通用名 | 鹽酸土霉素片 |
曾用名 | |
英文名 | OXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE TABLETS |
拼音名 | YANSUAN TUMEISU PIAN |
藥品類別 | 四環(huán)素類 |
性狀 | 本品為黃色片或糖衣片;除去包衣后顯黃色。 |
藥理毒理 | 四環(huán)素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,許多立克次體
屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原
蟲也對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭
疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌
屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。
本品對淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的
淋球菌對土霉素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應用,
臨床常見病原菌對土霉素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革
蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。四環(huán)素類抗生素的不同品種
之間存在交叉耐藥。
本品作用機制為藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基
的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。 |
藥代動力學 | 本品口服后約可吸收口服量的30%~58%,單劑口服本
品1g后,血藥峰濃度(Cmax)為3.9mg/L, 6小時尚有2.1mg/L,
進食后土霉素的吸收比空腹服用時約降低一半。本品吸收后
廣泛分布于肝、腎、肺等組織和體液,易滲入胸水、腹水,
不易透過血-脊液腦屏障。本品表觀分布容積(Vd)為0.9~
1.9L/kg,蛋白結合率為20%~35%,腎功能正常者血消除半
衰期(t1/2?)為6~10小時,無尿患者可達47~66小時。本品
主要自腎小球濾過排出,給藥后24小時內排出給藥量的70%,
其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。血液透析約可清除給藥
量的10%~15%。 |
適應癥 | 1.本品可作為下列疾病的選取用藥物:
(1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷
寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。
(2)支原體屬感染。
(3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、
非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。
(4)回歸熱。
(5)布魯菌病。
(6)霍亂。
(7)兔熱病。
(8)鼠疫。
(9)軟下疳。
治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
2.由于目前常見致病菌對本品耐藥現象嚴重,僅在病
原菌對本品敏感時,可作為選用藥物:對本品敏感的大腸埃
希菌、產氣腸桿菌、洛菲不動桿菌、志賀菌屬、流感嗜血桿
菌(僅限于呼吸道感染)和克雷伯菌屬(限于呼吸道和泌尿
道感染)等革蘭陰性桿菌感染。本品不宜用于任何類型的葡
萄球菌或溶血性鏈球菌感染。
3.本品可用于對青霉素類過敏的破傷風、氣性壞疽、
雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌
感染的患者。
4.可用于急性腸道阿米巴病和中、重度痤瘡患者作為
輔助治療。 |
用法用量 | 口服,成人一日1~2g,分3~4次;8歲以上小兒一日
20~40mg/kg,分4次。8歲以下小兒禁用本品。 |
不良反應 | 1.消化系統:胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、
腹脹、腹瀉以及胰腺炎等,偶有食道炎和食道潰瘍的報道,
多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。
2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功
能損害的患者易發(fā)生肝毒性,但肝毒性亦可發(fā)生于并無上述
情況的患者。四環(huán)素所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生,患
者并不伴有原發(fā)肝病。
3.過敏反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、
血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡
加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā)
生。某些用四環(huán)素的患者日曬時有光敏現象。所以,應建議
患者不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立
即停藥。
4.血液系統:可引起溶血性貧血、血小板減少、中性
粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。
5.中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為
頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。
6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質
血癥、高磷酸血癥和酸中毒。
7.二重感染:長期應用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰
性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致
敗血癥。
8.本品可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產生不同程度
的變色黃染,牙釉質發(fā)育不良及齲齒,并可致骨發(fā)育不良。
9.應用本品可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺
乏,真菌繁殖,出現口干、咽痛、口角炎和舌炎等。 |
禁忌癥 | 有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。 |
注意事項 | 1.交叉過敏反應:對一種四環(huán)素類藥物呈現過敏者可
對本品呈現過敏。
2.對診斷的干擾:
(1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本
品對熒光的干擾,可使測定結果偏高。
(2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血
清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。
3.長期用藥應定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。
4.口服本品時,應飲用足量(約240ml)水,避免食道
潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。
5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐后2小時服用,
避免食物對吸收的影響。
6.下列情況存在時須慎用或避免應用:
(1)由于本品可致肝損害,因此原有肝病者不宜用此類
藥物。
(2)由于本品可加重氮質血癥,已有腎功能損害不宜應
用此類藥物,如確有指征應用時須慎重考慮,并調整劑量。
7.治療性病時,如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染,用
藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次,
至少4次。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的
鈣質區(qū)內,引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒
骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦
女不宜使用本品。
本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的
發(fā)生嚴重不良反應的可能,乳母應用時應停止授乳。 |
兒童用藥 | 本品可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物,導致恒齒
黃染、牙釉質發(fā)育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒禁用
本品。 |
老年患者用藥 | 老年患者常伴有腎功能減退,應用本品,易引起肝毒性,
故老年患者需慎用。 |
藥物相互作用 | 1.與制酸藥如碳酸氫鈉同用時,由于胃內pH值增高,
可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品后1~3小時內
不應服用制酸藥。
2.含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不
溶性絡合物,使本品吸收減少。
3.與全麻藥甲氧氟烷同用時,可增強其腎毒性。
4.與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損
害。
5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可
加重肝損害。
6.降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收,
必須間隔數小時分開服用。
7.本品可降低避孕藥效果,增加經期外出血的可能。
8.本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治
療的患者需要調整抗凝藥的劑量。 |
藥物過量 | 本品無特異性拮抗藥,藥物過量時應給予催吐、洗胃
及大量飲水及補液等對癥治療及支持治療。 |
貯藏 | 遮光,密封,在干燥處保存。 |
包裝 | |
有效期 | |