用人工合成的雌、孕激素復(fù)合制劑避孕,主要來自三大類甾體激素:
1.睪丸酮類衍生物,如炔諾酮、雙醋炔諾醇等;
3.雌激素類衍生物,如炔雌醇、炔雌m.bhskgw.cn/pharm/醇環(huán)戊醚等。
我國自1964年起曾較普遍應(yīng)用,有效率>90%。制劑有糖衣片、紙型片及滴丸三種。
(一)種類及成份
1.復(fù)方炔諾酮(口服避孕片Ⅰ號),每片含炔諾酮0.625mg及乙炔雌二醇0.035mg;
2.復(fù)方甲地孕酮(口服避孕片Ⅱ號),每片含甲地孕酮1mg及乙炔雌二醇0.035mg;
3.復(fù)方18甲基炔諾酮,每片含18甲基炔諾酮0.3mg及乙炔雌二醇0.03mg。
(二)作用機理
1.通過干擾丘腦下部與垂體系統(tǒng),抑制促卵泡成熟和黃體成熟激素,從而抑制排卵;
2.
3.使子宮內(nèi)膜提前出現(xiàn)分泌反應(yīng),改變了正常特有的形態(tài),不利于孕卵著床。
(三)適應(yīng)癥及禁忌癥:
1.生育期婦女,要求避孕者。
2.因避孕藥通過肝及腎代謝排泄,故患有肝、腎病及糖尿病需用胰島素治療者禁用。
4.哺乳期服藥會影響乳量,最好在嬰兒滿周歲后再用。
(四)用法
從月經(jīng)來潮的第五天開始服藥,每晚1片,連服22天,不得間斷。如漏服,應(yīng)在12小時內(nèi)補服一片,以免可能發(fā)生的不規(guī)則陰道流血或避孕失敗,一般在停藥后3天左右來月經(jīng),于行經(jīng)第5天起,重復(fù)以上。
(五)副作用及處理
1.類早孕反應(yīng)在服藥初期,有可能出現(xiàn)類似早孕反應(yīng)(頭昏、疲倦、惡心、嘔吐等)或少量陰道出血。哺乳期服藥,乳汁可能減少。反應(yīng)約在服藥的第一周出現(xiàn),一般較輕微,多自行消失。如反應(yīng)較重,可服用維生素B610~30mg,每日3次,必要時睡前服利眠寧10mg。
2.服藥期陰道出血(又稱突破性出血) 多發(fā)生在漏服藥之后,或因體內(nèi)雌激素不足所致。如出血量少,可每晚加服炔雌酮(乙炔雌二醇)0.0125mg,1片,或加倍服用避孕藥,直至服完22天為止,出血大都立即停止。如出血多,似月經(jīng),應(yīng)停藥作為月經(jīng)處理,在第5天再開始服藥。若屢次發(fā)生出血,可在下一周期服加倍量。
3.服藥期閉經(jīng) 如停藥后7天不來月m.bhskgw.cn/kuaiji/經(jīng),應(yīng)開始服藥。如連續(xù)閉經(jīng)2~3個月,檢查是否受孕,必要時停藥,改用其它避孕方法,亦可每日注射黃體酮10mg,共5天,停藥后2~3日月經(jīng)多即來潮。
由人工合成雌、孕激素配伍制成,主要通過緩慢釋放出儲存于脂肪組織內(nèi)的炔雌醇,對“性腺軸”起抑制作用,從而抑制排卵,發(fā)揮長效避孕作用。所含的孕激素使子宮內(nèi)膜呈分泌現(xiàn)象后剝脫,引起撤退性出血,類似人工周期。服藥一次避孕一個月,有效率>98%。
制劑有復(fù)方炔雌醚、復(fù)方18甲長效及復(fù)方16甲長效避孕藥等,在經(jīng)期的第5天服第一次藥,隔20天再服一次,以后每月服一次。
服藥后可出現(xiàn)類早孕反應(yīng),白帶增多,經(jīng)量增多,經(jīng)期延長或服藥期停經(jīng)等,少數(shù)感頭痛、乳房脹及腰腹痛等。哺乳期服藥,乳兒可發(fā)生可逆性乳房增大,女嬰可同時出現(xiàn)白帶增多。此期應(yīng)忌服。
如欲停藥,應(yīng)在下一經(jīng)期第5天開始服短效避孕藥,連續(xù)三個周期作為過渡,以免可能出現(xiàn)月經(jīng)不調(diào)。
適用于分居兩地的夫婦臨時服用,且不受經(jīng)期限制,其作用主要在宮頸粘膜、子宮內(nèi)膜、輸卵管及抑制精子獲能,防止受孕,現(xiàn)多用炔諾酮、甲地孕酮或18甲基炔諾酮、可在探親當日開始服用,每日一次,至探親結(jié)束,為加強效果,始末服藥加服倍量。停藥一周左右月經(jīng)可來潮。付作用及處理同口服短效避孕藥。
為長效雌、孕激素復(fù)方制劑,肌注一次可避孕一月,作用機理與短效避孕藥相同。有效率98%。
復(fù)方已酸孕酮注射液(避孕針1號),每支含已酸孕酮250mg,戊酸雌酮5mg。
在經(jīng)期的第5天肌注2支,一般約14天后來月經(jīng) 以后均于經(jīng)周的第10~13天注藥1支。每次注藥時,均應(yīng)將安瓿內(nèi)藥液抽凈,因系油劑,應(yīng)作深部肌肉注射。
付作用基本上同口服避孕藥。注射后28天不來月經(jīng),應(yīng)注射第2針。如經(jīng)期延長、經(jīng)量多,則多因孕激素不足所致,可每日服炔諾酮10mg,連服5天,如月經(jīng)周期明顯縮短,可于注藥后第10天起,每晚加服避孕藥1片,共4次。初用藥數(shù)月內(nèi),可出現(xiàn)月經(jīng)周期紊亂,但多漸恢復(fù),否則需停藥。
(一)局部用避孕藥
近有研制成的以非離子型表面活性劑為主藥的外用避孕藥膜,具有較強殺精子作用。性交前5分鐘將藥膜折成2.5cm2小塊或揉成團送入陰道深部,待其溶解,有效率>95%。除偶有陰道灼熱感或分泌物增多外,無其他付作用。
(二)孕激素局部應(yīng)用
將裝有孕激素的硅膠囊,皮下植入,有效期可達1~2年;或?qū)⒑屑に氐墓柘鹉z陰道環(huán),于月經(jīng)凈后放入陰道,留置21天取出,約一周后來月經(jīng),效果也較好。
(三)事后避孕藥
近年來有在性生活后72小時內(nèi)開始服用已烯雌酚50mg,連服5天避孕者,有效率100%,但付作用重,不能常用。1970年首次發(fā)表用醋炔醚作為事后避孕藥的報道,每次性交后服0.8mg,效果滿意。