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鹽酸嗎啡注射液

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名鹽酸嗎啡注射液
曾用名 
英文名MORPHINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN MAFEI ZHUSHEYE
藥品類別鎮(zhèn)痛藥
性狀本品為無(wú)色澄明的液體,遇光易變質(zhì)。
藥理毒理本品為純粹的阿片受體激動(dòng)劑,有強(qiáng)大的鎮(zhèn)痛作用,同時(shí)也有明顯 的鎮(zhèn)靜作用,并有鎮(zhèn)咳作用(因其可致成癮而不用于臨床)。對(duì)呼吸中樞有抑制作 用,使其對(duì)二氧化碳張力的反應(yīng)性降低,過(guò)量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑 肌,增加腸道平滑肌張力引起便秘,并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。 可使外周血管擴(kuò)張,尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用(因其可致成癮而不用于臨床)。 阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機(jī)制尚不完全清楚,實(shí)驗(yàn)證明采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì) 區(qū),可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電,但不影響其他感覺(jué)神經(jīng)傳遞。按阿 片受體激動(dòng)后產(chǎn)生的不同效應(yīng)分型,嗎啡可激動(dòng)μ、κ及δ型受體,故產(chǎn)生鎮(zhèn)痛、 呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經(jīng)末梢對(duì)乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴 胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少,并可抑制腺苷酸環(huán)化酶.使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP 濃度減少,提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關(guān)系。 急性毒性LD50(mg/kg):大鼠,口服905;皮下700;腹腔920;靜脈237。
藥代動(dòng)力學(xué)本品皮下和肌內(nèi)注射吸收迅速,皮下注射30分鐘后即可吸收60%, 吸收后迅速分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過(guò)血、腦脊液 屏障,但已能產(chǎn)生高效的鎮(zhèn)痛作用。可通過(guò)胎盤到達(dá)胎兒體內(nèi)。消除T1/2 1.7~3小 時(shí),蛋白結(jié)合率26%~36%。一次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4~6小時(shí)。本品主要在肝臟代 謝,60%~70%在肝內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合,10%脫甲基成去甲基嗎啡,20%為游離型。 主要經(jīng)腎臟排出,少量經(jīng)膽汁和乳汁排出。
適應(yīng)癥本品為強(qiáng)效鎮(zhèn)痛藥,適用于其他鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛,如嚴(yán)重創(chuàng)傷、 戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者,應(yīng)用本品可使病人鎮(zhèn)靜, 并減輕心臟負(fù)擔(dān)。應(yīng)用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解。麻醉和手術(shù)前 給藥可保持病人寧?kù)o進(jìn)入嗜睡。因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng),故不能單獨(dú)用于 內(nèi)臟絞痛(如膽絞痛等),而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用。 本品不適宜慢性重度癌痛病人的長(zhǎng)期使用。
用法用量1. 皮下注射 成人常用量:一次5~15mg,一日15~40mg;極 量:一次20mg,一日60mg。 2. 靜脈注射 成人鎮(zhèn)痛時(shí)常用量5~10mg;用作靜脈全麻按體重不得超過(guò) 1mg/kg,不夠時(shí)加用作用時(shí)效短的本類鎮(zhèn)痛藥,以免蘇醒遲延,術(shù)后發(fā)生血壓下降和 長(zhǎng)時(shí)間呼吸抑制。 3.手術(shù)后鎮(zhèn)痛注入硬膜外間隙,成人自腰脊部位注入,一次極限5mg,胸脊 部位應(yīng)減為2~3mg,按一定的間隔可重復(fù)給藥多次。注入蛛網(wǎng)膜下腔,—次0.1~ 0.3mg。原則上不再重復(fù)給藥。 4.對(duì)于重度癌痛病人,首次劑量范圍較大,每日3~6次,以預(yù)防癌痛發(fā)生及 充分緩解癌痛。
不良反應(yīng)1.連用3~5天即產(chǎn)生耐藥性,1周以上可成癮,需慎用。但對(duì)于晚 期中重度癌痛病人,如果治療適當(dāng),少見(jiàn)依賴及成癮現(xiàn)象。 2. 惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見(jiàn)瘙 癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過(guò)敏反應(yīng)。 3.本品急性中毒的主要癥狀為昏迷,呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側(cè)對(duì) 稱,或呈針尖樣大,血壓下降、發(fā)紺,尿少,體溫下降,皮膚濕冷,肌無(wú)力,由于 嚴(yán)重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。 4. 中毒解救 可采用人工呼吸、給氧、給予升壓藥提高血壓,β-腎上腺素受體 阻滯藥減慢心率、補(bǔ)充液體維持循環(huán)功能。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005~ 0.01mg/kg,成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。
禁忌癥呼吸抑制已顯示紫紺、顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性 心臟病代償失調(diào)、甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重 肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。
注意事項(xiàng)1. 本品為國(guó)家特殊管理的麻醉藥品,務(wù)必嚴(yán)格遵守國(guó)家對(duì)麻醉藥品 的管理?xiàng)l例,醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖,處方顏色應(yīng)與其他藥處方區(qū)別開(kāi)。各 級(jí)負(fù)責(zé)保管人員均應(yīng)遵守交接班制度,不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不 應(yīng)超過(guò)3日常用量。處方留存兩年備查。 2. 根據(jù)WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導(dǎo)原則》中關(guān)于癌癥疼痛治療用藥 個(gè)體化的規(guī)定,對(duì)癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)病情需要和耐受情況決定劑 量。 3. 未明確診斷的疼痛,盡可能不用本品,以免掩蓋病情,貽誤診斷。 4.可干擾對(duì)腦脊液壓升高的病因診斷,這是因?yàn)楸酒肥苟趸紲,腦血 管擴(kuò)張的結(jié)果。 5.能促使膽道括約肌收縮,引起膽管系的內(nèi)壓上升;可使血漿淀粉酶和脂肪 酶均升高。 6.對(duì)血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、膽紅素、 乳酸脫氫酶等測(cè)定有一定影響,故應(yīng)在本品停藥24小時(shí)以上方可進(jìn)行以上項(xiàng)目測(cè) 定,以防可能出現(xiàn)假陽(yáng)性。 7. 因本品對(duì)平滑肌的興奮作用較強(qiáng),故不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛(如膽、腎絞痛), 而應(yīng)與阿托品等有效的解痙藥合用,單獨(dú)使用反使絞痛加劇。 8. 應(yīng)用大量嗎啡進(jìn)行靜脈全麻時(shí),常和神經(jīng)安定藥(neuroleptics)并用,誘導(dǎo)中 可發(fā)生低血壓,手術(shù)開(kāi)始遇到外科刺激時(shí)血壓又會(huì)驟升,應(yīng)及早對(duì)癥處理。 9. 嗎啡注入硬膜外間隙或蛛網(wǎng)膜下腔后,應(yīng)監(jiān)測(cè)呼吸和循環(huán)功能,前者24小 時(shí),后者12小時(shí)。 10. 藥液不得與氨茶堿、巴比妥類藥鈉鹽等堿性液、溴或碘化合物、碳酸氫鹽、 氧化劑(如高錳酸鉀)、植物收斂劑、氫氯噻嗪、肝素鈉、苯妥英鈉、呋喃妥英、 新生霉素、甲氧西林、氯丙嗪、異丙嗪、哌替啶、磺胺嘧啶、磺胺甲異噁唑以及鐵、 鋁、鎂、銀、鋅化合物等接觸或混合,以免發(fā)生混濁甚至出現(xiàn)沉淀。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品可通過(guò)胎盤屏障到達(dá)胎兒體內(nèi),少量經(jīng)乳汁排出, 故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對(duì)抗催產(chǎn)素對(duì)子宮的興奮作用而延長(zhǎng)產(chǎn) 程,故禁用于臨盆產(chǎn)婦。
兒童用藥嬰幼兒慎用,未成熟新生兒禁用。
老年患者用藥慎用。
藥物相互作用1.與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑 郁藥、抗組胺藥等合用,可加劇及延長(zhǎng)嗎啡的抑制作用。 2.本品可增強(qiáng)香豆素類藥物的抗凝血作用。 3.與西咪替丁合用,可能引起呼吸暫停、精神錯(cuò)亂、肌肉抽搐等。
藥物過(guò)量嗎啡過(guò)量可致急性中毒,成人中毒量為60mg,致死量為250mg。 對(duì)于重度癌痛病人,嗎啡使用量可超過(guò)上述劑量(即不受藥典中關(guān)于嗎啡極 量的限制)。
貯藏遮光,密閉保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名鹽酸嗎啡
化學(xué)名17-甲基-3-羥基-4,5α-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6α-醇鹽酸鹽三水合物
拼音名YANSUAN MAFEI
英文名MORPHINE HYDROCHLORIDE
CAS No.52-26-6
結(jié)構(gòu)式
分子式C17H19NO3·HCl·3H2O
分子量375.85
規(guī)  格(1)0.5ml:5mg;(2)1ml:10mg
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