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膽堿酯酶復活藥

 

  【解毒療效】碘解磷定使酶復活的效果因不同有機磷酸酯類而異,例如對內吸磷、馬拉硫磷和對硫磷中毒的療效較好,對敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差,而對樂果中毒則無效。因樂果中毒時所形成的磷;憠A酯酶比較穩(wěn)定,幾乎是不可逆的,加以樂果乳劑含有苯,可能同時有苯中毒。

  碘解磷定類恢復酶活性作用對骨骼肌最為明顯,能迅速制止肌束顫動;對植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的恢復較差。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。

  由于碘解磷定不能直接對抗體內積聚的乙酰膽堿的作用,故應與阿托品合用,以便及時控制癥狀。動物實驗證明;單用碘解磷定僅能提高對氧磷(為內吸磷在體內的活性體)對小鼠致死量至2~4倍;單用阿托品時,也只提高2倍;兩者合用時可提高128倍。

  【體內過程】靜脈注射后在肝、腎、脾、心等器官的念量較多,肺、骨骼肌和血中次之。從臨床對中樞癥狀有效來看,似有少量進入腦內的可能。本藥由腎臟排泄,部分在肝代謝。靜脈注射碘解磷定后,30分鐘內即有原形藥物由尿中排出,6小時內約排出80%,故治療中毒時需足量和反復給藥。

  【不良反應】一般治療量時,毒性不大,但如靜脈注射過快和劑量超過2g時,可產(chǎn)生輕度乏力、視力模糊、眩暈,有時出現(xiàn)惡心、嘔吐和心動過速等。偶有咽痛和其它碘反應。劑量過大,碘解磷定本身也可抑制膽堿酯酶,加重有機磷酸酯類的中毒程度。

  氯磷定

  氯磷定(pyraloxime methylchloride, PAM-CI)的藥理作用和用途與碘解磷定相似,但水溶性高,溶液較穩(wěn)定,可肌內注射或靜脈給藥。特別適用于農村基層使用和初步急救。氯磷定經(jīng)腎排泄也較快,生物t1/2約1.5小時。副作用較碘解磷定小,偶見輕度頭痛、頭暈、惡心、嘔吐等。

  由于氯磷定給藥方便,不良反應較小,現(xiàn)已逐漸取代了碘解磷定。

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