2017年執(zhí)業(yè)藥師藥物化學(xué)復(fù)習(xí)講義(12)
第六章 抗真菌藥
按結(jié)構(gòu)類(lèi)型分類(lèi)：抗生素類(lèi)、唑類(lèi)、其他類(lèi)
第一節(jié) 唑類(lèi)抗真菌藥
一、分類(lèi)：咪唑
二、作用機(jī)制：
抑制真菌細(xì)胞色素P-450 ，誘導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，細(xì)胞死亡。
三、常用藥物
1.硝酸咪康唑
咪唑類(lèi)
化學(xué)名：1-[2-(2,4二氯苯基)- 2-[(2,4二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽
深部感染，廣譜
2.酮康唑
化學(xué)名：順-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
有肝毒性
除抗真菌，可降低血清睪丸酮水平，治療前列腺癌
3.氟康唑
化學(xué)名：α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4三唑-1-基甲基 )1H1,2,4三唑1-基乙醇。
特點(diǎn)：口服生物利用度高，可穿透中樞，抗真菌譜。
4.克霉唑
結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：三苯甲基咪唑，毒性大，多外用。
5.伊曲康唑
四、唑類(lèi)抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系
1.含氮唑環(huán)是必需的，三唑活性更強(qiáng)
2.氮唑環(huán)1位相連取代基
3.Ar為苯環(huán)時(shí)，4位或2位有負(fù)電性取代基
(鹵素)活性好
4.R1、R2變化大，二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑)，毒性大，首選外用。
R1為醇(氟康唑)，深部首選醫(yī)學(xué)全.在.線.提供. m.bhskgw.cn
5.有立體化學(xué)要求
第二節(jié) 其他類(lèi)
1.特比萘芬
特點(diǎn)：萘、烯丙胺、炔
廣譜
治療淺表真菌感染
2.氟胞嘧啶
一、最佳選擇題
1.以下哪個(gè)不符合喹諾酮藥物的構(gòu)效關(guān)系
A.1位取代基為環(huán)丙基時(shí)抗菌活性增強(qiáng)
B.5位有烷基取代時(shí)活性增加
C.3位羧基和4位酮基是必需的藥效團(tuán)
D.6位F取代可增強(qiáng)對(duì)細(xì)胞的通透性
E.7位哌嗪取代可增強(qiáng)抗菌活性
答案: B
二、配伍選擇題
A.異煙肼
B.特比萘酚
C.諾氟沙星
D.氟胞嘧啶
E.乙胺丁醇
1.在醋酸、鹽酸或氫氧化鈉溶液中均易溶
2.與銅離子形成紅色螯合物
3.為烯丙胺類(lèi)抗真菌藥
4.與CuSO4試液反應(yīng)在堿性條件下呈深藍(lán)色
答案：1.C 2.A 3.B 4.E
三、多選題
6.具有酸堿兩性結(jié)構(gòu)的藥物是
A.對(duì)氨基水楊酸
B.甲氧芐啶
C.利福平
D.左氧氟沙星
E.磺胺甲唑
答案: ADE
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