酚妥拉明

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酚妥拉明

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗腎上腺素藥

藥物名稱：

酚妥拉明

英文名稱：

Phentolamine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	立其丁、雷支亭、瑞支停、瑞支亭
2	芐胺唑啉、酚胺唑啉、甲芐胺唑啉、甲磺酸酚妥拉明、甲烷磺酸酚妥拉明	Phentolam Hydrochlor、Phentolamine Hydrochloride

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	甲磺酸酚妥拉明注射液	1ml：5mg，1ml：10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

①本品為α腎上腺素受體阻滯藥，對α1和α2受體均有作用，能拮抗血液循環(huán)中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力；②拮抗兒茶酚胺效應(yīng)，用于診治嗜鉻細(xì)胞瘤，但對正常人或原發(fā)性高血壓患者的血壓影響甚少；③能降低外周血管阻力，使心臟后負(fù)荷降低，左室舒張末期壓與肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用于治療心力衰竭。

藥動學(xué)：

口服生物利用度低，口服40mg，30分鐘后起最大作用，持續(xù)3-6小時，肌內(nèi)注射20分鐘血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)30－45分鐘靜脈注射2分鐘血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)15－30分鐘。靜注的半衰期約19分鐘。靜脈注射后約有一次給藥量的13％以原形自尿排出。

適應(yīng)癥：

①用于預(yù)防和治療嗜鉻細(xì)胞瘤所致的高血壓發(fā)作，包括手術(shù)切除時出現(xiàn)的陣發(fā)性高血壓，也可根據(jù)血壓對本品的反應(yīng)用于協(xié)助診斷嗜鉻細(xì)胞瘤；②治療左心衰竭；③治療去甲腎上腺素靜脈給藥外溢，用于防止皮膚壞死。

用法用量：

1．成人常用量①用作酚妥拉明試驗，靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應(yīng)陰性，再給5mg，如此則假陽性的結(jié)果可以減少，也減少血壓劇降的危險性；②用于防止皮膚壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預(yù)防之用。已經(jīng)發(fā)生去甲腎上腺素外溢，用本品5—10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此，法在外溢后12小時以內(nèi)有效；③用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)前1—2小時靜脈注射5mg，術(shù)時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5—1mg，以防腫瘤手術(shù)時腎上腺素大量釋出；④用于心力衰竭時減輕心臟負(fù)荷，靜脈滴注每分鐘0.17～0.4mg。
2．小兒常用量①用作酚妥拉明試驗，靜脈注射一次1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg／平方米，或肌內(nèi)注射3mg。②用于嗜鉻細(xì)胞瘤手術(shù)，術(shù)前1—2小時肌內(nèi)或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg／kg或按體表面積3mg／平方米，必要時可重復(fù)；手術(shù)時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg／kg或按體表面積3mg／平方米。

不良反應(yīng)：

較常見的有直立性低血壓，心動過速或心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等；昏倒和乏力較少見；突然胸痛(心肌梗塞)、神志模糊、頭痛、共濟失調(diào)、言語含糊等極少見，這些都反映著可能是腦血管痙攣或堵塞的表現(xiàn)。
體位性低血壓,惡心,嘔吐,鼻塞,搔癢.

相互作用：

①與擬交感胺類藥同用，使后者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；②與胍乙啶同用，體位性低血壓或心動過緩的發(fā)生率增高；②與二氮嗪同用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。

注意事項：

(1)對妊娠的影響在人體研究尚不充分，應(yīng)用必須權(quán)衡利弊，曾有報道1例孕婦作嗜鉻細(xì)胞瘤降壓試驗時致死。
(2)在哺乳期婦女中應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)問題。
(3)兒童中應(yīng)用缺乏研究，但尚未發(fā)現(xiàn)問題。
(4)在老年人用本品誘發(fā)低溫的可能性增大。
(5)下列情況慎用：冠狀動脈供血不足、心絞痛、心肌梗塞患者，但在有心力衰竭時可以考慮。
(6)下列情況禁用：嚴(yán)重動脈硬化及腎功能不全者，由于本品有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮，有組胺樣作用，能使胃酸分泌增加，故不宜用于有胃炎或胃潰瘍患者。
低血壓,嚴(yán)重動脈硬化,心臟器質(zhì)性損害,腎功能減退者忌用.

療效評價：

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