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锝〔99Tcm〕甲氧異腈

  
中西藥分類 西藥
作用分類 放射性藥物
英文名 Technetium〔99Tcm〕Methoxyisobutyl isonitrile*
漢語拼音
別名 簡稱99Tcm-MIBI
藥物組成
性狀 本品為無色澄明溶液,pH值為4.0-6.0,光子能量為0.140MeV,放射性核純度>99.87%(其中99Mo<0.1%),放射化學(xué)純度≥95%。
功效
主治
用途 1.心肌梗死和心肌缺血的診斷和定位,心肌病的輔助診斷。 2.甲狀旁腺功能亢進(jìn)性腺瘤的診斷和定位。 3.乳腺癌等惡性腫瘤的診斷。
方解
藥理作用 本品為正一價(jià)親脂性化合物,它可以濃聚并較長時間存留在正常的心肌組織。與201Tl相似,心肌每個部位聚集99Tcm-MIBI的多少與心肌細(xì)胞功能有關(guān),且與該部位冠狀動脈灌注血流量呈正相關(guān)。正常人心肌總攝取量約為注入量的4%左右,注藥后1小時,心肌內(nèi)放射性濃度較鄰近臟器肺和肝高出1倍,故得以顯像。心肌梗死和嚴(yán)重缺血灶呈現(xiàn)局部放射性缺損或減低而得以顯示。它在心肌內(nèi)無明顯再分布,在檢測輕、中度心肌缺血時,需加做負(fù)荷試驗(yàn)心肌顯像。 本品能被正常甲狀腺組織和功能亢進(jìn)的甲狀旁腺組織攝取,但從甲狀腺組織內(nèi)清除較快,故比較早期和延遲的影像,可以發(fā)現(xiàn)功能亢進(jìn)的甲狀旁腺并定位。 本品也能被某些腫瘤攝取,如乳腺癌、肺癌、骨轉(zhuǎn)移癌等,可使之顯像。 小鼠靜脈注射相當(dāng)于成人用量(mg/kg)500倍的劑量未見不良反應(yīng)發(fā)生。全身輻射吸收劑量0.005mGy/MBq,臨界器官(大腸壁)為0.050mGy/MBq。
體內(nèi)過程 靜脈注射后血內(nèi)t1/2為1分鐘,首次通過心肌的99Tcm-MIBI約65%-80%被心肌攝取,約4%的注射量聚集在心肌,運(yùn)動負(fù)荷后心肌聚集量增加。心肌內(nèi)放射性半減期大于5小時。1小時后心肺比達(dá)2.5、心/血比達(dá)16.5.心/肝比為1.5。該藥主要由肝、腎排泄,膽囊影像明顯,于注藥后30分鐘服用脂肪餐以加速該藥自膽囊排出,減少對心肌影像干擾。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑:1.0mg/740-5550MBq。
用法用量 1.心肌梗死的診斷和定位、心肌病的診斷 靜息狀態(tài)下靜脈注射99Tcm-MIBI740MBq,1-2小時后作心肌多體位平面或斷層顯像。 2.心肌缺血的診斷和定位 先作次極量運(yùn)動負(fù)荷(或藥物負(fù)荷),達(dá)終點(diǎn)時由預(yù)置靜脈導(dǎo)管注入99Tcm-MIBI740MBq,繼續(xù)運(yùn)動30-60秒,0.5-1小時后進(jìn)行心肌顯像。若心肌局部出現(xiàn)放射性減低,次日再作靜息狀態(tài)心肌顯像一次,若此時原有的放射性減低區(qū)消失,表明該處為心肌缺血;若無改變則為心肌梗死或嚴(yán)重心肌缺血。 3.甲狀旁腺功能亢進(jìn)性腺瘤的診斷和定位 靜脈注射99Tcm-MIBI370MBq后,15分鐘和2小時分別在頸部顯像。 4.乳腺癌等惡性腫瘤的診斷 靜脈注射該藥740MBq后10分鐘和1小時顯像。
不良反應(yīng) 無明顯不良反應(yīng),給藥后有一過性異腈臭味伴口苦,偶有面部潮紅,均能自行消失。 本品若發(fā)生變色或渾濁應(yīng)停止使用。
注意事項(xiàng)
貯藏 制備后室溫下存放,6小時內(nèi)使用。
備注 *號為英文名國際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡稱INN)或無國際專利藥名
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