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鹽酸土霉素片

來源:醫(yī)學全在線 更新:2008-11-10 藥學論壇
通用名鹽酸土霉素片
曾用名 
英文名OXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名YANSUAN TUMEISU PIAN
藥品類別四環(huán)素類
性狀本品為黃色片或糖衣片;除去包衣后顯黃色。
藥理毒理四環(huán)素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑,許多立克次體 屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體、阿米巴原蟲和某些瘧原 蟲也對本品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭 疽桿菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌 屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對本品敏感。 本品對淋球菌和腦膜炎球菌具一定抗菌活性,但耐青霉素的 淋球菌對土霉素也耐藥。多年來由于四環(huán)素類的廣泛應用, 臨床常見病原菌對土霉素耐藥現象嚴重,包括葡萄球菌等革 蘭陽性菌及多數革蘭陰性桿菌。四環(huán)素類抗生素的不同品種 之間存在交叉耐藥。 本品作用機制為藥物能特異性地與細菌核糖體30S亞基 的A位置結合,抑制肽鏈的增長和影響細菌蛋白質的合成。
藥代動力學本品口服后約可吸收口服量的30%~58%,單劑口服本 品1g后,血藥峰濃度(Cmax)為3.9mg/L, 6小時尚有2.1mg/L, 進食后土霉素的吸收比空腹服用時約降低一半。本品吸收后 廣泛分布于肝、腎、肺等組織和體液,易滲入胸水、腹水, 不易透過血-脊液腦屏障。本品表觀分布容積(Vd)為0.9~ 1.9L/kg,蛋白結合率為20%~35%,腎功能正常者血消除半 衰期(t1/2?)為6~10小時,無尿患者可達47~66小時。本品 主要自腎小球濾過排出,給藥后24小時內排出給藥量的70%, 其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。血液透析約可清除給藥 量的10%~15%。
適應癥1.本品可作為下列疾病的選取用藥物: (1)立克次體病,包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷 寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。 (2)支原體屬感染。 (3)衣原體屬感染,包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、 非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。 (4)回歸熱。 (5)布魯菌病。 (6)霍亂。 (7)兔熱病。 (8)鼠疫。 (9)軟下疳。 治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。 2.由于目前常見致病菌對本品耐藥現象嚴重,僅在病 原菌對本品敏感時,可作為選用藥物:對本品敏感的大腸埃 希菌、產氣腸桿菌、洛菲不動桿菌、志賀菌屬、流感嗜血桿 菌(僅限于呼吸道感染)和克雷伯菌屬(限于呼吸道和泌尿 道感染)等革蘭陰性桿菌感染。本品不宜用于任何類型的葡 萄球菌或溶血性鏈球菌感染。 3.本品可用于對青霉素類過敏的破傷風、氣性壞疽、 雅司、梅毒、淋病和鉤端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌 感染的患者。 4.可用于急性腸道阿米巴病和中、重度痤瘡患者作為 輔助治療。
用法用量口服,成人一日1~2g,分3~4次;8歲以上小兒一日 20~40mg/kg,分4次。8歲以下小兒禁用本品。
不良反應1.消化系統:胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、 腹脹、腹瀉以及胰腺炎等,偶有食道炎和食道潰瘍的報道, 多發(fā)生于服藥后立即上床的患者。 2.肝毒性:通常為脂肪肝變性,妊娠期婦女、原有腎功 能損害的患者易發(fā)生肝毒性,但肝毒性亦可發(fā)生于并無上述 情況的患者。四環(huán)素所致胰腺炎也可與肝毒性同時發(fā)生,患 者并不伴有原發(fā)肝病。 3.過敏反應:多為斑丘疹和紅斑,此外可見蕁麻疹、 血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡 加重,表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發(fā) 生。某些用四環(huán)素的患者日曬時有光敏現象。所以,應建議 患者不要直接暴露于陽光或紫外線下,一旦皮膚有紅斑則立 即停藥。 4.血液系統:可引起溶血性貧血、血小板減少、中性 粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。 5.中樞神經系統:偶可致良性顱內壓增高,可表現為 頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等。 6.腎毒性:原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質 血癥、高磷酸血癥和酸中毒。 7.二重感染:長期應用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰 性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染,嚴重者可致 敗血癥。 8.本品可沉積在牙齒和骨骼中,致牙齒產生不同程度 的變色黃染,牙釉質發(fā)育不良及齲齒,并可致骨發(fā)育不良。 9.應用本品可使人體內正常菌群減少,導致維生素缺 乏,真菌繁殖,出現口干、咽痛、口角炎和舌炎等。
禁忌癥有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。
注意事項1.交叉過敏反應:對一種四環(huán)素類藥物呈現過敏者可 對本品呈現過敏。 2.對診斷的干擾: (1)測定尿鄰苯二酚胺(Hingerty法)濃度時,由于本 品對熒光的干擾,可使測定結果偏高。 (2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血 清膽紅素、血清氨基轉移酶(AST、ALT)的測定值升高。 3.長期用藥應定期檢查血常規(guī)以及肝、腎功能。 4.口服本品時,應飲用足量(約240ml)水,避免食道 潰瘍和減少胃腸道刺激癥狀。 5.本品宜空腹口服,即餐前1小時或餐后2小時服用, 避免食物對吸收的影響。 6.下列情況存在時須慎用或避免應用: (1)由于本品可致肝損害,因此原有肝病者不宜用此類 藥物。 (2)由于本品可加重氮質血癥,已有腎功能損害不宜應 用此類藥物,如確有指征應用時須慎重考慮,并調整劑量。 7.治療性病時,如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染,用 藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查,后者每月1次, 至少4次。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內,沉積在牙齒和骨的 鈣質區(qū)內,引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒 骨骼生長,該類藥物在動物中有致畸胎作用,因此妊娠期婦 女不宜使用本品。 本品可自乳汁分泌,乳汁中濃度較高,對乳兒有潛在的 發(fā)生嚴重不良反應的可能,乳母應用時應停止授乳。
兒童用藥本品可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物,導致恒齒 黃染、牙釉質發(fā)育不良和骨生長抑制,故8歲以下小兒禁用 本品。
老年患者用藥老年患者常伴有腎功能減退,應用本品,易引起肝毒性, 故老年患者需慎用。
藥物相互作用1.與制酸藥如碳酸氫鈉同用時,由于胃內pH值增高, 可使本品吸收減少,活性減低,故服用本品后1~3小時內 不應服用制酸藥。 2.含鈣、鎂、鐵等金屬離子的藥物,可與本品形成不 溶性絡合物,使本品吸收減少。 3.與全麻藥甲氧氟烷同用時,可增強其腎毒性。 4.與強利尿藥如呋塞米等藥物同用時可加重腎功能損 害。 5.與其他肝毒性藥物(如抗腫瘤化療藥物)同用時可 加重肝損害。 6.降血脂藥考來烯胺或考來替泊可影響本品的吸收, 必須間隔數小時分開服用。 7.本品可降低避孕藥效果,增加經期外出血的可能。 8.本品可抑制血漿凝血酶原的活性,所以接受抗凝治 療的患者需要調整抗凝藥的劑量。
藥物過量本品無特異性拮抗藥,藥物過量時應給予催吐、洗胃 及大量飲水及補液等對癥治療及支持治療。
貯藏遮光,密封,在干燥處保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸土霉素
化學名6-甲基-4-(二甲氨基)-3,5,6,10,12,12a-六羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽
拼音名YANSUAN TUMEISU
英文名OXYTETRACYCLINE HYDROCHLORIDE
CAS No.2058-46-0
結構式
分子式C22H24N2O9·HCl
分子量496.90
規(guī)  格(1)0.125g (2)0.25g
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