| 通用名 | 注射用頭孢噻肟鈉 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA |
| 藥品類別 | 頭孢菌素及碳青霉烯類 |
| 性狀 | 本品為白色，類白色或微黃白色結(jié)晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 頭孢噻肟為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對(duì)大腸埃希菌、
奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬等腸桿菌科細(xì)菌等革
蘭陰性菌有強(qiáng)大活性。對(duì)普通變形桿菌和枸櫞酸桿菌屬亦有
良好作用。陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌對(duì)本品比較耐藥。本品
對(duì)銅綠假單胞菌和產(chǎn)堿桿菌無抗菌活性。頭孢噻肟對(duì)流感桿
菌、淋病奈瑟菌（包括產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶株）、腦膜炎奈瑟菌和
卡他莫拉菌等均有強(qiáng)大作用。本品對(duì)金黃色葡萄球菌的抗菌
活性較差，對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌的
活性強(qiáng)，腸球菌屬對(duì)本品耐藥。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時(shí)達(dá)血藥峰濃度
(Cmax)，分別為12mg/L和25mg/L，8小時(shí)后血中仍可測(cè)出
有效濃度。于5分鐘內(nèi)靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰
濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時(shí)后2g組尚可測(cè)得
3.3mg/L。30分鐘內(nèi)靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為
41mg/L，4小時(shí)的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布
于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低；
腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達(dá)有效濃度。支氣管分
泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽
汁、骨組織中亦均可達(dá)有效濃度。本品可透過血-胎盤屏障
進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量亦可進(jìn)入乳汁。白內(nèi)障病人靜脈注射
2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結(jié)合率30%～
50%。1/3～1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗
菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無活性的代謝物。本品血
消除半衰期(t1/2?)為1.5小時(shí)，老年人的t1/2?（2～2.5小時(shí)）
較年輕人為長，腎功能不全者t1/2?可延長為14.6小時(shí)。約
80%（74%～88%）的給藥量經(jīng)腎排泄，其中約50%～60%為原
形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄的
量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟
的腎清除減少5%，t1/2?延長45%。血液透析能將62.3%的藥物
自體內(nèi)清除。腹膜透析對(duì)藥物的清除量很少。 |
| 適應(yīng)癥 | 適用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路
感染、腦膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織
感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為小
兒腦膜炎的選用藥物。 |
| 用法用量 | 成人一日2～6g，分2～3次靜脈注射或靜脈滴注；嚴(yán)重
感染者每6～8小時(shí)2～3g，一日最高劑量不超過12g。治療
無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染，每12小時(shí)1g。
新生兒日齡小于等于7日者每12小時(shí)50mg/kg，出生大
于7日者，每8小時(shí)50mg/kg。治療腦膜炎患者劑量可增至
每6小時(shí)75mg/kg，均以靜脈給藥。
嚴(yán)重腎功能減退病人應(yīng)用本品時(shí)須適當(dāng)減量。血清肌酐
值超過424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分時(shí)，
本品的維持量應(yīng)減半；血清肌酐超過751μmol/L(8.5mg)時(shí)，
維持量為正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在
透析后應(yīng)加用1次劑量。 |
| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)發(fā)生率低，約3%～5%。
1．有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食
欲不振等。
2．堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血
尿素氮和肌酐升高等。
3．白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。
4．偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。
5．極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)
史者禁用本品。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．交叉過敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對(duì)
其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏。對(duì)青霉素或青霉胺過
敏者也可能對(duì)本品過敏。
2．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白(Coombs)
試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生
兒。用硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血
尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳
酸脫氫酶值可增高。
3．頭孢噻肟鈉1.05g約相當(dāng)于1g頭孢噻肟，每1g頭
孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol(51mg)。1g頭孢噻肟溶于14ml
滅菌注射用水形成等滲溶液。
4．配制肌內(nèi)注射液時(shí)，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟
分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶
液，加至少10～20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻
肟內(nèi)，于5～10分鐘內(nèi)徐緩注入。靜脈滴注時(shí)，將靜脈注射
液再用適當(dāng)溶劑稀釋至100～500ml。肌內(nèi)注射劑量超過2g
時(shí)，應(yīng)分不同部位注射。
5．腎功能減退者應(yīng)在減少劑量情況下慎用；有胃腸道
疾病或腎功能減退者慎用。
6．本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)雖無發(fā)生問
題的報(bào)告，但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。本品可透過血胎盤屏
障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦應(yīng)限用于有確切適應(yīng)證的患者。 |
| 兒童用藥 | 嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者用藥根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。 |
| 藥物相互作用 | 1．與慶大霉素或妥布霉素合用對(duì)銅綠假單胞菌均有協(xié)
同作用；與阿米卡星合用對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷伯菌和銅綠
假單胞菌有協(xié)同作用。
2．與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用藥期間應(yīng)隨訪
腎功能。
3．大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意腎
功能變化。
4．頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不
能與碳酸氫鈉液混合。
5．與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除
率降低，如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。 |
| 藥物過量 | 本品無特效拮抗藥，藥物過量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大
量飲水及補(bǔ)液等。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
