【藥品名稱(chēng)】
通用名:灰黃霉素片
曾用名:
商品名:
英文名:Griseofulvin Tablets
漢語(yǔ)拼音:Huihuɑnɡm(xù)eisu Piɑn
本品主要成份為:灰黃霉素。其化學(xué)名為:6’-甲基-2’,4,6-三甲氧基-7-氯-螺[苯并呋喃-2(3H ),1’-[2]環(huán)己烯]-3,4’-二酮。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C17H17ClO6
分子量:352.77
【性狀】
本品為白色或類(lèi)白色片。
【藥理毒理】
本品主要對(duì)毛發(fā)癬菌、小孢子菌、表皮癬菌等淺部真菌有良好抗菌作用。對(duì)念珠菌屬、隱球菌屬、組織胞漿菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬等無(wú)抗菌作用。該藥系通過(guò)干擾真菌核酸的合成而抑制其生長(zhǎng)。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服吸收因制劑不同而異,該藥的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后幾乎全部吸收。進(jìn)食脂肪可明顯增加吸收程度。本品血清蛋白結(jié)合率約為80%。本品吸收后可沉積在皮膚、毛發(fā)、甲的角質(zhì)層,并與其角蛋白相結(jié)合,防止敏感皮膚癬菌等的繼續(xù)侵入,存在于淺表角質(zhì)層的致病真菌則隨皮膚或毛發(fā)的脫落而離開(kāi)人體,僅很少量分布至其他體液和組織。本品亦可進(jìn)入胎兒循環(huán)及自乳汁中分泌。本品在肝內(nèi)代謝滅活,主要的代謝物為6-甲基灰黃霉素及其葡萄糖醛;,血消除半衰期(t1/2?)為14~24小時(shí)。本品自尿中以藥物原形排出者不足1%,約16%~36%以原形自糞便排出。
【適應(yīng)癥】
本品適用于各種癬病的治療,包括頭癬、須癬、體癬、股癬、足癬和甲癬。上述癬病由深紅色發(fā)癬菌、斷發(fā)癬菌、須發(fā)癬菌、指間發(fā)癬菌等以及奧杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏樣小孢子菌和絮狀表皮癬菌等所致。
本品不宜用于輕癥、局限的淺部真菌感染及局部用抗真菌藥已可奏效者。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn灰黃霉素對(duì)念珠菌屬、組織胞漿菌屬、放線菌屬、孢子絲菌屬、芽生菌屬、球孢子菌屬、奴卡菌屬及隱球菌屬等感染及花斑癬均無(wú)效。
【用法用量】
以下為微粒型的劑量。
成人 甲癬和足癬,一次500mg,每12小時(shí)1次;頭癬、體癬或股癬,一次250mg,每12小時(shí)1次,或一次500mg,每日1次。
小兒 2歲以上體重14~23kg者,一次62.5~125mg,每12小時(shí)1次,或125~250mg,每日1次。小兒體重大于23kg者,一次125~250mg,每12小時(shí)1次,或250~500mg,每日1次。
【不良反應(yīng)】
(1)神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛較為常見(jiàn),約10%患者可出現(xiàn)頭痛,初時(shí)較重,繼續(xù)用藥可減輕。其他尚有嗜睡、乏力等。偶有眩暈、共濟(jì)失調(diào)和周?chē)窠?jīng)炎等發(fā)生。
(2)消化系統(tǒng) 少數(shù)患者可出現(xiàn)上腹不適、惡心或腹瀉,一般系輕度,患者可耐受。
(3)過(guò)敏反應(yīng) 約3%患者可發(fā)生皮疹,偶可發(fā)生血管神經(jīng)性水腫、持續(xù)性蕁麻疹、剝脫性皮炎,少數(shù)患者可發(fā)生光感性皮炎。
(4)本品偶可致周?chē)蟀准?xì)胞減少,偶可引起肝毒性及蛋白尿。
【禁忌】
卟啉癥、肝功能衰竭、孕婦及對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)交叉過(guò)敏 由于灰黃霉素獲自青霉菌,由此推測(cè)該藥可能與青霉素類(lèi)或青霉胺存在交叉過(guò)敏,然而臨床并未證實(shí)此情況存在,但青霉素過(guò)敏患者應(yīng)用本品時(shí)仍需謹(jǐn)慎,并嚴(yán)密觀察。
(2)灰黃霉素在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中有致腫瘤作用。
(3)本品偶可致肝毒性,原有肝病或肝功能損害者需權(quán)衡利弊后決定是否用藥。
(4)本品可誘發(fā)卟啉病、紅斑狼瘡,紅斑狼瘡患者如有指征應(yīng)用該藥時(shí)必須權(quán)衡利弊后決定。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn
(5)治療中需定期檢測(cè)周?chē)、肝功能、?a class="channel_keylink" href="http://m.bhskgw.cn/pharm/2009/20090113071718_102781.shtml" target="_blank">尿素氮、肌酐及尿常規(guī)。
(6)本品可于進(jìn)餐時(shí)同服或餐后服,以進(jìn)高脂肪餐為最佳,因可減少胃腸道反應(yīng)及增加藥物吸收。
(7)為防止復(fù)發(fā),治療應(yīng)持續(xù)到臨床癥狀消失和實(shí)驗(yàn)室檢查證實(shí)病原菌已完全根除。一般療程為:頭癬8~10周;體癬2~4周;足癬4~8周;指甲癬至少4個(gè)月;趾甲癬至少6個(gè)月;但趾甲癬的復(fù)發(fā)率仍高。
(8)通常需同時(shí)予以適宜的局部用藥,此對(duì)足癬尤為重要。
(9)男性患者在治療期間及治療結(jié)束后至少6個(gè)月應(yīng)采取避孕措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品有致畸作用,故孕婦禁用。育齡期婦女治療期間采取避孕措施,并持續(xù)至治療結(jié)束后1個(gè)月。
【兒童用藥】
2歲以下兒童缺乏應(yīng)用本品的資料。
【老年患者用藥】
老年人中本品的應(yīng)用及其與年齡關(guān)系尚無(wú)研究資料。
【藥物相互作用】
(1)本品與乙醇同服可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、出汗、皮膚潮紅等,故兩者不宜同用。
(2)與華法林、香豆素類(lèi)等抗凝藥合用時(shí),本品可能使肝代謝增強(qiáng),而使抗凝藥的作用減弱,故需監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間以調(diào)整劑量。
(3)與撲米酮、苯巴比妥類(lèi)藥物合用時(shí)可使本品的抗真菌作用減弱,可能與巴比妥類(lèi)使該藥的吸收減少,并由于誘導(dǎo)肝酶使本品滅活增快,致血藥濃度降低有關(guān),應(yīng)避免此類(lèi)藥物與本品合用。
(4)雌激素類(lèi)避孕藥與本品合用可降低口服避孕藥的效果,可能因本品加強(qiáng)該類(lèi)藥物在肝內(nèi)代謝致血藥濃度降低有關(guān),應(yīng)避免兩者同用。
【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量時(shí)主要采取是對(duì)癥療法和支持療法,如洗胃、催吐及補(bǔ)液等。
【規(guī)格】
按C17H17ClO6 計(jì)算 (1)0.1g (2)0.25g
【貯藏】
密封保存。醫(yī)學(xué)全在.線m.bhskgw.cn
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)名稱(chēng)】
企業(yè)名稱(chēng):
地 址:
郵政編號(hào):
電話號(hào)碼:
傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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