未確定。
【藥物相互作用】
1. 與腎上腺素合用可引起瞳孔擴(kuò)大。
2. 不主張兩種局部β受體阻斷劑同時(shí)應(yīng)用。
3. 本品與鈣通道拮抗劑合用應(yīng)慎重，因可引起房室傳導(dǎo)阻滯，左心室衰竭及低血壓。對(duì)心功能受損的患者，應(yīng)避免兩種藥合并使用。
4. 正在服用兒茶酚胺耗竭藥（如利血平)者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察，因可引起低血壓和明顯的心動(dòng)過(guò)緩。
5. 本品與洋地黃類和鈣通道拮抗劑合用可進(jìn)一步延長(zhǎng)房室傳導(dǎo)時(shí)間。
6. 本品與奎寧丁合用能引起心率減慢等全身β受體阻斷的副作用�？赡艿脑蚴强鼘幎】梢种芇450酶和CYPZD 6對(duì)噻嗎洛爾的代謝作用。
【藥物過(guò)量】
過(guò)量應(yīng)用本品可引起類似全身應(yīng)用β受體阻斷劑的副作用，如頭暈，頭痛，氣短，心動(dòng)過(guò)緩，支氣管痙攣及心搏停止。
【規(guī)格】
（1)5ml：12.5mg；（2)5ml：25mg。
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
聚乙烯塑料眼藥瓶。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
參考文獻(xiàn)
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