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磷酸可待因緩釋片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:磷酸可待因緩釋片
曾用名:
商品名:
英文名:Codeine Phosphate Sustained-release Tablets
漢語拼音:Linsuɑn Kedɑiyin Huɑnshipiɑn
本品主要成份為:磷酸可待因。其化學(xué)名稱為:17-甲基-3-甲氧基-4,5? -環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6??-醇磷酸鹽倍半水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C18H21NO3?H3PO4?1 H2O
分子量:424.39

【性狀】
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。

【藥理毒理】
本品為中樞性止咳藥,能直接抑制延腦的咳嗽中樞,鎮(zhèn)咳作用迅速而強(qiáng)大,其作用強(qiáng)度約為嗎啡的1/4。也有鎮(zhèn)痛作用,約為嗎啡的 ~ ,但強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成癮性等作用均較嗎啡弱。

【藥代動力學(xué)】
磷酸可待因緩釋片口服后由胃腸道黏膜吸收,與普通片劑相比,口服緩釋片血藥濃度達(dá)峰時間較長,一般為服后2~3小時,峰濃度也稍低,T1/2約為3~4小時。其生物利用度(F)為40%~70%。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,約15%經(jīng)脫甲基變?yōu)閱岱。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿排泄。

【適應(yīng)癥】
1.于各種原因引起的劇烈干咳和刺激性咳嗽,尤適用于伴有胸痛的劇烈干咳。由于此藥能抑制呼吸道腺體分泌和纖毛運(yùn)動,故對有少量痰液的劇烈咳嗽,應(yīng)與祛痰藥并用。
2.鎮(zhèn)痛作用僅用于中等度疼痛。

【用法用量】
磷酸可待因緩釋片必須整片吞服,不可截開或嚼碎。成人,1次15~30mg,1日30~90mg。極量1次100mg,1日250mg。兒童,鎮(zhèn)痛,每次0.5~1.0mg/kg,1日3次,鎮(zhèn)咳,為鎮(zhèn)痛劑量的 ~ 。

【不良反應(yīng)】
1.偶見惡心、嘔吐、便秘和眩暈
2.1次口服劑量超過60mg時,一些病人可出現(xiàn)興奮及煩躁不安。

【禁忌】
多痰患者禁用,以防因抑制咳嗽反射,使大量痰液阻塞呼吸道,繼發(fā)感染而加重病情。

【注意事項】
下列情況應(yīng)慎用:
(1)支氣管哮喘;(2)急腹癥,在診斷未明確時,可能因掩蓋真象造成誤診;(3)膽結(jié)石,可引起膽管痙攣;(4)原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而誤診;(5)顱腦外傷或顱內(nèi)病變,本品可引起瞳孔變小,模糊臨床體征;(6)前列腺肥大病,因本品易引起尿潴留而加重病情;(7)重復(fù)給藥可產(chǎn)生耐藥性,久用有成癮性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.本品可透過胎盤而影響胎兒,如使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷癥狀等,故孕婦禁用。
2.本品可自乳汁排出,哺乳期婦女及孕婦應(yīng)慎用。

【兒童用藥】
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

【老年患者用藥】
慎用。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn

【藥物相互作用】
1.本品與抗膽堿藥合用時,可加重便秘或尿潴留的不良反應(yīng)。
2.與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時,可加重中樞性呼吸抑制作用。
3.與肌肉松弛藥合用時,呼吸抑制更為顯著。
4.與中樞抑制藥合用時,有相加作用。

【藥物過量】
1.逾量服用本品時,可很快出現(xiàn)由可待因所致的嚴(yán)重反應(yīng),如昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對稱,或呈針尖樣大,血壓下降、發(fā)紺,尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無力,由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大而死亡。
2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收,保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。

【規(guī)格】
(1)15mg (2)30mg

【貯藏】
遮光,密閉保存。

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
地 址:
郵政編碼:
電話號碼:
傳真號碼:
網(wǎng) 址:

磷酸可待因片說明書

【藥品名稱】
通用名:磷酸可待因片
曾用名:
商品名:
英文名:Codeine Phosphate Tablets
漢語拼音:Linsuɑn Kedɑiyin Piɑn
本品主要成份為:磷酸可待因。其化學(xué)名稱為:17-甲基-3-甲氧基-4,5? -環(huán)氧-7,8-二去氫嗎啡喃-6? -醇磷酸鹽倍半水合物。
結(jié)構(gòu)式:(參見磷酸可待因緩釋片)
分子式:C18H21NO3?H3PO4?1 H20
分子量:424.39

【性狀】
本品為白色片或包衣片。

【藥理毒理】
本品對中樞性止咳藥,對延髓的咳嗽中樞有選擇性地抑制,鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)而迅速。也有鎮(zhèn)痛作用,其鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的 ~ ,但強(qiáng)于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。其抑制呼吸、便秘、耐受性及成癮性等作用均較嗎啡弱。能抑制支氣管腺體的分泌,可使痰液粘稠,難以咳出,故不宜用于多痰粘稠的患者。

【藥代動力學(xué)】
口服后較易被胃腸吸收,主要分布于肺、肝、腎和胰。本品易于透過血-腦脊液屏障,又能透過胎盤。血漿蛋白結(jié)合率一般在25%左右。T1/2約為2.5~4小時。主要在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合,約15%經(jīng)脫甲基變?yōu)閱岱。?zhèn)痛起效時間為30~45分鐘,,在60~120分鐘間作用最強(qiáng)。作用持續(xù)時間,鎮(zhèn)痛為4小時,鎮(zhèn)咳為4~6小時。經(jīng)腎排泄,主要為葡糖醛酸結(jié)合物。

【適應(yīng)癥】
1.鎮(zhèn)咳,用于較劇的頻繁干咳,如痰液量較多宜并用祛痰藥。
2.鎮(zhèn)痛,用于中度以上的疼痛.
3.鎮(zhèn)靜,用于局麻或全麻時。醫(yī)學(xué)考試網(wǎng)

【用法用量】
成人常用量:口服,一次15~30mg,一日30~90mg;
極量:口服一次100mg,一日250mg。
小兒常用量:鎮(zhèn)痛,口服一次按體重0.5~1mg/kg,一日3次。鎮(zhèn)咳用量為上述的1/2~1/3。新生兒、嬰兒慎用。

【不良反應(yīng)】
1.較多見的不良反應(yīng)有:(1)心理變態(tài)或幻想;(2)呼吸微弱、緩慢或不規(guī)則;(3)心率或快或慢、異常。
2.少見的不良反應(yīng):(1)驚厥、耳鳴、震顫或不能自控的肌肉運(yùn)動等;(2)蕁麻疹;瘙癢、皮疹或臉腫等過敏反應(yīng);(3)精神抑郁和肌肉強(qiáng)直等。
3.長期應(yīng)用可引起依賴性。常用量引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱。典型的癥狀為:雞皮疙瘩、食欲減退、腹瀉、牙痛、惡心嘔吐、流涕、寒顫、打噴嚏、打呵欠、睡眠障礙、胃痙攣、多汗、衰弱無力、心率增速、情緒激動或原因不明的發(fā)熱

【禁忌】
對本品過敏的患者禁用。

【注意事項】
下列情況應(yīng)慎用:(1)支氣管哮喘;(2)急腹癥,在診斷未明確時,可能因掩蓋真象造成誤診;(3)膽結(jié)石,可引起膽管痙攣;(4)原因不明的腹瀉,可使腸道蠕動減弱、減輕腹瀉癥狀而誤診;(5)顱腦外傷或顱內(nèi)病變,本品可引起瞳孔變小,模糊臨床體征;(6)前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情;(7)重復(fù)給藥可產(chǎn)生耐藥性,久用有成癮性。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
(1)本品可透過胎盤,使胎兒成癮,引起新生兒的戒斷癥狀如過度啼哭、打噴嚏、打呵欠、腹瀉、嘔吐等。分娩期應(yīng)用本品可引起新生兒呼吸抑制,故孕婦禁用。
(2)可自乳汁排出,哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。

【老年患者用藥】
慎用。

【藥物相互作用】
1.本品與抗膽堿藥合用時,可加重便秘或尿潴留的不良反應(yīng)。
2.與美沙酮或其他嗎啡類藥合用時,可加重中樞性呼吸抑制作用。
3.與肌肉松弛藥合用時,呼吸抑制更為顯著。
4.與中樞抑制藥合用時,有相加作用。

【藥物過量】
1.逾量服用本品時,可很快出現(xiàn)由可待因所致的嚴(yán)重反應(yīng),如昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對稱,或呈針尖樣大,血壓下降、發(fā)紺,尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無力,由于嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大而死亡。
2.中毒解救 服藥過量可洗胃或催吐以排除胃中藥物。給予拮抗劑N-乙酰半胱氨酸,不宜給活性炭,以防止影響拮抗劑的吸收。保持呼吸道通暢,必要時人工呼吸,靜脈注射納洛酮拮抗可待因中毒。

【規(guī)格】
(1)15mg (2)30mg

【貯藏】
遮光,密封保存。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號】

【生產(chǎn)企業(yè)】
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