| 通用名 | 氯解磷定注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PRALIDOXIME CHLORIDE INJECTION |
| 拼音名 | LUJIELINDING ZHUSHEYE |
| 藥品類(lèi)別 | 有機(jī)磷酸酯類(lèi)解毒藥及其他解救藥 |
| 性狀 | 為黃白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。極易溶于水，微溶于乙醇。2.87%水溶液為等滲液。 |
| 藥理毒理 | 本品系胯類(lèi)化合物，其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑結(jié)合的已失去活力的磷�；憠A
酯酶的陽(yáng)離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿
酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制超過(guò)36小時(shí)已“老化”的
膽堿酯酶的復(fù)活作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)磷殺蟲(chóng)藥中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。本品
對(duì)有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對(duì)毒蔁堿樣癥狀作用較弱，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)
癥狀作用不明顯。本品胯含量為79.5％，而碘解磷定僅51.9％；故本品1g的藥效相當(dāng)于碘解
磷定1.5g。本品水溶性(640mg/ml,25℃),穩(wěn)定性好，局部吸收完全，可供肌內(nèi)注射。報(bào)告43
例有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中毒患者，血膽堿酯酶平均活力為正常值的50％左右。肌內(nèi)注射本品0.5～
1g后，臨床中毒癥狀大都在30分鐘～1小時(shí)內(nèi)消失，血膽堿酯酶活力恢復(fù)到正常值的70％
以上。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 肌內(nèi)或靜脈注射本品，血中濃度很快增高，高峰維持2～3小時(shí)，以后逐漸下降。肌內(nèi)注
射本品7.5mg/kg或10mg/kg,可達(dá)血漿有效治療濃度4μg/ml。T1/2為77分鐘。很快以原形和
其代謝產(chǎn)物由尿排出。
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| 適應(yīng)癥 | 對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用，用于解救多種有機(jī)磷
酸酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲(chóng)、敵敵畏、樂(lè)果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟
磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對(duì)氨基甲酸酯殺蟲(chóng)劑所抑制的膽堿酯酶
無(wú)復(fù)活作用。 |
| 用法用量 | 一般中毒，肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g；嚴(yán)重中毒1～1.5g。以后根據(jù)臨床病情和
血膽堿酯酶水平，每1.5～2小時(shí)可重復(fù)1～3次。靜脈滴注方法和用藥天數(shù)可參見(jiàn)碘解磷定。
1． 成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈緩慢注射0.5～1g，視病情需要可重復(fù)注射。
2． 小兒常用量 按體重20mg/kg，用法參見(jiàn)成人。
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| 不良反應(yīng) | 注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長(zhǎng)。
注射速度過(guò)快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過(guò)大可抑制膽堿酯酶、抑制呼
吸和引起癲癎樣發(fā)作。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | 1．有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同
時(shí)要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5％碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉
溶液沖洗�？诜卸净颊哂�2.5％碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲(chóng)劑可在下消化道吸
收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48～72小時(shí)，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致
死。昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。
2．用藥過(guò)程中要隨時(shí)測(cè)定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50％～
60％以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及
時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。 |
| 藥物相互作用 | ①本品系膽堿酯酶復(fù)活劑，可間接減少乙酰膽堿的積蓄，對(duì)骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用
明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對(duì)植物神經(jīng)的作用較強(qiáng)，二藥聯(lián)合應(yīng)用臨
床效果顯著。本品有增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng)，故在二藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)要減少阿托品劑量。阿托
品首次劑量一般中毒為2～4mg,每10分鐘一次，嚴(yán)重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)
或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時(shí)，以后逐漸減少阿托品劑量或延長(zhǎng)
注射時(shí)間。②本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。
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| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 2ml：0.5g |
| 有效期 | |
