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注射用放線菌素D

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名注射用放線菌素D
曾用名 
英文名DACTINOMYCIN FOR INJECTION
拼音名ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D
藥品類別抗生素類抗腫瘤藥
性狀本品為淡橙紅色結(jié)晶性粉末,遇光不穩(wěn)定。
藥理毒理體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA,高濃度時則同時影響RNA與DNA 合成。作用機(jī)理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團(tuán)結(jié)合,抑制DNA依賴的RNA 聚合酶活力,干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程,從而抑制mRNA合成。為細(xì)胞周期非特異性 藥物,以G1期尤為敏感,阻礙G1期細(xì)胞進(jìn)入S期。
藥代動力學(xué)靜注后迅速分布至組織,10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現(xiàn), 難以透過血腦屏障。體內(nèi)代謝很少,12%~20%經(jīng)尿排出,50%~90%經(jīng)膽道隨 糞便排出。T1/2約36小時。
適應(yīng)癥1、對霍奇金病(HD)及神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效突出,尤其是控制發(fā)熱; 2、對無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時單用本藥,治愈率達(dá)90%~100%,與單用MTX 的效果相似; 3、對睪丸癌亦有效,一般均與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用; 4、與放療聯(lián)合治療兒童腎母細(xì)胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,對尤文肉 瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。
用法用量靜注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化鈉注射液 20~40ml中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4~6mg。本 品也可作腔內(nèi)注射。在聯(lián)合化療中,劑量及時間尚不統(tǒng)一。
不良反應(yīng)1、骨髓抑制為劑量限制性毒性,血小板及粒細(xì)胞減少,最低值見于給藥后 10~21天,尤以血小板下降為著。 2、胃腸道反應(yīng)多見于每次劑量超過500μg時,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉, 少數(shù)有口腔潰瘍,始于用藥數(shù)小時后,有時嚴(yán)重,為急性劑量限制性毒性; 3、脫發(fā)始于給藥后7~10天,可逆。 4、少數(shù)出現(xiàn)胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等, 均可逆。 5、漏出血管對軟組織損害顯著。
禁忌癥有出血傾向者慎用或不用本品,有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸 和免疫抑制作用,孕婦禁用。
注意事項1、當(dāng)本品漏出血管外時,應(yīng)即用1%普魯卡因局部封閉,或用50~100mg 氫化可的松局部注射,及冷濕敷; 骨髓功能低下、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、 近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女慎用本品。
兒童用藥每日0.45mg/m2,連用五日,3~6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。
老年患者用藥酌情減量。
藥物相互作用維生素K可降低其效價,故用本品時慎用維生素K類藥物;有放療增敏作用, 但有可能在放療部位出現(xiàn)新的炎癥,而產(chǎn)生“放療再現(xiàn)”的皮膚改變,應(yīng)予注意。
藥物過量 
貯藏遮光,密閉保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名放線菌素D
化學(xué)名 
拼音名FANGXIANJUNSU D
英文名DACTINOMYCIN
CAS No.50-76-0
結(jié)構(gòu)式
分子式C62H86N12O16
分子量1255.44
規(guī)  格0.2mg
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