中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
抗感染藥物\抗寄生蟲藥\抗瘧藥
|
英文名 |
Chloroquine
|
漢語拼音 |
|
別名 |
|
藥物組成 |
|
性狀 |
常用其磷酸鹽,為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味苦。易溶于水,幾乎不溶于乙醇、氯仿、乙醇和苯。遇光漸變色,水溶液呈酸性。熔點(diǎn):193-196℃。
|
功效 |
|
主治 |
本品主要用于治療瘧疾急性發(fā)作,對(duì)間日瘧、三日瘧和敏感的惡性瘧患者均能迅速控制癥狀。服用氯喹后24-48小時(shí),一般可使患者體溫降至正常。但有相當(dāng)一部分惡性瘧原蟲對(duì)本品產(chǎn)生了耐藥性,因此在多種情況下需改用其它抗瘧藥或聯(lián)合用藥。本品還可治療肝阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結(jié)締組織病等。另可用于治療光敏性疾患和日曬紅斑癥。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品及其他4氨基喹啉類抗瘧藥(哌喹、氨酚喹等)主要對(duì)瘧原蟲的紅內(nèi)期起作用,可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄過程或阻礙了其內(nèi)吞作用,從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制瘧疾癥狀發(fā)作。對(duì)紅外期無作用,不能阻止復(fù)發(fā),但因作用較持久,故能使復(fù)發(fā)時(shí)間推遲(惡性瘧因無紅外期,故能被根治),對(duì)配子體也無直接作用,故不能作病因預(yù)防,也不能阻斷傳播。
|
體內(nèi)過程 |
本品口服后,腸道吸收快而充分,服藥后1-2小時(shí)血藥濃度最高。約55%的藥物在血中與血漿成分結(jié)合。血藥濃度維持較久,t1/2為2.5-10日。氯喹在紅細(xì)胞中的濃度為血漿內(nèi)濃度的10-20倍,而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)的氯喹濃度,又比正常的高約25倍。氯喹與組織蛋白結(jié)合更多,在肝、脾、腎、肺中的濃度高于血漿濃度200-700倍。在腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿濃度的10-30倍。氯喹在肝內(nèi)進(jìn)行代謝轉(zhuǎn)化,其主要代謝產(chǎn)物是去乙基氯喹,此物仍有抗瘧作用。小部分(10%-15%)氯喹以原形經(jīng)腎排泄,其排泄速度可因尿液酸化而加快,堿化而降低。約8%隨糞便排泄,氯喹也可由乳汁中排出。
|
劑型 |
片劑,注射劑
|
規(guī)格 |
片劑:0.075g(相當(dāng)于氯喹0.05g),0.25g(相當(dāng)于氯喹0.15g)。注射劑:2ml:129mg,5ml:322mg。
|
用法用量 |
成人:①對(duì)氯喹敏感株瘧疾,口服首劑1g,第2、3日各服0.5g。②瘧疾癥狀抑制性預(yù)防,口服每周一次,每次0.5g。③治療阿米巴肝膿腫第一、二日一次0.5g一日2-3次,以后每日0.5g,連服2-3周。④治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,每日0.25-0.5g,待癥狀控制后,改為0.125g,1日2-3次,服6周至6月才能達(dá)到最大的療效,可作為水楊酸制劑及遞減腎上腺皮質(zhì)激素時(shí)的輔助藥物。
小兒:①間日瘧,口服首劑按體重10mg/kg,最大量不超過600mg,6小時(shí)后按5mg/kg再服1次,第2、3日每日按5mg/kg。②腦型惡性瘧,必要時(shí),靜脈注射,第1日按18mg/kg(超過60kg者按60kg計(jì)算),第2日按12mg/kg,第3日10mg/kg。輸液濃度為每0.5g磷酸氯喹加入5%或10%葡萄糖注射液500ml,滴入速度為每分鐘12-20滴。③腸外阿米巴病,每日口服10mg/kg(最大量不超過600mg),分2-3次服,連服2周,休息一周后,可重復(fù)一療程(口服以氯喹計(jì)算,超過60kg的小兒以60kg計(jì)算)。
|
不良反應(yīng) |
1.用本品治療瘧疾時(shí),不良反應(yīng)較少,口服一般可出現(xiàn)頭昏、頭痛、眼花、食欲減退、惡心、嘔吐、腹疼、腹瀉、皮疹、耳鳴、煩躁等,一般停藥后可自行消失。
2.藥量大,療程長(zhǎng),出現(xiàn)視網(wǎng)膜病變,影響視力,常為可逆性。
3.還可損害聽力,妊娠婦女大量服用可造成小兒先天性耳聾,智力遲鈍等。
4.可影響心功能,嚴(yán)重者發(fā)生阿斯綜合征。
5.尚可導(dǎo)致精神病、白細(xì)胞減少、紫癜等。
|
注意事項(xiàng) |
1.本品可引起胎兒腦積水、四肢畸形、耳聾等,故孕婦禁用。
2.肝腎功能不全、心臟病、多型紅斑、血卟啉病。牛皮癬及精神病患者慎用。
3.氯喹注射劑不宜作肌注,尤其是兒童,易致心肌抑制。禁止作靜脈推注。
4.本品與多種藥物相互作用 ①本品與伯氨喹合用可根治間日瘧。②與保泰松同用,易引起過敏性皮炎。③與氯丙嗪合用,加重肝損害。④本品對(duì)神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用,鏈霉素可加重此副作用。⑤洋地黃化后應(yīng)用本品易引起心臟傳導(dǎo)阻滯。⑥與肝素合用可增加出血機(jī)會(huì)。
|
貯藏 |
避光,密閉保存。
|
備注 |
|