【藥品名稱】
通用名:硫酸胍乙啶片
曾用名:
商品名:
英文名:Guanethidine Sulfate Tablets
漢語(yǔ)拼音:Liusuɑn Guɑyidinɡ Piɑn
本品主要成份及其化學(xué)名稱為:[2-[六氫-1(2H )-吖辛因基]乙基]胍半硫酸鹽
結(jié)構(gòu)式:
分子式:(C10H22N4)2?H2SO4
分子量:494.69
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品選擇性地作用于交感神經(jīng)節(jié)后去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢,促使在神經(jīng)末梢儲(chǔ)藏的去甲腎上腺素能緩慢地被本品所取代而釋出,神經(jīng)末梢和所組織中應(yīng)有的去甲腎上素耗竭缺失。本品還能阻止神經(jīng)刺激使去甲腎上腺素的正常釋放。結(jié)果為血管收縮作用減弱,尤其在體位改變時(shí)交感神經(jīng)反應(yīng)遲鈍,應(yīng)有的興奮減弱,因而降低血壓。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后吸收不規(guī)則,因人而異,吸收率在3%~30%之間。不與血漿蛋白結(jié)合。一次給藥口服后 8小時(shí)起作用,多次給藥1~3周達(dá)最大作用,停藥后1~3周血壓上升至治療前水平,半衰期為5~10天,腎功能不全時(shí)不變。本品不易透過(guò)血腦屏障。在肝內(nèi)代謝,經(jīng)腎排泄,25%~50%為原形,其余為代謝產(chǎn)物。
【適應(yīng)癥】
用于治療高血壓。醫(yī)學(xué)全.在線m.bhskgw.cn不用作第一線藥,常在其他降壓藥治療療效不滿意時(shí)采用或與其他藥物合用。
【用法用量】
1.成人常用量
(1)門(mén)診患者起始口服一次10~12.5mg,每日一次,以后每5~7天遞增10~12.5mg,直到血壓控制,維持量為25~50mg,每日一次。
(2)住院患者起始口服25~50mg,每日一次,以后逐日或隔日遞增25~50mg,直至血壓控制。
2.小兒常用量
口服按體重0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,每日一次,以后每隔7~10日按體重遞增0.2mg/kg或按體表面積6mg/m2,直至血壓控制。
【不良反應(yīng)】
1.較多的是由體液潴留所致的下肢浮腫,較少見(jiàn)的有心絞痛、氣短。
2.下列反應(yīng)持久存在應(yīng)加注意,以腹瀉、眩暈、頭昏、昏厥(體位性低血壓)、鼻塞、乏力,心跳緩慢較多見(jiàn),視力模糊、口干、瞼下垂、頭痛、脫發(fā)、肌痛、震顫、惡心、嘔吐、夜尿、皮疹等較少見(jiàn)。
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
1.患者對(duì)本品的反應(yīng)個(gè)體差異大,劑量應(yīng)隨人而定。
2.由于本品半衰期較長(zhǎng),長(zhǎng)期應(yīng)用有蓄積作用。初量宜小,逐漸加大,門(mén)診患者遞增劑量至少隔5~7天一次。
3.本品的降壓作用在立位時(shí)更顯著,故應(yīng)在仰臥位、起立后10分鐘及運(yùn)動(dòng)后測(cè)血壓各一次,劑量逐漸增至立位時(shí)舒張壓不再降低為止。醫(yī)學(xué).全在線m.bhskgw.cn
4.長(zhǎng)期應(yīng)用本品,因體液潴留血容量增加而發(fā)生耐藥性,降壓作用減弱,此時(shí)易加用利尿藥。
5.體位性低血壓及腹瀉時(shí)應(yīng)減量。
6.下列情況慎用:①有哮喘史者,可能對(duì)兒茶酚胺耗失而致發(fā)病或加重;②腦血管供血不全者,可因血壓低而致腦缺血加重;③非高血壓所致的心力衰竭,可因液體潴留而加重;④冠狀動(dòng)脈供血不足者,以及新近發(fā)生心肌梗死者,可因血壓降低而致心肌缺血加重;⑤糖尿病時(shí)本品增強(qiáng)降血糖藥的作用;⑥肝功能不全時(shí)本品代謝減慢,易致體內(nèi)蓄積;⑦消化性潰瘍患者,可因本品使副交感張力相對(duì)增加而加重病情;⑧嗜鉻細(xì)胞瘤患者可因本品初期使兒茶酚胺釋出較多而使病情加重;⑨腎功能不全時(shí),本品減低腎小球?yàn)V過(guò)率及腎血流減少,由于本品積蓄而致血壓過(guò)低,也可引起暫時(shí)性尿潴留;⑩本品可能加重竇性心動(dòng)過(guò)緩。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品對(duì)妊娠與生殖的影響無(wú)充分研究,小量本品可排泄進(jìn)入乳汁,但在人體未證實(shí)發(fā)生問(wèn)題。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
老年人對(duì)降壓作用敏感,且可隨年齡增長(zhǎng)而腎功能減低,故用量易酌減。
【藥物相互作用】
1.與乙醇、巴比妥類(lèi)、安眠藥同用,可加重體位性低血壓。
2.與苯丙胺或其他食欲抑制藥,吩噻嗪類(lèi)、三環(huán)類(lèi)抗憂郁藥等同用,體位性降壓作用減弱。
3.與降糖藥同用,可強(qiáng)化降血糖作用,劑量須調(diào)整。
4.與非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥同用,本品的降壓作用減弱,由于前者可能抑制腎合成前列腺素,并使水鈉潴留。
5.與其他降壓藥如利血平、??或??阻滯劑同用使體位性低血壓增加,一般不推薦與米諾地爾同用。醫(yī)/學(xué)全在線m.bhskgw.cn
6.與擬交感類(lèi)藥同用使本品的降壓作用減弱,也可使擬交感類(lèi)藥的升壓作用增強(qiáng),間羥胺與本品同用可致高血壓危象。
【藥物過(guò)量】
【規(guī)格】
(1)10mg (2)25mg
【貯藏】
遮光、密封保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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傳真號(hào)碼:
網(wǎng) 址:
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