| 化學名 | 1H-pyrano[3,4-c]pyridin-1-one,5-ethenyl-3,4-dihydro-
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| 藥物名稱 | Gentianine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 175.18
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| 理化性質 | 針狀結晶(乙醚或石油醚),熔點82～83°。溶于堿。UV λEtOHmax nm(logε):220(4.38),245(3.9),280(3.2);IR λKBrmax cm\-1:1728(γ-內酯),1626(C=C),1592,1574,1475(C=N),1129,1045(吡啶);NMRτ:5.33(t),6.76(t,J=5.9),4.23(d,J=10.7)4.05(d,J=17.9,H>C=CH2),2.92(br.q,J=10.7),17.9(H>C=C<),0.83(br.,H∧N∧H)。
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| 構效關系 | |
| 藥化作用 | 1.抗炎: 能減輕大鼠的甲醛性"關節(jié)炎”, 腹腔注射90mg/kg的效果與水楊酸鈉200mg/kg相當。對大鼠蛋清性能“關節(jié)炎”也有作用, 如預先注射本品能減輕關節(jié)腫脹的程度, 并加速其消退,作用與氯喹、皮質酮及秦艽中性乙醇浸劑相似, 但較水楊酸略強。本品的抗炎作用認為是通過興奮腎上腺皮質而實現(xiàn)的, 因切除腎上腺后即無抗炎作用; 同時也證明了本品確能使大鼠腎上腺內維生素C含量降低, 而切除垂體后, 即失去此種作用, 故知其與促皮質素尚有所不同, 并不能直接興奮腎上腺皮質。對巴比妥麻醉的大鼠, 本品亦無降低腎上腺內維生素C含量的作用, 故知其抗炎作用是通過神經(jīng)系統(tǒng)以激動垂體, 促使腎上腺皮質激素分泌增加而實現(xiàn)的。 本品對豚鼠的組織胺性休克及大鼠的蛋清性過敏性休克均有顯著名的保護作用, 還明顯降低大鼠毛細管的通透性能。此外, 有抗?jié)兒鸵种莆敢悍置诘淖饔谩?br> 2.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用: 小劑量對小鼠、大鼠中樞神經(jīng)常系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用, 較大劑量則有中樞興奮作用, 最后導致麻痹而死亡。本身無催眠作用, 卻能增強戊巴比妥的催眠-麻醉作。較小劑量能抑制犬腸瘺因灌氯化低汞引起的反射性腸液分泌, 即抑制了犬的神經(jīng)系統(tǒng)、對小鼠、大鼠還有一定的鎮(zhèn)痛作用。 3.對血糖的影響: 大鼠腹腔注射150～250mg/kg, 半小時后即可使血糖顯著增高, 維持約3小時, 對小鼠亦有同樣作用。即失去此種作用, 故升高血糖作用可能夠是通過腎上腺素的釋放所致。 4.對循環(huán)系統(tǒng)的作用: 能降低豚鼠血壓, 對麻醉犬、兔亦有降壓力作用, 但持續(xù)時間較短波, 且使心率減慢; 阿托品及切斷迷走神經(jīng)不能阻斷此種作用。對離體蛙心亦表現(xiàn)抑制作用, 因此降壓作用可能即系心臟抑制所致。 |
| 毒性 | LD50(mg/kg): 小鼠口服460, 腹腔注射350, 靜脈注射250～300。皮下注射大于500。
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| 臨床 | |
| 不良反應 | 本品療效不夠理想,且多副作用。
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| 成分分類 | 生物堿類
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| 用途分類 | 抗炎, 鎮(zhèn)靜,安定,鎮(zhèn)痛,降血壓,抗消化性潰瘍及胃腸功能障礙,中樞神經(jīng)影響,血糖影響
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| 來源 | 龍膽科植物龍膽 Gentiana scabra Bge.根
白花花膽 G.algida Pall.全草
大葉龍膽 G.macrophylla Pall.根
西藏龍膽 G.tibetica Ling 根
天山龍膽 G.tianschanica Rupr.花和莖、根
睡菜 Menyanthes trifolia L.葉
豆科植物胡盧巴 Trigonella foenum-graecum L.種子
馬錢科植物香灰莉 Fagaea fragrans Roxb.
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| 化學號 | |
| 參考文獻 | C18H18O6C18H18O6人民衛(wèi)生出版社1986;
2.《中藥有效成分藥理與應用》
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| 分子式 | C10H9NO2
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學名 |
