| 通用名 | 馬來酸羅格列酮片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ROSIGLITAZONE MALEATE TABLETS |
| 拼音名 | MALAISUANLUOGELIETONG PIAN |
| 藥品類別 | 胰島素及其他影響血糖藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品可通過增加組織對(duì)胰島素敏感性，提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低
血糖的療效，可明顯降低空腹血糖及胰島素和C-肽水平，對(duì)餐后血糖和胰島素
亦有明顯的降低作用。使糖化血紅蛋白(HbAlc)水平明顯降低。本品的作用機(jī)制
與特異性激活一種核受體：過氧化物酶體增殖因子激活的γ-型受體(PPARγ)有
關(guān)。在人類，PPARγ受體分布在一些胰島素作用的關(guān)鍵靶組織如：脂肪組織、
骨骼肌和肝臟等。PPARγ核受體的作用是調(diào)節(jié)胰島素反應(yīng)基因轉(zhuǎn)錄，而胰島素
反應(yīng)基因參與控制葡萄糖產(chǎn)生、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。另外，PPARγ反應(yīng)基因也調(diào)節(jié)脂
肪酸代謝。于動(dòng)物模型，羅格列酮可以增加肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素作用
的敏感性�？梢姷皆谥窘M織上胰島素介導(dǎo)的葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子GLUT-4的表達(dá)增
加。噻唑烷二酮類治療2型糖尿病奏效的條件為患者尚有一定的分泌胰島素的能
力，如胰島素已嚴(yán)重缺乏則不能奏效。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品的口服吸收生物利用度為99%，血漿達(dá)峰時(shí)間約為1小時(shí)，血漿清除半
衰期(t1/2)為3～4小時(shí)，進(jìn)食對(duì)本品的吸收總量無明顯影響，但達(dá)峰時(shí)間延遲2.2
小時(shí)，峰值降低20%。本品的平均口服分布容積為17.6L(30%)。99.8%與血漿蛋
白結(jié)合，主要為白蛋白。本品主要以原形從尿排出，主要代謝途徑為經(jīng)N-去甲
基和羥化作用與硫酸鹽或葡萄糖醛酸結(jié)合。所有循環(huán)代謝產(chǎn)物均沒有胰島素增敏
作用。體外試驗(yàn)證實(shí)，本品絕大部分經(jīng)P450酶系統(tǒng)的CYP 2C8途徑，少量經(jīng)CYP
2C9途徑代謝�？诜蜢o脈給予14C標(biāo)記的羅格列酮后，64%經(jīng)尿液排出，23%
經(jīng)糞便排出。臨床研究證實(shí)羅格列酮的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡、種族、吸煙或
飲酒的影響。
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| 適應(yīng)癥 | 經(jīng)飲食控制和鍛煉治療效果仍不滿意的2型糖尿病患者。本品可單獨(dú)應(yīng)用，
也可與磺脲類或雙胍類合用治療單用磺脲類或雙胍類血糖控制不佳的2型糖尿
病患者。
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| 用法用量 | 口服：?jiǎn)嗡幹委�，與磺酰脲類或二甲雙胍合并用藥時(shí)，本品起始用量為一日
4mg，單次服用。經(jīng)12周治療后，如需要，本品可加量至一日8mg，一日1次
或分2次服用。 |
| 不良反應(yīng) | 1.本品單獨(dú)應(yīng)用甚少引起低血糖(＜2%)。
2.對(duì)肝臟影響：在治療2型糖尿病的對(duì)比試驗(yàn)中，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)
水平升高的發(fā)生率大于正常3倍。
3.輕至中度浮腫及輕度貧血，皆為老年患者(≥65歲)，較65歲以下者為多
見，浮腫發(fā)生率為7.5%:3.5%，貧血為2.5%:1.7%。
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| 禁忌癥 | 對(duì)本品過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 腎損害患者單服本品毋需調(diào)整劑量。因腎損害患者禁用二甲雙胍，故對(duì)此類
患者，本品不可與二甲雙胍合用。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 尚不明確。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年患者毋需調(diào)整劑量。
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| 藥物相互作用 | 1.對(duì)硝苯地平，口服避孕藥(炔雌醇、炔諾酮)等經(jīng)CYP 3A4代謝的藥物無臨
床相互作用。
2.與格列本脲、二甲雙胍或阿卡波糖合用時(shí)，對(duì)這些藥物的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)
和臨床療效無影響。
3.不影響地高辛、華法林、乙醇、雷尼替丁等在體內(nèi)的代謝和臨床治療。
4.與磺酰脲類合用，不明顯增加后者引起低血糖的頻率。
5.與二甲雙胍合用，不增加后者胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率，不增加血漿乳酸濃度。
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| 藥物過量 | 目前尚缺乏人體藥物過量的資料。健康受試者單劑口服本品最高達(dá)20mg，
仍可很好耐受。一旦發(fā)生藥物過量，應(yīng)根據(jù)病人的臨床表現(xiàn)給予相應(yīng)的支持治療。
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| 貯藏 | |
| 包裝 | 4mg |
| 有效期 | |
