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> 正文:氨己烯酸
氨己烯酸
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藥學(xué)論壇
氨己烯酸
氨己烯酸
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗
癲癇
藥
藥物名稱:
氨己烯酸
英文名稱:
藥物別名:
序號
中文別名
英文別名
1
喜保寧
Vigabatrin
制劑/規(guī)格:
序號
制劑
規(guī)格
1
片劑
500mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Vigabatrin
藥理作用:
本品為S( )型異構(gòu)體R(一)異構(gòu)體的混合物(1:1),S( )型對映體具有藥理活性。本品通過不可逆性抑制γ-氨基丁酸(GABA)轉(zhuǎn)移酶而增加抑制性神經(jīng)介質(zhì)GABA在腦中的濃度。研究表明,給予本品后,嚙齒類動物腦中及人的腦脊液中GABA的濃度升高,且升高的程度與劑量相關(guān)。
藥動學(xué):
本品口服后1~2小時可達(dá)血漿峰濃度,生物利用度為60%~80%,食物不影響本品吸收。分布容積為0.8L/kg,本品不與血漿蛋白結(jié)合,不誘導(dǎo)肝藥酶,在體內(nèi)不代謝。消除半衰期為5~7小時。主要通過腎臟排泄,24小時內(nèi)約口服劑量的79%以原形藥的形式隨尿排出。
適應(yīng)癥:
通常用于部分性癲癇發(fā)作,也可與其他抗癲癇藥合用治療難治性癲癇發(fā)作。還可用于兒童Lennox-Gastaut和West綜合征。
用法用量:
口服,成人初始劑量為1g/d,一日1~2次,可逐漸增加劑量,每周可增加O.5~1g。通常有效量為1~3g/d。日劑量一般不超過4g。West綜合征:每日100mg/kg。兒童:初始劑量:每日40mg/kg。必要時可增至每日80~100mg/kg,不能超過每日100mg/kg。老年人、腎功能損害者:初始劑量為O.5g/d。
不良反應(yīng):
不良反應(yīng)可見
嗜睡
、頭暈、
頭痛
、疲倦。體重增加、易激惹。神經(jīng)質(zhì)、偶見
失眠
、惡心、
嘔吐
、共濟(jì)失調(diào)、抑郁、行為異常、精神紊亂、攻擊性、焦慮等。新近的研究表明,服用2年以上的患者,有40%發(fā)生
視野缺損
,因此服用本品每6個月應(yīng)做1次視野檢查。
相互作用:
本品與
苯妥英
合用,可使后者血藥濃度下降20%,對其他抗癲癇藥無影響。
注意事項:
1.禁用于全身性癲癇和有精神病史者、孕婦及哺乳期婦女。
2.慎用于老年人、腎功能損害者。
3.停藥時應(yīng)逐漸減量,一般需2~4周。
療效評價:
臨床上該藥主要用于治療部分性發(fā)作,也可作為繼發(fā)性全身發(fā)作的加用藥及嬰兒痙攣。但對于失神發(fā)作,肌陣攣性發(fā)作無效。
...
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