固體分散體的載體材料是執(zhí)業(yè)藥師考試要求掌握的內(nèi)容，醫(yī)學(xué)全在線搜集整理相關(guān)內(nèi)容供大家參考。
固體分散體的載體材料應(yīng)具有下列要求：無毒、無致癌性、不與藥物發(fā)生化學(xué)變化、不影響主藥的化學(xué)穩(wěn)定性、不影響藥物的藥效與含量檢測、能使藥物得到最佳分散狀態(tài)或緩釋效果、價廉易得。常用載體材料可分為水溶性、水不溶性和腸溶性三大類。幾種載體材料可聯(lián)合應(yīng)用，以達(dá)到速釋與緩釋效果。
1.水溶性載體材料
�。�1)聚乙二醇類。一般選用分子量1000～20000的peg類作固體分散體的載體材料，最常用的是peg4000或peg6000，它們的熔點(diǎn)低（50～63℃)，毒性較小，能夠顯著增加藥物的溶出速率，提高藥物的生物利用度。油類藥物宜采用分子量更高的peg12000或peg6000與peg20000的混合物作載體。另外s-40可使某些在peg6000中溶解不良的藥物明顯增加溶解度，提高溶出速率和生物利用度醫(yī),,學(xué)全在.線提.供m.bhskgw.cn。
�。�2)聚維酮類。易溶于水、乙醇和氯仿，但成品對濕的穩(wěn)定性較差，貯存過程中易吸濕而析出藥物結(jié)晶。由于熔點(diǎn)高（150℃變色)，宜采用溶劑法（共沉淀法)制備固體分散體，不宜用熔融法，pvp共沉淀法主要使藥物形成非結(jié)晶性無定形物。pvp的平均分子量愈小，形成的共沉淀物溶出速率愈高。
�。�3)表面活性劑類。大多采用聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物。常用的有poloxamer188，為白色蠟狀固體或片狀固體，能溶于水，采用熔融法或溶劑法制備的固體分散體，其增加藥物溶出的作用明顯大于peg類載體。
�。�4)尿素。極易溶解于水，穩(wěn)定性好。由于本品具有利尿和抑菌作用，主要應(yīng)用于利尿藥類或增加排尿量的難溶性藥物作固體分散體的載體，如氫氯噻嗪。
�。�5)有機(jī)酸類。該類載體材料的分子量較小，易溶于水而不溶于有機(jī)溶劑。如枸櫞酸、酒石酸、琥珀酸、膽酸及去氧膽酸等載體，多形成低共熔混合物。本類載體不適于對酸敏感的藥物。
�。�6)糖類、醇類與其他聚乙二醇類復(fù)合載體。常用作載體的糖類有：右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖和蔗糖等；醇類有：甘露醇、山梨醇、木糖醇等。它們的特點(diǎn)是水溶性強(qiáng)，毒性小，適用于劑量小、熔點(diǎn)高的藥物。此外，糖類多與peg類聚合物聯(lián)合使用。
2.水不溶性載體材料
�。�1)纖維素類。常用的如乙基纖維素（ec)，能溶于乙醇、丙酮等有機(jī)溶劑，載藥量大、穩(wěn)定性好、不易老化。應(yīng)用于緩釋固體分散體，常采用溶劑蒸發(fā)法制備。以ec為載體的固體分散體中加入hpc、pvp、peg等水溶性聚合物作致孔劑或表面活性劑如十二烷基硫酸鈉等，可調(diào)節(jié)釋藥速率。
�。�2)脂質(zhì)類。常用的有膽固醇、β-谷甾醇、棕櫚酸甘油脂、膽固醇硬脂酸酯、巴西棕櫚蠟及蓖麻油蠟等脂質(zhì)材料，可采用熔融法制備緩釋固體分散體。亦可加入表面活性劑、乳糖、hpmc和pvp等水溶性物質(zhì)，增加載體中藥物釋放孔道，調(diào)節(jié)釋藥速率。
�。�3)聚丙烯酸樹脂類。作難溶性載體材料的有含季銨基的聚丙稀酸樹脂如eudragite、eudragitrl和eudragitrs等。此類聚丙稀酸樹脂在胃液中溶脹，在小腸液中不溶，但不被吸收，廣泛用于制備緩釋固體分散體。這類固體分散體可用溶劑蒸發(fā)共沉淀法制備。有時為了調(diào)節(jié)釋放速率，可適當(dāng)加入水溶性載體材料如hpmc、pvp、hpc或peg等醫(yī),,學(xué)全在.線提.供m.bhskgw.cn。
3.腸溶性載體材料
�。�1)纖維素醚酯類。常用的有羥丙甲纖維素酞酸酯（hpmcp)，羧甲乙纖維素（cmec)等，可用于制備胃中不穩(wěn)定的藥物在腸道釋放和吸收的固體分散體，亦可作為結(jié)腸定位給藥固體分散體的載體。一般將藥物及腸溶性材料溶于有機(jī)溶劑中，然后將此溶液噴霧于惰性輔料表面，可在其表面形成固體分散體。
�。�2)聚丙烯酸樹脂類。常用eudragitl和eudragits等，宜采用溶劑法制備固體分散體，有時兩者聯(lián)合使用。
相關(guān)鏈接：2012年衛(wèi)生資格考試/高級職稱考試題庫下載
