通用名 | 注射用放線菌素D |
曾用名 | |
英文名 | DACTINOMYCIN FOR INJECTION |
拼音名 | ZHUSHEYONG FANGXIANJUNSU D |
藥品類別 | 抗生素類抗腫瘤藥 |
性狀 | 本品為淡橙紅色結(jié)晶性粉末,遇光不穩(wěn)定。 |
藥理毒理 | 體外研究顯示放線菌素D主要作用于RNA,高濃度時則同時影響RNA與DNA
合成。作用機(jī)理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團(tuán)結(jié)合,抑制DNA依賴的RNA
聚合酶活力,干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程,從而抑制mRNA合成。為細(xì)胞周期非特異性
藥物,以G1期尤為敏感,阻礙G1期細(xì)胞進(jìn)入S期。 |
藥代動力學(xué) | 靜注后迅速分布至組織,10分鐘即可在主要臟器如肝、腎、頜下腺中出現(xiàn),
難以透過血腦屏障。體內(nèi)代謝很少,12%~20%經(jīng)尿排出,50%~90%經(jīng)膽道隨
糞便排出。T1/2約36小時。 |
適應(yīng)癥 | 1、對霍奇金病(HD)及神經(jīng)母細(xì)胞瘤療效突出,尤其是控制發(fā)熱;
2、對無轉(zhuǎn)移的絨癌初治時單用本藥,治愈率達(dá)90%~100%,與單用MTX
的效果相似;
3、對睪丸癌亦有效,一般均與其它藥物聯(lián)合應(yīng)用;
4、與放療聯(lián)合治療兒童腎母細(xì)胞瘤(Wilms瘤)可提高生存率,對尤文肉
瘤和橫紋肌肉瘤亦有效。 |
用法用量 | 靜注:一般成人每日300~400μg(6~8μg/Kg),溶于0.9%氯化鈉注射液
20~40ml中,每日一次,10日為一療程,間歇期兩周,一療程總量4~6mg。本
品也可作腔內(nèi)注射。在聯(lián)合化療中,劑量及時間尚不統(tǒng)一。 |
不良反應(yīng) | 1、骨髓抑制為劑量限制性毒性,血小板及粒細(xì)胞減少,最低值見于給藥后
10~21天,尤以血小板下降為著。
2、胃腸道反應(yīng)多見于每次劑量超過500μg時,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉,
少數(shù)有口腔潰瘍,始于用藥數(shù)小時后,有時嚴(yán)重,為急性劑量限制性毒性;
3、脫發(fā)始于給藥后7~10天,可逆。
4、少數(shù)出現(xiàn)胃炎、腸炎或皮膚紅斑、脫屑、色素沉著、肝腎功能損害等,
均可逆。
5、漏出血管對軟組織損害顯著。 |
禁忌癥 | 有出血傾向者慎用或不用本品,有患水痘病史者忌用。本品有致突變、致畸
和免疫抑制作用,孕婦禁用。 |
注意事項 | 1、當(dāng)本品漏出血管外時,應(yīng)即用1%普魯卡因局部封閉,或用50~100mg
氫化可的松局部注射,及冷濕敷;
骨髓功能低下、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、
近期接受過放療或抗癌藥物者慎用本品。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女慎用本品。 |
兒童用藥 | 每日0.45mg/m2,連用五日,3~6周為一療程。一歲以下幼兒慎用。 |
老年患者用藥 | 酌情減量。 |
藥物相互作用 | 維生素K可降低其效價,故用本品時慎用維生素K類藥物;有放療增敏作用,
但有可能在放療部位出現(xiàn)新的炎癥,而產(chǎn)生“放療再現(xiàn)”的皮膚改變,應(yīng)予注意。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密閉保存 |
包裝 | |
有效期 | |