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氟尿嘧啶凝膠

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名氟尿嘧啶凝膠
曾用名 
英文名FLUOROURACIL GEL
拼音名FUNIAOMIDING NINGJIAO
藥品類別外科用藥及消殺用藥
性狀本品為無色透明的凝膠。
藥理毒理藥理學(xué) 本品在體外有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用,在體內(nèi)對(duì)多種移植性腫瘤有明顯的抗腫瘤作用。在體 內(nèi)經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?-氟尿嘧啶脫氧核苷,與胸腺嘧啶核苷合成酶的活動(dòng)中心形成共價(jià)結(jié)合,使 該酶的活性受到抑制,使胸腺嘧啶核苷生成減少,導(dǎo)致DNA的生物合成受阻;此外,它還 可變成三磷酸氟尿嘧啶核苷,以偽代謝物形式摻入RNA中,從而干擾RNA的正常生理功 能,影響蛋白質(zhì)的生物合成。近年來研究發(fā)現(xiàn),本品的活性代謝物5-氟尿嘧啶脫氧核苷及 甲撐基四氫葉酸可與胸腺嘧啶核苷合成酶形成三聯(lián)復(fù)合物,阻止胸腺嘧啶核苷合成酶的活性 發(fā)揮,從而抑制DNA的合成。 本品對(duì)增殖細(xì)胞有明顯殺滅作用,對(duì)S期細(xì)胞特別明顯,但它同時(shí)又可延緩G1期細(xì)胞 向S期移行,因而出現(xiàn)自限現(xiàn)象。
藥代動(dòng)力學(xué)用14C同位素標(biāo)記進(jìn)行人的經(jīng)皮吸收研究結(jié)果表明,整個(gè)面頸部單次涂藥5%制劑1g(含 藥50mg)并保留12小時(shí),約有用藥劑量5.98%的藥物被吸收;如每天涂藥兩次(含藥為 100mg),其進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)的藥量為5mg~6mg。 本品吸收進(jìn)入系統(tǒng)后,易進(jìn)入細(xì)胞并分布于全身各組織,也可進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),并代 謝為一種具神經(jīng)毒性的代謝產(chǎn)物氟枸櫞酸鹽。在肝及其他組織中被二氫尿嘧啶脫氫酶代謝為 氟二氫尿嘧啶,而后進(jìn)一步代謝為? -氟-?? -丙氨酸、尿素、CO2。 本品從血中消除呈一房室模型,半衰期為10分~20分,尿嘧啶及胸腺嘧啶核苷均可抑 制其代謝,使半衰期延長(zhǎng)。由尿中排出約占10%~30%,60%~80%分解后以CO2形式從呼 吸道排出。
適應(yīng)癥光線性角化、日光性唇炎、博溫病、Queyrat紅斑增殖病、博溫樣丘疹病、尖銳濕疣、 白癜風(fēng)、淀粉樣變苔蘚、播散性表淺性汗孔角化癥、尋常疣、扁平疣、銀屑病、著色性干皮 病、表淺性基底細(xì)胞上皮瘤等。
用法用量外用,一日1次~2次涂患處。
不良反應(yīng)(1)局部的不良反應(yīng)有:接觸性皮炎、皮膚紅腫、糜爛、炎癥后色素沉著、刺激、疼 痛、光敏、瘙癢、疤痕、皮疹、潰瘍、甲床變黑(可恢復(fù))。 (2)白細(xì)胞減少是最經(jīng)常發(fā)生的血液學(xué)不良反應(yīng)。
禁忌癥孕婦及用藥其間可能懷孕的婦女;對(duì)本品過敏的病人。
注意事項(xiàng)(1)面部損害涂藥時(shí)注意色素沉著,治療前告訴患者,以避免醫(yī)療糾紛。 (2)角化明顯的疾病可提高給藥濃度。 (3)用藥期間應(yīng)定期檢查血象。 (4)肝腎功能不良、感染、水痘、心臟病等慎用。 (5)不可用于粘膜。 (6)用藥期間出現(xiàn)毒性反應(yīng),立即停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥 
老年患者用藥 
藥物相互作用本品與甲酰四氫葉酸或順鉑合用,其抗腫瘤療效明顯提高。 本品與甲氨蝶呤亦存在相互作用。氟尿嘧啶用藥在先,甲氨蝶呤用藥在后則產(chǎn)生抵抗; 反之,先用甲氨蝶呤,4小時(shí)~6小時(shí)后再用氟尿嘧啶則產(chǎn)生抗腫瘤協(xié)同作用。
藥物過量 
貯藏 
包裝 
有效期 
主要成分
通用名氟尿嘧啶
化學(xué)名5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名FUNIAOMIDING
英文名FLUOROURACIL
CAS No.51-21-8
結(jié)構(gòu)式
分子式C4H3FN2O2
分子量130.08
規(guī)  格 
相關(guān)說明書
氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶凝膠、氟尿嘧啶片、氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶注射液、氟尿嘧啶軟膏
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