| 通用名 | 阿司匹林緩釋片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | BUFFERED ASPIRIN TABLETS |
| 拼音名 | ASIPILIN HUANZONGPIAN |
| 藥品類別 | 解熱鎮(zhèn)痛及非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 本品屬于非甾體抗炎藥。① 鎮(zhèn)痛作用：主要是通過抑制前列腺素及其他能
使痛覺對(duì)機(jī)械性或化學(xué)性刺激敏感的物質(zhì)（如緩激肽、組胺）的合成，屬于外周
性鎮(zhèn)痛藥。但不能排除中樞鎮(zhèn)痛（可能作用于下視丘）的可能性；② 抗炎作用；
確切的機(jī)制尚不清楚，可能由于本品作用于炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他
能引起炎性反應(yīng)的物質(zhì)（如組胺）的合成而起抗炎作用。抑制溶酶體酶的釋放及
白細(xì)胞趨化性等也可能與其有關(guān)；③ 解熱作用：可能通過作用于下視丘體溫調(diào)
節(jié)中樞引起外周血管擴(kuò)張，皮膚血流增加，出汗，使散熱增加而起解熱作用。此
種中樞性作用可能與前列腺素在下視丘的合成受到抑制有關(guān)；④ 抗風(fēng)濕作用：
本品抗風(fēng)濕的機(jī)制，除解熱、鎮(zhèn)痛作用外主要在于抗炎作用：⑤ 抑制血小板聚
集的作用：是通過抑制血小板的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的生成而起作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收完全，在小腸上部可吸收大部分。１～2小時(shí)后，血藥濃度達(dá)
高峰。吸收后，大部分在肝內(nèi)水解為水楊酸。水楊酸的血漿蛋白結(jié)合率為65％～
90％。水楊酸鹽結(jié)合率為65％～90％�？煞植加谌砀鹘M織，也能滲入關(guān)節(jié)腔
和腦脊液。水楊酸代謝成水楊尿酸及葡糖醛酸結(jié)合物，小部分氧化為龍膽酸。游
離水楊酸及結(jié)合的代謝物從腎臟排泄。在堿性尿中排泄速度加快；還可通過乳汁
排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | （1）鎮(zhèn)痛、解熱：可緩解輕度或中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉
痛及月經(jīng)痛，也用于感冒和流感等退熱。本品僅能緩解癥狀，不能治療引起疼痛
和發(fā)熱的病因，故需同時(shí)應(yīng)用其他藥物對(duì)病因進(jìn)行治療。
（2）抗炎、抗風(fēng)濕：為治療風(fēng)濕熱的常用藥物，用藥后可解熱、使關(guān)節(jié)癥狀
好轉(zhuǎn)并使血沉下降，但不能去除風(fēng)濕熱的基本病理改變，也不能治療和預(yù)防心臟
損害及其他合并癥。
（3）關(guān)節(jié)炎：除風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎外．本品也用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎，可改善癥
狀，但須同時(shí)進(jìn)行病因治療。此外，本品也用于骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、痛風(fēng)
性關(guān)節(jié)炎、幼年型關(guān)節(jié)炎以及其他非風(fēng)濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛，也能緩解癥狀。
但近年在這些疾病已很少應(yīng)用本品。
（4）抗血栓：本品對(duì)血小板聚集有抑制作用，可防止血栓形成，臨床用于預(yù)
防一過性腦缺血發(fā)作、心肌梗死、心房顫動(dòng)、人工心臟瓣膜、動(dòng)靜脈瘺或其他手
術(shù)后的血栓形成。也可用于治療不穩(wěn)定型心絞痛。
（5）兒科用于皮膚粘膜淋巴結(jié)綜合證（川崎�。┑闹委煛�
（6）可用于治療膽道蛔蟲癥。 |
| 用法用量 | 解熱鎮(zhèn)痛：一次2～3片（每片0.162g）,一日3次。
抗風(fēng)濕：一次4～5片（每片0.162g），1日3～4次，或遵醫(yī)囑。兒童酌減。 |
| 不良反應(yīng) | 一般用于解熱鎮(zhèn)痛的劑量很少引起不良反應(yīng)。長(zhǎng)期大量用藥（治療風(fēng)濕熱）、
尤其當(dāng)藥物血濃度＞200μg/m1時(shí)較易出現(xiàn)不良反應(yīng)。血藥濃度愈高，不良反應(yīng)
愈明顯。
（1）較常見的有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛（由于本品對(duì)胃粘膜的直接
刺激引起）等胃腸道反應(yīng)（發(fā)生率3％～9％），停藥后多可消失。長(zhǎng)期或大劑量
服用可有胃腸道出血或潰瘍。
（2）中樞神經(jīng)：出現(xiàn)可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃
度達(dá)200～300μg∕ml后出現(xiàn)。
（3）過敏反應(yīng)：出現(xiàn)于0.2％的病人，表現(xiàn)為哮喘、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水
腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現(xiàn)呼吸困難，嚴(yán)重者可致死亡，稱為阿司
匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯(lián)征，往往與遺傳和環(huán)境因素
有關(guān)。
（4）肝、腎功能損害，與劑量大小有關(guān)，尤其是劑量過大使血藥濃度達(dá)250μg
∕ml 時(shí)易發(fā)生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復(fù)，但有引起腎乳頭壞死的報(bào)
道。 |
| 禁忌癥 | 下列情況應(yīng)禁用：①活動(dòng)性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；②血友病
或血小板減少癥；③有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現(xiàn)哮喘、
神經(jīng)血管性水腫或休克者。 |
| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過敏反應(yīng)。對(duì)本品過敏時(shí)也可能對(duì)另一種非甾體抗炎藥過敏。但非
絕對(duì)，必須警惕交叉過敏的可能性。
（2）對(duì)診斷的干擾：①長(zhǎng)期每日用量超過2.4g時(shí)，硫酸銅尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)
假陽(yáng)性，葡萄糖酶尿糖試驗(yàn)可出現(xiàn)假陰性；②可干擾尿酮體試驗(yàn)；③當(dāng)血藥濃度
超過130?g∕ml 時(shí)，用比色法測(cè)定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受
影響；④用熒光法測(cè)定尿5-羥吲哚醋酸（5-HIAA）時(shí)可受本品干擾；⑤尿香草
基杏仁酸（VMA）的測(cè)定，由于所用方法不同，結(jié)果可高可低；⑥ 由于本品抑
制血小板聚集，可使出血時(shí)間延長(zhǎng)。劑量小到40mg/日也會(huì)影響血小板功能，但
是臨床上尚未見小劑量(＜150mg/日)引起出血的報(bào)道；⑦ 肝功能試驗(yàn)，當(dāng)血藥
濃度＞250?g/ml時(shí)，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及血清堿性磷酸
酶可有異常改變，劑量減小時(shí)可恢復(fù)正常。⑧ 大劑量應(yīng)用，尤其是血藥濃度＞
300?g/ml時(shí)凝血酶原時(shí)間可延長(zhǎng)； ⑨ 每天用量超過5g時(shí)血清膽固醇可降低；
⑩ 由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導(dǎo)致血鉀降低；⑾ 大劑量應(yīng)用本
品時(shí)，用放射免疫法測(cè)定血清甲狀腺素（T4）及三碘甲腺原氨酸（T3）可得較
低結(jié)果；⑿ 由于本品與酚磺酞在腎小管競(jìng)爭(zhēng)性排泄，而使酚磺酞排泄減少（即
PSP排泄試驗(yàn)）。
（3）下列情況應(yīng)慎用：① 有哮喘及其他過敏性反應(yīng)時(shí)：② 葡萄糖-6-磷酸脫
氫酶缺陷者（本品偶見引起溶血性貧血）；③ 痛風(fēng)（本品可影響排尿酸藥的作用，
小劑量時(shí)可能引起尿酸滯留）；④ 肝功能減退時(shí)可加重肝臟毒性反應(yīng)，加重出血
傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現(xiàn)腎臟不良反應(yīng)；⑤ 心功能不全或高血壓。
大量用藥時(shí)可能引起心力衰竭或肺水腫；⑥ 腎功不全時(shí)有加重腎臟毒性的危險(xiǎn)；
⑦ 血小板減少者。
（4）長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)定期檢查紅細(xì)胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 盡量避免使用。（1）本品易于通過胎盤。動(dòng)物試驗(yàn)在妊娠頭3個(gè)月應(yīng)用本品
可致畸胎，如脊椎裂、頭顱裂、面部裂、腿部畸形，以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、內(nèi)臟和
骨骼的發(fā)育不全。也有報(bào)道在人類應(yīng)用本品后發(fā)生胎兒缺陷者。此外，在妊娠后
3個(gè)月長(zhǎng)期大量應(yīng)用本品可使妊娠期延長(zhǎng)，也有增加過期產(chǎn)綜合證及產(chǎn)前出血的
危險(xiǎn)。在妊娠的最后2周應(yīng)用，可增加胎兒出血或新生兒出血的危險(xiǎn)。在妊娠晚
期長(zhǎng)期用藥也有可能使胎兒動(dòng)脈導(dǎo)管收縮或早期閉鎖，導(dǎo)致新生兒持續(xù)性肺動(dòng)脈
高壓及心力衰竭。曾有報(bào)道，在妊娠晚期因過量應(yīng)用或?yàn)E用本品而增加了死胎或
新生兒死亡的發(fā)生率（可能由于動(dòng)脈導(dǎo)管閉鎖、產(chǎn)前出血或體重過低）。但是應(yīng)
用一般治療劑量尚未發(fā)現(xiàn)上述不良反應(yīng)。
（2）本品可在乳汁中排泄，哺乳期婦女口服650mg，5～8小時(shí)后乳汁中藥
物濃度可達(dá)173～483μg∕ml，故長(zhǎng)期大劑量用藥時(shí)嬰兒有可能產(chǎn)生不良反應(yīng)。 |
| 兒童用藥 | 盡量避免使用。小兒患者，尤其有發(fā)熱及脫水者，易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。急性發(fā)
熱性疾病，尤其是流感及水痘患兒應(yīng)用本品可能發(fā)生瑞氏綜合征（Reye`s
Syndrome）有關(guān)，嚴(yán)重者可致死，中國(guó)尚不多見。 |
| 老年患者用藥 | 老年患者由于腎功能下降服用本品易出現(xiàn)毒性反應(yīng)。 |
| 藥物相互作用 | （1）與其他非甾體抗炎藥同用時(shí)療效并不加強(qiáng)，因?yàn)楸酒房梢越档推渌?
甾體抗炎藥的生物利用度。再則胃腸道副作用（包括潰瘍和出血）卻增加；此外，
由于對(duì)血小板聚集的抑制作用加強(qiáng)，還可增加其他部位出血的危險(xiǎn)。本品與對(duì)乙
酰氨基酚長(zhǎng)期大量同用有引起腎臟病變包括：腎乳頭壞死、腎癌或膀眺癌的可能。
（2）與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能降低或胃
腸道潰瘍出血的藥物同用時(shí)，可有加重凝血障礙及引起出血的危險(xiǎn)。
（3）與抗凝藥（雙香豆素、肝素等）、溶栓藥（鏈激酶、尿激酶）同用，可
增加出血的危險(xiǎn)。
（4）尿堿化藥（碳酸氫鈉等）、抗酸藥（長(zhǎng)期大量應(yīng)用）可增加本品自尿中
排泄，使血藥濃度下降。但當(dāng)本品血藥溶度已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)而停用堿性藥物。又可
使本品血藥濃度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制藥可使尿堿化，但可引起代謝性
酸中毒。不僅能使血藥濃度降低，而且使本品透人腦組織中的量增多，從而增加
毒性反應(yīng)。
（5）尿酸化藥可減低本品排泄，使其血藥濃度升高，本品血藥濃度己達(dá)穩(wěn)
定狀態(tài)的患者加用尿酸化藥后可能導(dǎo)致本品血藥濃度升高，毒性反應(yīng)增加。
（6）糖皮質(zhì)激素（簡(jiǎn)稱激素）可增加水楊酸鹽的排泄，同用時(shí)為了維持本
品的血藥濃度，必要時(shí)應(yīng)增加本品的劑量。本品與激素長(zhǎng)期同用，尤其是大量應(yīng)
用時(shí)，有增加胃腸潰瘍和出血的危險(xiǎn)性。為此，目前臨床上不主張將此二種藥物
同時(shí)應(yīng)用。
（7）胰島素或口服降糖藥物的降糖效果可因與本品同用而加強(qiáng)和加速。
（8）與甲氨（MTX）同用時(shí)，可減少甲氨蝶呤與蛋白的結(jié)合，減少其從腎
臟的排泄，使血藥濃度升高而增加毒性反應(yīng)。
（9）丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）的排尿酸作用，可因同時(shí)應(yīng)用本品
而降低；當(dāng)水楊酸鹽的血藥濃度＞50?g/ml時(shí)即明顯降低，＞100～150?g/ml時(shí)
更甚。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽自腎臟的清除率，從而使后者的血藥濃度升
高。 |
| 藥物過量 | 過量或中毒表現(xiàn)：① 輕度，即水楊酸反應(yīng)（salicylism），多見于風(fēng)濕病用本
品治療者，表現(xiàn)為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神紊
亂、多汗、呼吸深快、煩渴、手足不自主運(yùn)動(dòng)（多見于老年人）及視力障礙等；
② 重度，可出現(xiàn)血尿、抽搐、幻覺、重癥精神紊亂、呼吸困難及無(wú)名熱等；兒
童患者精神及呼吸障礙更明顯；過量時(shí)實(shí)驗(yàn)室檢查可有腦電圖異常、酸堿平衡改
變（呼吸性堿中毒及代謝性酸中毒）、低血糖或高血糖、酮尿、低鈉血癥、低鉀
血癥及蛋自尿。處理：按常規(guī)方法解救。 |
| 貯藏 | 密封，在干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
