| 中西藥分類(lèi) | 西藥 |
| 作用分類(lèi) | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Nilestriol |
| 漢語(yǔ)拼音 | |
| 別名 | 戊炔雌醚，雌三醚，維尼安，CEE3 |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色或類(lèi)白色結(jié)晶狀粉末，易溶于氯仿，溶于丙酮，略溶于乙醇或甲醇，不溶于水。熔點(diǎn)160-165℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．絕經(jīng)婦女雌激素缺乏引起的癥狀，更年期綜合征、老年性陰道炎和萎縮性尿道炎。 2．預(yù)防絕經(jīng)后的心血管疾病。 3．預(yù)防骨質(zhì)疏松癥。 4．低雌激素癥，如先天性卵巢發(fā)育不全或早衰，補(bǔ)充雌激素。 5．絕經(jīng)后婦女取宮內(nèi)節(jié)育器前一周服用，可使宮頸內(nèi)口松弛，彈性增大，便于取出。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 為雌三醇類(lèi)衍生物，屬長(zhǎng)效雌激素類(lèi)藥物。雌三醇為雌二醇與雌酮的代謝物。補(bǔ)充雌三醇后尿中雌酮或雌二醇含量均未增加，雌三醇可與雌酮、雌二醇競(jìng)爭(zhēng)性地與雌激素受體結(jié)合，并可將雌二醇從子宮內(nèi)膜受體蛋白復(fù)合物中置換出來(lái)，在細(xì)胞核內(nèi)雌三醇與受體蛋白復(fù)合物結(jié)合的時(shí)間較短，不引起細(xì)胞增殖，具有抗雌酮、雌二醇特性，對(duì)子宮內(nèi)膜具保護(hù)作用。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明雌三醇對(duì)大鼠誘發(fā)性乳腺癌與膀胱癌的抗癌作用最明顯，雌三醇對(duì)宮頸、陰道和外陰等的雌激素受體作用最強(qiáng)，但不引起內(nèi)膜增生。雌三醇還能通過(guò)反饋抑制促性腺激素分泌。尼爾雌醇在雌三醇的第3位碳原子上引入環(huán)戊醚基，增加了親脂性，有利于腸道吸收，并儲(chǔ)存在脂肪組織中起長(zhǎng)效作用。在17α位上引入的乙炔基后可保護(hù)羥基，增加雌激素活性。尼爾雌醇的雌激素活性與雌三醇、乙炔雌二醇環(huán)戊醚、乙炔雌三醇相比，活性最強(qiáng)，口服吸收良好。 尼爾雌醇為長(zhǎng)效緩釋制劑。作為絕經(jīng)后補(bǔ)充雌激素，調(diào)整植物神經(jīng)系統(tǒng)，對(duì)絕經(jīng)期癥狀有效。對(duì)心血管系統(tǒng)，它參與心肌冠狀動(dòng)脈、頸動(dòng)脈、主動(dòng)脈等重要部位的代謝作用，可使HDL-C明顯上升，LDL-C降低。HDL-C能將動(dòng)脈壁中已沉淀的膽固醇運(yùn)載至肝臟進(jìn)行代謝、排泄，改善粥樣硬化，從而降低冠心病發(fā)病率與死亡率。此外，還可抑制骨吸收，從而防止骨質(zhì)的丟失，預(yù)防骨質(zhì)疏松的發(fā)生。 尼爾雌醇重要作用的靶器官是陰道粘膜，服藥后能使陰道粘膜由干燥轉(zhuǎn)為濕潤(rùn)，陰道脫落細(xì)胞中表層細(xì)胞增多，成熟指數(shù)升高到中度反應(yīng)水平，提高陰道上皮抗感染能力，對(duì)治療老年性陰道炎有特殊作用。 |
| 體內(nèi)過(guò)程 | 口服后胃腸吸收良好，藥物可儲(chǔ)存在脂肪組織中緩慢釋放而起長(zhǎng)效作用。原藥口服后，在肝內(nèi)通過(guò)17β-羥甾脫氫酶（HSD)及混合功能氧化酶（MFO)作用下，依次轉(zhuǎn)化為乙炔雌三醇與雌三醇，以雌三醇形式作用于靶器官。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，給藥24小時(shí)內(nèi)血漿中以原藥濃度為最高，其衰減速率較為緩慢，肝勻漿中于2-6小時(shí)內(nèi)亦以原藥含量最多，尿中排出量亦以原藥為首位，依次為乙炔雌三醇與雌三醇。大鼠給藥2-6小時(shí)內(nèi)血漿中原藥的百分比最高，為35%-44%，24小時(shí)后乙炔雌三醇含量相對(duì)減少而雌三醇成倍增加�？诜淮�，藥效可維持20-25天。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：5mg，2mg，1mg。 |
| 用法用量 | 1．雙側(cè)卵巢及子宮切除婦女，用作雌激素替代治療，尼爾雌醇2mg/月或5mg/月，長(zhǎng)期服用。 2．絕經(jīng)期雌激素不足癥狀，5mg/月或2mg/2周。 3．骨質(zhì)疏松及心血管疾病預(yù)防：2mg/月或1mg/月。長(zhǎng)期用藥者必須加用安宮黃體酮，可在第3月加用安宮黃體酮4-8mg/日，共10-12天，作一次撤退性出血。 4．絕經(jīng)后取器，取器術(shù)前1周，4mg1次服，7天后取器。 |
| 不良反應(yīng) | 1．作為雌激素長(zhǎng)期攝入，增加子宮內(nèi)膜癌危險(xiǎn)。尼爾雌酸在體內(nèi)代謝為乙炔雌三醇和雌三醇而發(fā)揮作用，其內(nèi)膜增殖作用比雌二醇弱。單純服用尼爾雌醇6個(gè)月可使子宮內(nèi)膜有增殖期變化，內(nèi)膜刮出率增加一倍。 2．少數(shù)婦女有白帶增多、乳脹、惡心、頭痛、腹脹、突破出血等。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．治療前應(yīng)作全面病史體檢，長(zhǎng)期用藥婦女至少每年體檢1次，包括血壓、乳腺、腹腔與盆腔器官、宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。 2．本品因系雌激素制劑，雖然雌三醇作用比雌二醇弱，而且雌三酸能與雌二醇受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，在胞核內(nèi)時(shí)間短，不引起細(xì)胞增殖。但長(zhǎng)期用藥應(yīng)適當(dāng)加用孕激素以持抗雌激素作用，使內(nèi)膜細(xì)胞轉(zhuǎn)化。 3．某些婦女可能出現(xiàn)突破出血、乳房增大。 4．主要由肝代謝，肝功損傷者應(yīng)慎用。 5．禁用于妊娠、乳腺癌、內(nèi)膜癌、子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥、原因不明性陰道出血、嚴(yán)重肝腎功能障礙。 |
| 貯藏 | 避光密閉包裝。 |
| 備注 |
