異環(huán)磷酰胺

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異環(huán)磷酰胺

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

異環(huán)磷酰胺

英文名稱：

Ifosfamide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	和樂生

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	lOOmg;200mg;500mg;1000mg;2000mg(Mesna為每支400mg)

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Ifosfamide

藥理作用：

為氮芥類抗癌藥，與癌細(xì)胞DNA可交叉連結(jié)，IFO與CTX雖在化學(xué)結(jié)構(gòu)上差異微小，但其藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)則有明顯不同。CTX的抗癌作用是濃度依賴性，而IF0則主要是時(shí)間依賴性，本品在一定濃度下維持的時(shí)間決定了它的抗癌效應(yīng)。IFO的抗癌作用具有累積性，而其毒副作用卻因分次給藥而降低。據(jù)此，分次給藥的方案已成功地應(yīng)用于臨床，提高了抗腫瘤療效以及病人的耐受性。

藥動(dòng)學(xué)：

IFO和CTX一樣都是進(jìn)入人體內(nèi)需先經(jīng)肝細(xì)胞色素P450激活后才能發(fā)揮烷化抗癌作用。IF0的活性較慢，因而應(yīng)用劑量比較大。IFO的半衰期為程序依賴性，一次大劑量用藥(3.8～5.0g/m²)的血漿半衰期為16小時(shí)，而分次小劑量(1.6～2.4g/m²)的血漿半衰期為6.9小時(shí)。同位素標(biāo)記的IFO，給藥72小時(shí)后，可使其劑量的60％～80％以原形或代謝物形式從尿中排出。在人腦脊液中可測(cè)到相當(dāng)于血漿濃度的38％～49％的原形及微量代謝物。

適應(yīng)癥：

1.軟組織腫瘤、轉(zhuǎn)移性骨瘤、睪丸腫瘤。
2.惡性淋巴瘤、胰腺癌、宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌等。
3.肺癌等。

用法用量：

常用5日療程，每日劑量1.2～2.5g/m²，加入5％葡萄糖氯化鈉注射液250～500ml中，于30～120分鐘內(nèi)輸入。常用巰乙磺酸鈉(Mesna)作為泌尿系保護(hù)劑，每次量相當(dāng)于IFO 20％劑量，于輸注IFO后即刻、4小時(shí)及8小時(shí)輸注。3～4周重復(fù)下一療程。也有人試用長(zhǎng)期持續(xù)靜脈輸注或其他治療方案。

不良反應(yīng)：

1.尿路毒性易引起出血性膀胱炎，此系其活性代謝產(chǎn)物丙烯醛經(jīng)腎臟排出刺激所致。其發(fā)生率與劑量有關(guān)�？捎么罅克拍颍詼p輕其毒性，或并用Mesna可減輕其泌尿道毒性作用，不影響療效。若無尿路保護(hù)措施，劑量一般不要超過1.2g/m²×5天。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性感覺遲鈍、喚醒困難。在用藥2小時(shí)內(nèi)可發(fā)生意識(shí)模糊、幻覺、健忘、小腦癥狀、意識(shí)障礙及癲癇發(fā)作。停藥后可在3天之內(nèi)自行消失。
3.骨髓抑制較CTX輕。
4.其他惡心、嘔吐、輕度腹瀉、脫發(fā)、肝功異常，偶有周圍神經(jīng)炎。

相互作用：

1.以前曾使用順鉑者，可能會(huì)加重IFO的神經(jīng)毒性、骨髓毒性以及腎毒性。
2.因IFO與CTX結(jié)構(gòu)相似，作用機(jī)制也相近，故已知的與CTX有相互作用的藥物也會(huì)與IFO有相互作用。其中最重要的是，若同時(shí)服用降糖藥(磺胺脲類)可增強(qiáng)降血糖的作用；若同時(shí)服用別嘌呤醇，則可引起更加嚴(yán)重的骨髓抑制。同時(shí)使用抗凝血藥物，可能引起抗凝血機(jī)制紊亂而導(dǎo)致出血危險(xiǎn)性增高。

注意事項(xiàng)：

1.由于其泌尿系的副作用，故應(yīng)定期查腎功能。
2.忌與中樞神經(jīng)抑制藥(鎮(zhèn)靜藥、鎮(zhèn)痛藥、抗組胺藥、麻醉藥)并用。

療效評(píng)價(jià)：

對(duì)軟組織腫瘤、轉(zhuǎn)移性骨瘤、睪丸腫瘤有良效。對(duì)惡性淋巴瘤、胰腺癌、宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌等有一定療效。對(duì)肺癌等的療效有待于進(jìn)一步觀察。

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