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芐星青霉素

  
中西藥分類(lèi) 西藥
作用分類(lèi) 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素類(lèi)
英文名 Benzathine Benzylpenicillin
漢語(yǔ)拼音
別名
藥物組成
性狀 本品為白色結(jié)晶性粉末。是一種青霉素的二等基乙二胺鹽。效價(jià)1mg=1309單位按無(wú)水物計(jì)算,每1mg的效價(jià)不得少于1180青霉素單位。
功效
主治 1.凡對(duì)青霉素G高度敏感致病菌感染,不需要起始高濃度,60萬(wàn)U-120萬(wàn)U芐星青霉素肌注后所達(dá)到的青霉素G血濃度足以有效控制,如A組β-溶血性鏈球菌引起的咽炎。 2.預(yù)防小兒風(fēng)濕熱及其他鏈球菌感染。 3.其他用途 如預(yù)防鏈球菌膿皰;治療急性中耳炎;治療猩紅熱;治療梅毒等均有報(bào)道用芐星青霉素每月注射1-2次,或用本品混懸液治療取得滿意療效。但也有不同意見(jiàn),認(rèn)為本品血藥濃度很低,每月注射一次治療方案是否能達(dá)控制感染的有效濃度,在一些兒童中18天后就很難在血清中達(dá)到青霉素G的有效濃度。治療猩紅熱、急性中耳炎、梅毒等雖然有的研究結(jié)果報(bào)道用芐星青霉素有效,仍應(yīng)首選青霉素G注射劑進(jìn)行積極治療。
用途
方解
藥理作用 芐星青霉素是一種青霉素G的長(zhǎng)效制劑。肌注本品后,肌注部位猶如儲(chǔ)備庫(kù),緩慢吸收。本品的活性物為青霉素G,作用機(jī)制同青霉素G,影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。芐星青霉素由于血藥濃度較低和血藥濃度維持時(shí)間較長(zhǎng),主要用于對(duì)青霉素G高度敏感的A組β-溶血性鏈球菌引起的咽炎和有反復(fù)多次發(fā)病史的急性風(fēng)濕熱患者作為治療與預(yù)防藥物。
體內(nèi)過(guò)程 本品雖對(duì)胃酸穩(wěn)定,但從胃腸吸收不完全,且口服后血清藥物濃度很低亦不規(guī)律。故國(guó)內(nèi)藥典僅收載注射用于芐星青霉素,肌內(nèi)注射給藥。本品自肌注部位吸收極緩慢,水解成為青霉素G起作用。本品肌內(nèi)注射后,血液中青霉素濃度很低,但可維持2-4周。據(jù)報(bào)道兒童肌內(nèi)注射芐星青霉素60萬(wàn)U與120萬(wàn)U,二組血藥峰濃度相似,分別為0.16μg/ml與0.15μg/ml,達(dá)峰時(shí)間均為給藥后24小時(shí)。給藥后18天還可測(cè)到血清藥物濃度0.01μg/ml,給藥后30天,血清中雖已測(cè)不到,但尿中仍可測(cè)到藥物濃度為0.6-12.5μg/ml。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射用芐星青霉素:30萬(wàn)U,60萬(wàn)U,120萬(wàn)U。
用法用量 芐星青霉素注射劑供肌內(nèi)注射。臨用前加滅菌注射用水適量制成混懸液。肌內(nèi)注射1次60萬(wàn)U-120萬(wàn)U,2-4周1次;小兒肌內(nèi)注射1次30萬(wàn)U-60萬(wàn)U,2-4周1次。
不良反應(yīng) 本品與青霉素G及其他青霉素類(lèi)抗生素同樣毒性很低,同樣可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng),與青霉素G有交叉過(guò)敏反應(yīng)。最嚴(yán)重的反應(yīng)為過(guò)敏休克,發(fā)生率雖很低,但需警惕。 早期調(diào)研結(jié)果表明,12858例接受芐星青霉素病人中175(1.3%)例發(fā)生與藥物有關(guān)的過(guò)敏反應(yīng)。肌內(nèi)注射病人中有注射局部疼痛與壓痛持續(xù)1-3天,發(fā)生率約10%,有些病人有低度發(fā)熱,這種發(fā)熱反應(yīng)可在24-48小時(shí)內(nèi)消失。
注意事項(xiàng) 1.因本品有局部刺激作用故不用于小嬰兒。 2.注射前必須先用青霉素鋼皮試液做皮內(nèi)敏感試驗(yàn)。皮試液濃度為500U/ml,皮內(nèi)注射0.05-0.1ml。皮試陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。 3.應(yīng)注意詢(xún)問(wèn)患者青霉素過(guò)敏史并注意觀察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。 4.注射場(chǎng)所應(yīng)具備搶救青霉素過(guò)敏休克的條件。 5.青霉素過(guò)敏休克的搶救原則與方法見(jiàn)青霉素章節(jié)。
貯藏 密封,在干燥處保存。
備注
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