通用名 | 布美他尼注射液 |
曾用名 | 丁脲胺注射液 丁苯氧酸注射液 |
英文名 | BUMETANIDE INJECTION |
拼音名 | BUMEITANI ZHUSHEYE |
藥品類別 | 利尿藥 |
性狀 | 本品為無(wú)色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用
為呋塞米20~60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對(duì)NaCl的主動(dòng)重吸
收,對(duì)近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但對(duì)遠(yuǎn)端腎小管無(wú)作用,故排
鉀作用小于呋塞米。
能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,從而具有擴(kuò)
張血管作用。擴(kuò)張腎血管,降低腎血管阻力,使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深
部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意義,也是其用于預(yù)防
急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外,與其他利尿藥不同,袢利尿藥在腎小
管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降,可能與流經(jīng)致密斑的氯減少,
從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈,降低肺
毛細(xì)血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量減少,左心室舒張末期壓
力降低,有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通
透性,為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。 |
藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收較呋塞米完全,幾乎全部迅速被吸收,充
血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí),由于腸道黏膜水腫,口服吸
收率下降,血漿蛋白結(jié)合率為94%~96%,口服和靜脈注射的作用開(kāi)始時(shí)間
分別為30~60分鐘和數(shù)分鐘,作用達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)和15~30分鐘。作
用持續(xù)時(shí)間為4小時(shí)(應(yīng)用1~2mg時(shí),大劑量時(shí)為4~6小時(shí))和3.5~4
小時(shí)。T1/2β為60~90分鐘,略長(zhǎng)于呋塞米,肝腎功能受損時(shí)延長(zhǎng)。本藥不
被透析清除。77~85%經(jīng)尿排泄,其中45%為原形,15~23%由膽汁和糞
便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。 |
適應(yīng)癥 | 1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎
炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥
效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫
和急性腦水腫等。
2.高血壓 在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥
物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象
時(shí),本類藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失
水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同
時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
4.高鉀血癥及高鈣血癥。
5.稀釋性低鈉血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。
7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。
8.對(duì)某些呋塞米無(wú)效的病例仍可能有效。 |
用法用量 | 1.成人 治療水腫性疾病或高血壓,靜脈或肌內(nèi)注射
起始0.5~1mg,必要時(shí)每隔2~3小時(shí)重復(fù),最大劑量為每日10mg。治療急
性肺水腫,靜脈注射起始1~2mg,必要時(shí)隔20分鐘重復(fù),也可2~5mg
稀釋后緩慢滴注(不短于30~60分鐘)。
2.小兒 肌內(nèi)或靜脈注射一次按體重0.01~0.02mg/kg,必要時(shí)4~6小
時(shí)1次。 |
不良反應(yīng) | 常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期
應(yīng)用時(shí),如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、
低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡
心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等,骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少,
血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺(jué)異常,高糖
血癥,尿糖陽(yáng)性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽(tīng)力障礙多見(jiàn)于
大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時(shí)性,少數(shù)為
不可逆性,尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí),可
引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見(jiàn)未婚男性遺精和陰莖
勃起困難。大劑量時(shí)可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對(duì)糖代謝的影響可能小于呋
塞米。 |
禁忌癥 | |
注意事項(xiàng) | (1)交叉過(guò)敏。對(duì)磺胺藥和噻嗪類利尿藥過(guò)敏者,對(duì)
本藥可能亦過(guò)敏。
(2)對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性,尤其是糖尿病或糖尿病
前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+、Cl-、K+、
Ca2+和Mg2+濃度下降。
(3)下列情況慎用:①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,
故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥
或有痛風(fēng)病史者;④?chē)?yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急
性心肌梗死,過(guò)度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥
傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。
(4)隨訪檢查:①血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥
物、肝腎功能損害者;②血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人;
③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸堿平衡情況;⑧聽(tīng)力。
(5)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化。對(duì)新生兒和乳母的情
況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量,可干擾尿磷的測(cè)定。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)本藥可通過(guò)胎盤(pán)屏障,孕婦尤其是
妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對(duì)妊娠高血壓綜合征無(wú)預(yù)防作用。動(dòng)物實(shí)
驗(yàn)表明本品可致胎仔腎孟積水,延緩胎兒生長(zhǎng)和骨化,流產(chǎn)和胎仔死亡率
升高。
(2)本藥可經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應(yīng)慎用。 |
兒童用藥 | 本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng),故新生兒用藥間隔
應(yīng)延長(zhǎng)。 |
老年患者用藥 | 老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂,血
栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。 |
藥物相互作用 | (1)腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腺皮質(zhì)激素
及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)
生機(jī)會(huì)。
(2)非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,
與前者抑制前列腺素合成,減少腎血流量有關(guān)。
(3)與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱。
(4)與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉
酸痛、強(qiáng)直。
(5)與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng)。
(6)飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和
降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓。
(7)本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用
時(shí),后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
(8)降低降血糖藥的療效。
(9)降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,
致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因
子增多有關(guān)。
(10)本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān)。
(11)與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和
耳毒性增加,尤其是原有腎損害時(shí)。
(12)與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
(13)與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免。
(14)服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此
與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
(15)與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。 |
藥物過(guò)量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |