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| 通用名 | 注射用鹽酸四環(huán)素 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG YANSUAN SIHUANSU |
| 藥品類別 | 四環(huán)素類 |
| 性狀 | 本品為黃色混有白色的結(jié)晶性粉末。 |
| 藥理毒理 | 本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。除了常見的 革蘭陽性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外，多數(shù)立克次體屬、 支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體對本品敏 感。本品對革蘭陽性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌，但腸球菌屬對 其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細胞增多性李斯 特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬等對本品敏感。本品對淋病 奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌對四環(huán)素也耐 藥。本品對弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰 性菌抗菌作用良好，對銅綠假單胞菌無抗菌活性。本品對部 分厭氧菌屬細菌具一定抗菌作用，但遠不如甲硝唑、克林霉 素和氯霉素，因此臨床上并不選用。多年來由于四環(huán)素類的 廣泛應(yīng)用,臨床常見病原菌包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及腸 桿菌屬等革蘭陰性桿菌對四環(huán)素耐藥現(xiàn)象嚴重。并且,同類 品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制在于藥物能特異性地 與細菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，阻止氨基酰－tRNA在 該位上的聯(lián)結(jié)，從而抑制肽連的增長和影響細菌蛋白質(zhì)的合 成。 |
| 藥代動力學 | 單次靜脈給藥500mg后，血藥峰濃度(Cmax)為15～ 20mg/L，1～2小時后降至4～10mg/L,12小時后尚有1～ 3mg/L。吸收后廣泛分布于體內(nèi)組織和體液，易滲入胸水、 腹水、胎兒循環(huán)，但不易透過血-腦脊液屏障，腦脊液中藥 物濃度低，腦膜有炎癥時略高，約為血藥濃度的10%～25%， 但仍不能達到有效濃度。本品易與骨和牙齒等組織結(jié)合，在 肝、脾和其他生長迅速的組織如腫瘤等部位濃集。分布容積 (Vd)為1.3～1.6L/kg，蛋白結(jié)合率為55%～70%，血消除半 衰期(t1/2?)為6～11小時，無尿患者可達57～108小時。本 品主要自腎小球濾過排出體外，給藥后24小時內(nèi)可排出給 藥量的60%，未吸收部分自糞便以原形排泄。少量藥物自膽 汁分泌至腸道排出。本品可分泌至乳汁，乳汁中濃度可達血 藥濃度的60%～80%�？勺匝和肝鼍徛宄s可清除給藥 量的10%～15%。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品作為首選或選用藥物應(yīng)用于下列疾病的重癥感染 患者或不能口服給藥者： 1．立克次體病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷 寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。 2．支原體屬感染。 3．回歸熱。 4．布魯菌病。 5．霍亂。 6．兔熱病。 7．鼠疫。 治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注 成人一日1～1.5g，分2～3次給藥。滴注 藥液濃度約為0.1%。8歲以上小兒一日10～20mg/kg,分2次 給藥，每日劑量不超過1g。 |
| 不良反應(yīng) | 1．胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉 等，偶可發(fā)生胰腺炎等，偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多 發(fā)生于服藥后立即上床的患者。 2．可致肝毒性，通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原 有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性，但肝毒性亦可發(fā)生于并 無上述情況的患者。本品偶可引起胰腺炎，四環(huán)素所致胰腺 炎也可與肝毒性同時發(fā)生，患者并不伴有原發(fā)肝病。 3．變態(tài)反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁 麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅 斑狼瘡皮疹加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休 克和哮喘發(fā)生。某些使用四環(huán)素的患者日曬時會有光敏現(xiàn) 象。所以，應(yīng)建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一 旦皮膚有紅斑則立即停藥。 4．血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中 性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。 5．中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為 頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。 6．腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì) 血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。 7．二重感染:長期應(yīng)用本品可誘發(fā)耐藥金葡菌、革蘭陰 性桿菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者 可致敗血癥。 8．四環(huán)素類的應(yīng)用可使人體內(nèi)正常菌群減少，導致維 生素缺乏、真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽炎、口角炎、舌炎、舌 苔色暗或變色等。 9．四環(huán)素靜脈應(yīng)用時，局部可產(chǎn)生疼痛等刺激癥狀， 嚴重者發(fā)生血栓性靜脈炎。 |
| 禁忌癥 | 有四環(huán)素類藥物過敏史者禁用。 |
| 注意事項 | 1．交叉過敏反應(yīng)：對一種四環(huán)素類藥物呈過敏者可對 其他四環(huán)素類藥物呈現(xiàn)過敏。 2．對診斷的干擾： (1)測定尿鄰苯二酚胺（Hingerty法）濃度時，由于四 環(huán)素對熒光的干擾，可使測定結(jié)果偏高。 (2)本品可使堿性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血 清膽紅素、血清氨基轉(zhuǎn)移酶（AST、ALT）的測定值升高。 3．長期用藥期間應(yīng)定期隨訪檢查血常規(guī)以腎功能。 4．下列情況存在時須慎用或避免應(yīng)用： (1)由于本品可致肝損害，因此原有肝病者不宜用此類 藥物。 (2)由于本品可加重氮質(zhì)血癥，已有腎功能損害不宜應(yīng) 用此類藥物，如確有指征應(yīng)用時須慎重考慮，并調(diào)整劑量。 5．治療性病時，如懷疑同時合并螺旋體感染，用藥前 須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，后者每月1次，至少 4次。 6．由于較長時間靜脈給藥有發(fā)生血栓性靜脈炎的可能， 故應(yīng)在病情許可時盡早改為口服給藥。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，沉積在牙齒和骨的 鈣質(zhì)區(qū)內(nèi)，引起胎兒牙齒變色，牙釉質(zhì)再生不良及抑制胎兒 骨骼生長，該類藥物在動物中有致畸胎作用。妊娠期間患者 對四環(huán)素的肝毒性反應(yīng)尤為敏感，因此妊娠期婦女應(yīng)避免使 用此類藥物。如確有指征應(yīng)用本品時每日靜滴劑量以1g為 宜，不應(yīng)超過1g，其血藥濃度應(yīng)保持在15mg/L以下。 本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，對乳兒有潛在的 發(fā)生嚴重不良反應(yīng)的可能，哺乳期婦女應(yīng)用時應(yīng)暫停授乳。 |
| 兒童用藥 | 四環(huán)素可在任何骨組織中形成穩(wěn)定的鈣化合物，導致恒 齒黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良和骨生長抑制，故8歲以下小兒不 宜用本品。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者常伴有腎功能減退，因此需調(diào)整劑量。應(yīng)用本 品，易引起肝毒性，故老年患者需慎用。 |
| 藥物相互作用 | 1．與全麻藥甲氧氟烷合用時，可增強其腎毒性。 2．與強利尿藥如呋塞米等藥物合用時可加重腎功能損 害。 3．與其他肝毒性藥物（如抗腫瘤化療藥物）合用時可 加重肝損害。 4．本品可降低避孕藥效果，增加經(jīng)期外出血的可能。 5．本品可抑制血漿凝血酶原的活性，所以接受抗凝治 療的患者需要調(diào)整抗凝藥的劑量。 |
| 藥物過量 | 應(yīng)用本品超過2g/日可能引起致命的肝毒性。本品無特 異性拮抗劑，藥物過量時主要是對癥療法和補液等支持療 法。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 鹽酸四環(huán)素 | ||||||||
| 化學名 | 6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12-五羥基-1,11-二氧代-1,4,4-,5,5-,6,11,12--八氫-2-并四苯甲酰胺鹽酸鹽 | ||||||||
| 拼音名 | YANSUAN SIHUANSU | ||||||||
| 英文名 | TETRACYCLINE HYDROCHLORIDE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 |  | ||||||||
| 分子式 | C22H24N2O8·HCl | ||||||||
| 分子量 | 480.90 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 按C22H24N2O8·HCl計算(1)0.125g(2)0.25g(3)0.5g | ||||||||
| 相關(guān)說明書 |
| 鹽酸四環(huán)素膠囊、鹽酸四環(huán)素片 |
