碳酸鋰
          
        
    
          藥物類別:
         神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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碳酸鋰

藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗躁狂藥
藥物名稱:
碳酸鋰
英文名稱:
Candamide,Eskalith
藥物別名:
序號(hào)
中文別名 英文別名
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑 規(guī)格
1
片劑: 0.25g;0.5g
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
可能是由于影響體內(nèi)某些電解質(zhì)(鈣、鉀、鎂等)和兒茶酚胺(如去甲腎上腺素)的代謝。通過鋰離子來影響神經(jīng)和肌肉細(xì)胞內(nèi)鈉離子的運(yùn)轉(zhuǎn),在鋰離子的影響下細(xì)胞內(nèi)去甲腎上腺素脫氨代謝增加,腦組織中游離去甲腎上腺素減少。
藥動(dòng)學(xué):
鋰鹽在胃腸道內(nèi)吸收迅速,口服后Tmax為2~4小時(shí)。半衰期為12~24小時(shí)。鋰離子隨體液分布至全身,并不與蛋白結(jié)合。但鋰離子進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)和排出細(xì)胞外均緩慢,口服后腦脊液Tmax為24小時(shí),而其濃度僅為血漿濃度的1/2。鋰在體內(nèi)無代謝變化,最后經(jīng)腎臟排出。排出速度因人而異,并與鈉鹽攝入量有關(guān)。攝入鈉鹽過多,鋰鹽排出增加;攝入鈉鹽過少,鋰在腎小管的重吸收增加,血鋰濃度上升。按治療常規(guī)口服者,約于6~7日后,血漿濃度達(dá)穩(wěn)態(tài)水平?诜6~12小時(shí)有1/2隨尿排出,以后排泄速度減慢,在10~14天可隨尿排出95%。
適應(yīng)癥:
主要用于躁狂癥和其他興奮躁狂狀態(tài),以及粒細(xì)胞減少和再生障礙性貧血月經(jīng)過多癥、急性菌痢等。
用法用量:
(1)躁狂癥:一般以小劑量開始,口服:每日3次,每次0.25g,根據(jù)病情及服藥反應(yīng)逐日增加0.25~0.5g,一般不超過一日1.5~2.0g。維持治療時(shí),一般不超過一日1g,分3~4次服。預(yù)防復(fù)發(fā)時(shí),需持續(xù)用藥2~3年。碳酸鋰的治療作用,純系鋰離子的作用,且治療劑量與中毒劑量較接近,因此治療期間經(jīng)常進(jìn)行血清鋰濃度監(jiān)測(cè)是十分必要的。治療躁狂癥時(shí),血鋰濃度應(yīng)為0.9~1.5mmol/L。維持治療或預(yù)防復(fù)發(fā)時(shí),應(yīng)為0.4~
1.0mmol/L。一般在用藥第6~7日開始好轉(zhuǎn)。
(2)治療粒細(xì)胞減少癥及再生障礙性貧血:口服10日,一次300mg,一日3次。
(3)治療月經(jīng)過多癥:月經(jīng)第一日開始服0.6g,以后每日0.3g,均分次服,共服3日,總量1.2g為一療程,每1月經(jīng)周期服一療程。
(4)治療急性菌。1次0.1g,一日3次,首次加倍,總療程為7~10日。
不良反應(yīng):
1.有頭昏、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等不良反應(yīng)。
2.當(dāng)血清鋰的濃度達(dá)到或超過2.0mmol/1時(shí),易引起鋰中毒。中毒的早期征象為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀,繼則出現(xiàn)肌無力,四肢震顫,共濟(jì)失調(diào),嗜睡,意識(shí)模糊或昏迷。一旦發(fā)現(xiàn)可疑鋰中毒征象時(shí),應(yīng)速停藥,補(bǔ)充電解質(zhì)和水分,并使用利尿劑加速鋰排出。為預(yù)防中毒,須做血鋰濃度測(cè)定。鋰從細(xì)胞內(nèi)排出較慢。所以一旦中毒發(fā)生,持續(xù)時(shí)間常較長,一般需1~2周方能恢復(fù),亦有因此死亡者。故搶救中不可因初步好轉(zhuǎn)而放松警惕。鈉鹽能促進(jìn)鋰鹽經(jīng)腎排除,故用藥期間保持正常食鹽攝入量。
相互作用:
1.與退熱藥、利尿藥、瀉藥合用,可使體液及血鈉減少,導(dǎo)致血鋰濃度升高。
2.降血壓藥α-甲基多巴可使血鋰濃度下降。
3.鋰鹽與氯丙嗪合用可降低氯丙嗪血濃度,這可能與碳酸鋰延緩胃腸排空,而增加氯丙嗪在胃腸道降解有關(guān)。
4.與卡馬西平合用,對(duì)嚴(yán)重躁狂可改善癥狀。
5.與氟哌啶醇合用,可發(fā)生不良反應(yīng)如僵直、震顫或神經(jīng)錯(cuò)亂,甚至發(fā)生不可逆性腦損傷,故并用時(shí)必須注意將劑量調(diào)小。
6.與琥珀酰膽堿并用可延長電休克引起的窒息時(shí)間。
7.與保泰松并用;減少腎鋰?yán),使鋰鹽的作用及毒性增加。
注意事項(xiàng):
1.每周應(yīng)停藥1日,以保安全。
2.血鋰濃度與療效、不良反應(yīng)關(guān)系密切,治療躁狂癥時(shí),鋰濃度應(yīng)為0.9~1.2mEq/L,此時(shí)不良反應(yīng)較輕,超過1.5mEq/L,則不良反應(yīng)增多,故有條件時(shí)應(yīng)測(cè)定血鋰濃度。
3.老年人鋰鹽排泄慢,易產(chǎn)生蓄積中毒,注意調(diào)整劑量。
4.心、腎病病人、電解質(zhì)紊亂者忌用。
療效評(píng)價(jià):
有很明顯的抑制躁狂癥作用,能使躁狂患者情緒安定,使思維過速和動(dòng)作過多的情況改善。使慢波睡眠期延長,快波睡眠期縮短。使情感性精神病患者腎上腺糖皮質(zhì)激素分泌的晝夜節(jié)律恢復(fù)正常。治療量時(shí)對(duì)正常人精神活動(dòng)幾乎無影響。因無鎮(zhèn)靜作用,故興奮癥狀很嚴(yán)重的患者可先與氯丙嗪或氟哌啶醇合用,待急性癥狀控制后,再單用碳酸鋰維持治療。對(duì)分裂情感性精神病周期性精神病具有類似躁狂癥狀者,亦可加用碳酸鋰治療,療效尚好。碳酸鋰能預(yù)防內(nèi)因性情感性精神病的復(fù)發(fā),對(duì)雙相型的效果更好,它既要防止躁狂也可防止抑郁的復(fù)發(fā)。

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