☆☆☆考點(diǎn)6:烷化劑
常用于免疫抑制的烷化劑有環(huán)磷酰胺、白消安、塞替派等,其中環(huán)磷酰胺最為常用。
環(huán)磷酰胺通過(guò)與DNA雙鏈的交叉聯(lián)結(jié)而破壞DNA的結(jié)構(gòu),抑制淋巴細(xì)胞分裂增殖,對(duì)B細(xì)胞的抑制作用較T細(xì)胞強(qiáng),對(duì)細(xì)胞免疫和體液免疫均有抑制作用。其免疫抑制作用強(qiáng)而持久。
本品可用于糖皮質(zhì)激素不能耐受的自身免疫性疾病,如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、腎病綜合征等。亦用于器官移植時(shí)的抗排斥反應(yīng),常與潑尼松、抗淋巴細(xì)胞球蛋白合用。
☆ 考點(diǎn)7:免疫增強(qiáng)劑
因大多數(shù)的免疫增強(qiáng)劑具有雙向的調(diào)節(jié)作用,即使過(guò)高或過(guò)低的免疫功能調(diào)整到正常水平,故又稱為免疫調(diào)節(jié)劑。臨床上主要利用其免疫增強(qiáng)作用,治療免 疫缺陷疾病、慢性細(xì)菌或病毒感染和腫瘤等。他們主要通過(guò)以下的方式發(fā)揮免疫調(diào)節(jié)作用:①激活巨噬細(xì)胞或天然殺傷細(xì)胞;②促使T淋巴細(xì)胞分裂、增殖、成熟和 分化,調(diào)整輔助性和抑制性T細(xì)胞的比例;③增強(qiáng)體液免疫;④誘生干擾素;⑤通過(guò)產(chǎn)生某些細(xì)胞因子而激活有關(guān)的免疫細(xì)胞而發(fā)揮作用。常見(jiàn)的免疫增強(qiáng)劑有左旋 咪唑、異丙肌苷、白細(xì)胞介素-2、干擾素、轉(zhuǎn)移因子、胸腺素等。
☆ ☆考點(diǎn)8:左旋咪唑(LMS)
【藥動(dòng)學(xué)】 口服吸收迅速,口服給藥后0.5h血藥濃度達(dá)到峰值,本品及其代謝物由尿、糞便和呼吸道迅速排出。
【藥理作用】 本品可使受抑制的巨噬細(xì)胞和T細(xì)胞功能恢復(fù)正常,但對(duì)正常的機(jī)體影響不顯著。LMS可增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的趨化作用和吞噬功能,也可促進(jìn)T細(xì)胞分化并可誘導(dǎo)IL-2的產(chǎn)生?赏ㄟ^(guò)Ts細(xì)胞使呈病理性增強(qiáng)的B淋巴細(xì)胞活性降低,抗體形成的能力恢復(fù)正常。
【臨床應(yīng)用】 可用于腫瘤手術(shù)治療、化療和放療的輔助治療,使緩解期延長(zhǎng)、腫瘤的復(fù)發(fā)率及死亡率降低;用于免疫功能低下或缺陷者,可減少感染的發(fā)病率、嚴(yán)重程度和對(duì)抗菌藥物的依賴性;亦可用于自身免疫性疾病,對(duì)類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡等可改善癥狀。
【不良反應(yīng)】 常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛、食欲不振等胃腸道癥狀,此外還有頭痛、乏力、嗜睡、發(fā)熱、皮疹等,少數(shù)病人可見(jiàn)白細(xì)胞及血小板減少。
【禁忌證】 肝腎功能、肝炎活動(dòng)期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用。
☆☆考點(diǎn)9:異丙肌苷
【藥理作用】 為肌苷與乙酰胺基甲酸及二甲胺基異丙醇酯1:3:3的比例組成的復(fù)合物。其生物活性需依賴復(fù)合物形式,組成復(fù)合物的單一成分無(wú)效 或效差。原為抗病毒藥物,對(duì)人皰疹病毒和流感病毒有效,后發(fā)現(xiàn)其有免疫調(diào)節(jié)作用。本品兼具抗病毒作用和廣泛的免疫調(diào)節(jié)作用。它能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞的吞噬功能, 誘導(dǎo)淋巴干細(xì)胞分化,促進(jìn)T淋巴細(xì)胞的分化和增殖。也可激活th細(xì)胞或巨噬細(xì)胞而刺激B淋巴細(xì)胞分化和產(chǎn)生抗體,可誘導(dǎo)IL-2、干擾素、淋巴毒素等的產(chǎn) 生,增強(qiáng)NK細(xì)胞的活性,使腫瘤及艾滋。ˋIDS)患者低下的免疫功能得以恢復(fù)。
【臨床應(yīng)用】 主要用于病毒性疾病、免疫功能低下或免疫缺陷病及腫瘤的輔助治療。
【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)小,是一種安全而有效的新型免疫調(diào)節(jié)劑。大劑量時(shí)可出現(xiàn)惡心,因該藥的肌苷部分可轉(zhuǎn)變?yōu)槟蛩,可使尿酸短暫升高?/P>