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氨芐西林丙磺舒膠囊

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-9 藥學(xué)論壇
通用名氨芐西林丙磺舒膠囊
曾用名 
英文名AMPICILLIN AND PROBENECID CAPSULES
拼音名ANBIANXILIN BINGHUANGSHU JIAONANG
藥品類別青霉素類
性狀本品為膠囊劑。
藥理毒理本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效,陽性菌包括金黃色葡 萄球菌、表皮葡萄球菌(包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株)、肺炎 球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等;陰性菌包括大腸埃希菌、流感 嗜血桿菌、布藍(lán)漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等; 厭氧菌包括脆弱桿菌。 氨芐西林鈉為本品中的殺菌成分,作用于細(xì)菌活性繁殖階段,通 過對細(xì)胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒為苯甲酸衍生 物,它與氨芐西林競爭腎小管同一主動轉(zhuǎn)運(yùn)載體,抑制后者從腎小管 排泄,提高氨芐西林的血藥濃度,延長其血消除半衰期(t1/2?)。
藥代動力學(xué)氨芐西林對胃酸穩(wěn)定,口服吸收尚好,吸收后分布良好,膽汁及 尿中藥物濃度較高,在有炎癥的腦脊液、胸腹水、關(guān)節(jié)腔積液和支氣 管分泌液中均可達(dá)到有效治療濃度。血消除半衰期(tl/2β)為1~1.5 小時。血漿蛋白結(jié)合率為20%。口服后24小時尿中的排出量占給藥 量的20%~60%,大部分以原形排出。丙磺舒經(jīng)肝臟代謝,主要以單 巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中,作為代謝物仍保持其羧基的功 能,85%~95%的藥物與血漿蛋白結(jié)合。丙磺舒可與氨芐西林競爭腎排 泄。 人體生物利用度試驗(yàn)表明,口服本品可延緩氨芐西林排泄,顯著 延長氨芐西林的血消除半衰期,提高血藥濃度30%~40%。
適應(yīng)癥本品適用于敏感致病菌所致的下列感染: 1.呼吸道感染:上呼吸道感染、細(xì)菌性肺炎、支氣管炎等; 2.泌尿系統(tǒng)感染:膀胱炎、尿道炎、腎孟腎炎、前列腺炎等; 3.消化道感染:細(xì)菌性痢疾等; 4.耳鼻喉感染:急性咽炎、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎等; 5.皮膚、軟組織感染; 6.淋病。
用法用量口服 成人,一次0.75g,一日3次。 治療淋。阂淮慰诜4.5g(3.5g氨芐西林、丙磺舒1g)。
不良反應(yīng)1.本品不良反應(yīng)與西林相仿,以過敏反應(yīng)較為常見。皮疹是最常 見的反應(yīng),多發(fā)生于用藥后5天,呈蕁麻疹或斑丘疹;亦可發(fā)生間質(zhì) 性腎炎;過敏性休克偶見。 2.胃腸道反應(yīng)如舌炎、胃炎、惡心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹 痛等也較多見。 3.粒細(xì)胞和血小板減少偶見于應(yīng)用氨芐西林的病人?股叵嚓P(guān) 性腸炎少見,少數(shù)病人出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高。
禁忌癥1. 對青霉素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青霉素皮膚試驗(yàn)陽性 患者禁用。 2. 尿酸性腎結(jié)石、痛風(fēng)急性發(fā)作、活動性消化道潰瘍患者禁用。 3. 2歲以下小兒禁用。
注意事項(xiàng)1.肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異; 者慎用。 2.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行西林皮膚試驗(yàn)。 3. 傳染性單核細(xì)胞增多癥、巨細(xì)胞病毒感染、淋巴細(xì)胞白血病、 淋巴瘤患者應(yīng)用本品時易發(fā)生皮疹,宜避免使用。 4. 一旦發(fā)生過敏性休克,必須就地?fù)尵,予以保持氣道暢通? 吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。
孕婦及哺乳期婦女用藥尚無氨芐西林在孕婦應(yīng)用的嚴(yán)格對照試驗(yàn),所以孕婦應(yīng)僅在確有 必要時使用本品。少量氨芐西林可從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時 宜暫停哺乳。
兒童用藥2歲以下小兒禁用。   
老年患者用藥由于生理性腎功能的衰退,用量應(yīng)適當(dāng)減少。
藥物相互作用1. 氨芐西林與卡那霉素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協(xié)同抗菌 作用。 2. 氨芐西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環(huán),因而可降低 口服避孕藥的效果。 3. 與別嘌醇合用可使氨芐西林皮疹發(fā)生率增加,尤其多見于高 尿酸血癥。 4. 與氯霉素合用于細(xì)菌性腦膜炎時,遠(yuǎn)期后遺癥的發(fā)生率較兩 者單用時為高。 5. 丙磺舒可影響利福平和肝素的代謝,使后者的毒性增大。 6. 與甲氨蝶呤、磺胺藥合用,丙磺舒可使后者血藥濃度增高, 毒性增大。 7. 與口服降糖藥合用可使后者降糖效應(yīng)增強(qiáng)。 8. 丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯砜的 排出,兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。 9. 與水楊酸鹽和阿司匹林合用可抑制丙磺舒的作用。 10. 與利尿藥、吡嗪酰胺合用可增加血尿酸濃度。 11. 與紅霉素、四環(huán)素合用可發(fā)生相互作用。
藥物過量 
貯藏遮光,密封,在陰涼處保存。
包裝0.25g
有效期 
主要成分
通用名氨芐西林
化學(xué)名氨芐西林
拼音名 
英文名AMPICILLIN
CAS No.69-53-4
結(jié)構(gòu)式 
分子式 
分子量 
規(guī)  格0.1945g
通用名丙磺舒
化學(xué)名對-[(二丙氨基)磺;鵠苯甲酸
拼音名BINGHUANGSHU
英文名PROBENECID
CAS No.57-66-9
結(jié)構(gòu)式
分子式C13H19NO4S
分子量285.36
規(guī)  格0.0555g
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