【藥品名稱】
通用名：艾司唑侖片
曾用名：
商品名：
英文名：Estazolam Tablets
漢語拼音：Aisizuolun Piɑn
本品的主要成份為：艾司唑侖。其化學(xué)名稱為：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-a〕(1,4)苯并二氮雜。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H11ClN4
分子量：294.74
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為苯二氮類抗焦慮藥�？梢鹬袠猩窠�(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。①具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用，作用于苯二氮受體，加強(qiáng)中樞神經(jīng)內(nèi)GABA受體作用，影響邊緣系統(tǒng)功能而抗焦慮�？擅黠@縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的激活，對人有鎮(zhèn)靜催眠作用。②抗驚厥作用：能抑制中樞內(nèi)癲癇病灶異常放電的擴(kuò)散但不能阻止其異常放電。③骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)對脊髓運動神經(jīng)元的易化作用、較大劑量可促進(jìn)脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。④遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。⑤可通過胎盤，可分泌入乳汁。⑥有成癮性，少數(shù)患者可引起過敏。
【藥代動力學(xué)】
口服吸收較快，口服后3小時血藥濃度達(dá)峰值，2～3天血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)。t1/2為10～24小時，血漿蛋白結(jié)合率約為93%。經(jīng)肝臟代謝，經(jīng)腎排泄，排泄較慢。
【適應(yīng)癥】
主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。
【用法用量】
成人常用量 鎮(zhèn)靜，一次1～2mg，一日3次。催眠，1～2mg，睡前服。醫(yī)學(xué)全在線抗癲癇、抗驚厥，一次2～4mg，一日3次。
【不良反應(yīng)】
（1)常見的不良反應(yīng)：口干、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟(jì)失調(diào)、震顫。
（2)罕見的有皮疹、白細(xì)胞減少。
（3)個別病人發(fā)生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。
（4)有依賴性，但較輕，長期應(yīng)用后，停藥可能發(fā)生撤藥癥狀，表現(xiàn)為激動或憂郁。
【禁忌】
慎用者：①中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。②肝腎功能損害。③重癥肌無力。④急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。⑤嚴(yán)重慢性阻塞性肺部病變。
【注意事項】
（1)用藥期間不宜飲酒。
（2)對其他苯二氮藥物過敏者，可能對本藥過敏。
（3)肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。
（4)癲癇患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。
（5)嚴(yán)重的精神抑郁可使病情加重，甚至產(chǎn)生自殺傾向，應(yīng)采取預(yù)防措施。
（6)避免長期大量使用而成癮，如長期使用應(yīng)逐漸減量，不易驟停。
（7)出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。
（8)對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。醫(yī)學(xué)/全在線m.bhskgw.cn
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在妊娠三個月內(nèi)，本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動。分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱，應(yīng)慎用。哺乳期婦女應(yīng)慎用。
【兒童用藥】
18歲以下兒童，用量尚未確定。
【老年患者用藥】
老年人對本藥較敏感，抗焦慮時開始用小劑量。注意調(diào)整劑量。
【藥物相互作用】
（1)與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。
（2)與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。
（3)與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應(yīng)調(diào)整用量。
（4)與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強(qiáng)。
（5)與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。
（6)與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調(diào)整撲米酮的用量。
（7)與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。
（8)與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。
（9)異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。
（10)與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
【藥物過量】
過量可出現(xiàn)持續(xù)的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續(xù)的說話不清、站立不穩(wěn)、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴(yán)重的肌無力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸.循環(huán)系統(tǒng)的支持療法。醫(yī)學(xué)全/在線m.bhskgw.cn如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
【規(guī)格】
（1)1mg （2)2mg
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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