基礎(chǔ)知識(shí)
【藥物分析】
定量限常用信噪比法來(lái)確定，一般以信噪比多少時(shí)相應(yīng)的量進(jìn)行確定
A.10:1
B.8:1
C.5:1
D.3:1
E.2:1
學(xué)員提問(wèn)：
信噪比不是一般為3:1和2:1時(shí)相應(yīng)濃度活注入儀器的量確定檢測(cè)限？
答案與解析：
本題的正確答案是A。
檢測(cè)限：檢測(cè)限是指分析方法在規(guī)定的實(shí)驗(yàn)條件下所能檢出被測(cè)組分的最低濃度或最低量。當(dāng)被測(cè)組分的量高于檢測(cè)限時(shí)，即可被檢出，但不一定能準(zhǔn)確測(cè)定。藥品的鑒別試驗(yàn)和雜質(zhì)檢查方法，均應(yīng)通過(guò)測(cè)試確定方法的檢測(cè)限。常用的方法如下：
1.目視法 非儀器分析的方法采用目視法確定檢測(cè)限。即用已知濃度的被測(cè)物，試驗(yàn)出能被檢出的最低濃度或最低量。如薄層色譜法，可在薄層板上點(diǎn)加不同濃度的供試品溶液，展開(kāi)后檢視，以出現(xiàn)可觀察斑點(diǎn)的最低濃度作為檢測(cè)限。
2.信噪比法 對(duì)能顯示基線噪音的儀器分析方法，可將已知低濃度的被測(cè)組分溶液與空白樣品的測(cè)定結(jié)果進(jìn)行比較，按信(號(hào))噪(音)比 (S/N)確定可被檢出的最低濃度醫(yī)學(xué) 全在.線提供。一般以信噪比為3:1或2:1時(shí)相應(yīng)的濃度或注入儀器的量確定檢測(cè)限。
定量限：定量限是指樣品中被測(cè)組分能被定量測(cè)定的最低濃度或最低量，其測(cè)定結(jié)果應(yīng)具有一定的準(zhǔn)確度和精密度。雜質(zhì)和降解產(chǎn)物用定量測(cè)定方法研究時(shí)，應(yīng)確定方法的定量限。常用信噪比確定定量限，一般以信噪比為10：1時(shí)相應(yīng)的濃度或注入儀器的量確定定量限。
此題題干關(guān)于定量限常用信噪比法來(lái)確定的敘述，應(yīng)該選擇A。注意區(qū)別。
【藥物化學(xué)】
對(duì)抗真菌藥物構(gòu)效關(guān)系的描述哪些是正確的
A.用三氮唑替代咪唑使活性增強(qiáng)
B.用嘧啶替代咪唑使活性增強(qiáng)
C.一般芳環(huán)上乙基取代活性強(qiáng)
D.氮唑類抗真菌藥對(duì)立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格
E.分子內(nèi)有二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)，抗真菌活性強(qiáng)
學(xué)員提問(wèn)：
各個(gè)選項(xiàng)分析一下？
答案與解析www.med126.com：
本題正確答案是ADE。
1.分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑)是必須的，當(dāng)被其他基團(tuán)取代時(shí)，活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。
2.氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)1位的氮原子相連。
3.Ar基團(tuán)為取代苯環(huán)時(shí)，其4位上取代基有一定的體積和電負(fù)性以及2位有電負(fù)性取代基，均對(duì)抗真菌活性有利。
4.R1、R2上取代基結(jié)構(gòu)類型變化較大，其中活性最好的有兩大類：R1、R2形成取代二氧戊環(huán)結(jié)構(gòu)，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性的藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強(qiáng)，但由于體內(nèi)治療時(shí)肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的外用藥；R1為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無(wú)活性，但體內(nèi)活性非常強(qiáng)，是治療深部真菌病的首選藥。
5.氮唑類抗真菌藥對(duì)立體化學(xué)要求十分嚴(yán)格，特別是在3-唑基-2-芳基-1-甲基-2-丙醇類化合物中，(1R，2R)立體異構(gòu)與抗真菌活性有關(guān)。
