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頭孢呋辛

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類
英文名 Cefuroxime
漢語拼音
別名 頭孢呋肟
藥物組成
性狀 頭孢呋辛鈉鹽為白色、類白色或微黃色粉末或結(jié)晶性粉末,易溶于水,在生理鹽水、5%葡萄糖液或葡萄糖生理鹽水中24小時(shí)內(nèi)均穩(wěn)定。
功效
主治 可用于對本品敏感的陽性球菌與產(chǎn)酶陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織感染,膽道感染,外科術(shù)后感染,創(chuàng)傷感染,骨關(guān)節(jié)感染,淋球菌感染,其它各科敏感菌引起的感染及外科圍術(shù)期預(yù)防用藥。
用途
方解
藥理作用 本品為β-內(nèi)酰胺類廣譜抗生素,為第二代頭孢菌素的代表品種。主要特點(diǎn)為:①對陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,本品對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性與三代頭孢菌素相似。②抗陰性桿菌的活性比一代頭孢菌素強(qiáng)但不及三代頭孢菌素。③對革蘭陽性球菌包括耐青霉素產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌有較好抗菌作用,比三代頭孢菌素強(qiáng)。④對嗜血流感桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌及卡地布蘭漢球菌等均有較強(qiáng)抗菌作用。⑤頭孢呋辛對腸球菌、耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)、腸桿菌、沙雷菌屬、不動(dòng)桿菌屬、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌等無效。 頭孢呋辛為殺菌劑,其抗菌作用機(jī)制為影響細(xì)菌細(xì)胞壁合成。本品與細(xì)菌內(nèi)膜上的靶位蛋白(青霉素結(jié)合蛋白PBPs)有較強(qiáng)親和力,主要與PBP-3結(jié)合,影響細(xì)胞壁合成中最后一步交叉連接所必需的轉(zhuǎn)肽酶的功能,使交叉連接不能形成,細(xì)胞壁合成被抑制,導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡。 頭孢呋辛體外抗菌譜:作用強(qiáng)度 抗菌譜:+++ 肺炎鏈球菌、淋球菌、克雷白桿菌、鏈球菌屬 、腦膜炎球菌、奇異變形桿菌、葡萄球菌屬、嗜血流感桿菌、沙門菌屬、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、志賀菌屬;++ 厭氧菌(除外脆弱擬桿菌);0 不動(dòng)桿菌屬、沙雷菌屬、MRSA、腸桿菌屬吲哚陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體、衣原體。
體內(nèi)過程 靜脈注射頭孢呋辛750mg,即刻血清藥物濃度高于50mg/L;肌內(nèi)注射同劑量頭孢呋辛血藥峰濃度1小時(shí)達(dá)到,峰值大于25mg/L。本品能透過所有組織包括有炎癥的腦膜,組織內(nèi)藥物濃度低于血藥濃度但高于敏感致病菌的最低抑菌濃度。血漿t1/275分鐘,蛋白結(jié)合率33%。本品體內(nèi)不代謝,以原形經(jīng)腎小球?yàn)V過與腎小管排泌自尿中排出,24小時(shí)尿中排出給藥量90%-95%。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑(醋氧乙酯):125mg,250mg,500mg。注射劑(鈉鹽):0.75g,1.5g(靜脈注射用)。0.25g,0.5g(肌內(nèi)注射用)。
用法用量 注射給藥:成人肌內(nèi)注射1次0.25-0.5g,每日2-3次;靜脈滴注給藥,劑量0.75-1.5g,間隔8小時(shí),必要時(shí)每次2g,間隔8小時(shí),每日2-3次。小兒:一般每日50-100mg/kg,每6-8小時(shí)肌內(nèi)注射或靜滴�?诜o藥:成人:每日0.5-1g,分2次口服。3個(gè)月-12歲小兒急性咽炎或急性扁體炎每日20mg/kg,分2次口服(每日最高量不超過500mg);膿皰病患兒每日30mg/kg,分2次服藥(每日最高不超過1000mg)。 輕度腎功能減退本品不需調(diào)整劑量,腎清除率低于每分鐘30ml適當(dāng)調(diào)整劑量與間隔時(shí)間。 頭孢呋辛調(diào)整劑量與間隔時(shí)間:肌酐清除率(ml/min)80-50,頭孢呋辛最大劑量(g)/間隔時(shí)間(h)1.5/8;肌酐清除率(ml/min)50-30,頭孢呋辛最大劑量(g)/間隔時(shí)間(h)1.5/8; 肌酐清除率(ml/min)30-10,頭孢呋辛最大劑量(g)/間隔時(shí)間(h)0.75/8;肌酐清除率(ml/min)<10,頭孢呋辛最大劑量(g)/間隔時(shí)間(h)0.75/24。
不良反應(yīng) 本品不良反應(yīng)較少,與其它頭孢菌素類似,可能出現(xiàn)皮疹反應(yīng),但少見。偶見一過性氨基轉(zhuǎn)移酶升高。應(yīng)用過程中很少伴有難辨梭狀芽胞桿菌引起的偽膜性腸炎。偶見Coomb's試驗(yàn)陽性反應(yīng)。
注意事項(xiàng) 對青霉素過敏者慎用。
貯藏 遮光,密封,在陰涼干燥處保存。
備注
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