醋硝香豆素片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱(chēng)】
通用名：醋硝香豆素片
曾用名：
商品名：
英文名：Acenocoumarol Tablets
漢語(yǔ)拼音：Cuxiɑo Xiɑnɡdousu Piɑn
本品化學(xué)名稱(chēng)為：3-[(1-對(duì)硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羥基-2H-1-苯并喃-2-酮。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C19H15 NO6
分子量：353.34

【性狀】
本品為白色片。

【藥理毒理】
本品系雙香豆素的合成代用品，化學(xué)結(jié)構(gòu)與維生素K相似，與維生素K發(fā)生競(jìng)爭(zhēng)性拮抗，妨礙后者的利用，使肝臟中凝血酶原和凝血因子II、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成受阻。是雙香豆素類(lèi)中抗凝效力最強(qiáng)的口服抗凝藥。作用較雙香豆素快，但維持時(shí)間較短。對(duì)已合成的凝血酶原和凝血因子無(wú)作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收迅速而完全，服后36～48h達(dá)抗凝高峰。t1/2 約為8～11h，其還原形代謝產(chǎn)物也有抗凝作用，抗凝作用可持續(xù)2～4天。經(jīng)肝臟代謝，代謝物主要由尿中排泄，本品血漿蛋白結(jié)合率高，可通過(guò)胎盤(pán)，但較少進(jìn)入乳汁。

【適應(yīng)癥】
用于預(yù)防和治療血管內(nèi)血栓性疾病，如，防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌梗死及心房纖顫引起的栓塞。醫(yī)學(xué)全在線尤其適用于長(zhǎng)期維持抗凝者，對(duì)急性動(dòng)脈閉塞需先用肝素控制癥狀，再用本品。

【用法用量】
口服第一日4～8mg，分次服用，第二日為2～4mg。維持量：一日2.5～5mg，分次服用。

【不良反應(yīng)】
口服過(guò)量引起出血，最常見(jiàn)的出血部位為皮膚、黏膜、胃腸道、泌尿道，也見(jiàn)尿血、齒齦出血、鼻衄、瘀斑和咯血等現(xiàn)象。偶爾出現(xiàn)頭暈、惡心、腹瀉、皮膚過(guò)敏，嚴(yán)重持續(xù)性頭疼，背疼、腹痛等。

【禁忌】
禁用于有出血傾向者、胃腸道潰瘍、嚴(yán)重腎功能不全者、分娩或手術(shù)后三天內(nèi)、妊娠后期及哺乳期婦女。

【注意事項(xiàng)】
（1)本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，妊娠期給藥可造成胎兒內(nèi)出血或死胎；應(yīng)用于妊娠最初3個(gè)月，有致胎兒畸形可能；產(chǎn)前服用可致新生兒或胎兒內(nèi)出血和分娩流血過(guò)多。故孕婦及哺乳婦女禁用。遺傳性易栓癥需抗凝的妊娠婦女最好選用肝素，遺傳性易栓癥者需與肝素合并用藥3～5天再以本品作長(zhǎng)期抗凝維持。
（2)本品能經(jīng)乳腺分泌入乳汁中、哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒低凝血酶原血癥。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)
（3)下列情況應(yīng)慎用：酒精中毒、惡病質(zhì)、結(jié)締組織疾病、充血性心力衰竭、發(fā)熱、病毒性肝炎、肝功能失代償或肝硬化、高脂血癥、甲狀腺功能低下、重度營(yíng)養(yǎng)不良、維生素C或K缺乏、胰腺疾病、口炎性腹瀉、近期放射治療后、嚴(yán)重糖尿病、高血壓病、各種血液病、活動(dòng)性消化性潰瘍、潰瘍性結(jié)腸炎、感染性心內(nèi)膜炎、腎功能不全等。
（4)治療期間應(yīng)避免任何組織創(chuàng)傷，定期監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間，以及大便潛血和尿隱血。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，妊娠早期用藥有致畸可能。妊期用藥可造成胎兒內(nèi)出血或死胎，故孕婦禁用；本品能通過(guò)乳汁分泌，哺乳期婦女服用本品可致嬰幼兒凝血酶原血癥，哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
小兒常用量應(yīng)按個(gè)體所需

【老年患者用藥】
65歲以上老年人應(yīng)適當(dāng)減少用量。定期（每2月)測(cè)凝血酶原時(shí)間INR值。

【藥物相互作用】
1．與本品合用能增強(qiáng)抗凝作用的藥物有：①能與本品競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合，使游離的雙香豆乙酯增多，如阿司匹林、保泰松、羥基保泰松、甲芬那酸、水合氯醛、氯貝丁酯（安妥明)、磺胺類(lèi)藥、丙磺舒等；②抑制肝微粒體酶，使本品代謝降低而增效，如氯霉素、別嘌呤醇、單胺氧化酶抑制藥、甲硝唑（滅滴靈)、西咪替丁等；③減少維生素K的吸收和影響凝血酶原合成的藥物，如各種廣譜抗生素、長(zhǎng)期服用液狀石蠟或考來(lái)烯胺（消膽胺)等；④能促進(jìn)使本品與受體結(jié)合的藥物，奎尼丁、甲狀腺素、同化激素、苯乙雙胍；⑤干擾血小板功能，促進(jìn)抗凝作用的藥物，如大劑量阿司匹林、水楊酸類(lèi)、前列腺素合成酶抑制藥、氯丙嗪、苯海拉明等；⑥此外，能增強(qiáng)抗凝作用的藥物還有丙硫氧嘧啶、二氮嗪（diazoxide)、丙吡胺（disopyramide)、口服降糖藥、磺吡酮（抗痛風(fēng)藥)等；機(jī)制尚不明確；⑦腎上腺皮質(zhì)激素和苯妥英鈉既可增加，也可減弱抗凝的作用，有導(dǎo)致胃腸道出血的危險(xiǎn)。一般不合用；⑧不能與鏈激酶、尿激酶合用，否則易導(dǎo)致危重出血。
2．與本品合用能減弱抗凝作用的藥物：①抑制口服抗凝藥吸收，包括制酸藥、輕瀉藥、灰黃霉素、利福平、格魯米特（導(dǎo)眠能)、甲丙氨酯（安寧)等；②維生素K、口服避孕藥和雌激素等，競(jìng)爭(zhēng)有關(guān)酶蛋白，促進(jìn)因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。