| 化學(xué)名 | Benzeneacetic acid,α-(hydroxymetyl)-,6-hydroxy-8-methyl-8-azabicyclo
[3.2.1]oct-yl ester,
[1R-
[1α*3β(S*),5α,6α]]-
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| 藥物名稱 | Anisodamine
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| 異名（中) | |
| 異名（英) | |
| 分子量 | 305.36
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| 理化性質(zhì) | 無色針狀結(jié)晶(含1分子苯),溶點62～64°,能溶于水及乙醇。其氫溴酸鹽為白色針狀結(jié)晶,熔點162～163°,[α]18/D-10.4°(C=2.24,水),易溶于水。MSm/e(%); 305(19),156(3),261(14),140(41),96(15),95(100),94(82),83(2),82(6),149(1),42(14),121(4),103(6)。
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| 構(gòu)效關(guān)系 | |
| 藥化作用 | 其結(jié)構(gòu)和作用類似阿托品。從對腦電活動、條件反射及用震顫素引起的震顫等中樞作用指標證明, 其中樞作用較阿托品弱約6～20倍。在較大劑量時, 很少出現(xiàn)類似阿托品引起的動物行為興奮。 有明顯的外周抗膽堿作用, 能對抗乙酰膽堿引起的腸及膀胱平滑肌收縮和血壓下降, 并能使在體腸張力降低, 作用強度與阿托品近似。但其抑制唾液分泌的作用比阿托品強 20倍, 擴瞳作用較阿托品約弱10倍。 抗腎上腺素作用:山莨菪堿具有競爭性。阻斷α-受體作用,可能與在感染性休克和某些疾病時的治療作用有關(guān)。 改善微循環(huán)作用 抗休克作用:山莨菪堿對中毒性休克,可改善各臟器微循環(huán)障礙。 對心臟的影響:對大白鼠心臟再灌流引起的心律失常,用山莨菪堿能減少再灌流時室性心律失常的發(fā)生率。 與阿托品一樣,能對抗或緩解不同有機磷毒劑在動物中引起的中毒癥狀和提高有機磷化合物的LD50。 |
| 毒性 | |
| 臨床 | 1.用于心血管疾病.1)用于腦血管疾病.2)用于心臟疾病.3)用于妊娠高血壓綜合征.4)用于下肢血栓性靜脈炎.5)用于血小板減少性紫癜.6)用于過敏性紫癜.7)用于再障.8)用于血管性頭痛.9)用于白血病.10)用于動脈閉塞癥.
2.用于肝臟疾病.1)用于重癥肝炎.2)用于病毒性肝炎.3)用于肝硬化腹水.
3.用于呼吸系統(tǒng)疾病.1)用于肺炎.2)用于肺結(jié)核.3)用于支氣管炎.
4.用于消化系統(tǒng)疾病.1)用于腸炎.2)用于腹瀉.3)用于頸椎病.
5.用于脊髓灰質(zhì)炎.
6.用于腎臟疾病.1)用于腎絞痛.2)用于利尿.3)用于尿石癥.4)用于遺尿.5)用于腎小球腎炎.6)用于流行性出血熱急性腎衰.
7.用于銀屑病.
8.用于癲癇.
9.解毒作用.1)用于蛇毒.2)用于妊娠中毒.3)用于蝎子蟄傷.
10.抗腫瘤作用.
11.止嘔作用.
12.用于全身性瘙癢癥.
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| 不良反應(yīng) | 在用“654-2”治療急性腎小球腎炎時出現(xiàn)唾液腺腫大,經(jīng)對17例典型病例分析,發(fā)現(xiàn)藥量、用藥時間和唾液腺腫大有關(guān)。
山莨菪堿靜注排泄較快,無蓄積作用(t1/2約40min)�？赡艹霈F(xiàn)和阿托品相似的副作用,如口干、散瞳、視力模糊、心率加速等;少數(shù)可發(fā)生唾液腺腫脹,個別劑量過大時可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀�？捎�1%毛果蕓香堿0.25～ml/次,每15～20min皮注一次至中毒癥狀緩解為止,腦出血急性期與青光眼患者忌用。
山莨菪堿與滅吐靈、氟哌啶聯(lián)合用于止嘔時產(chǎn)生以下副作用:困倦、焦慮以及抽搐等。
出現(xiàn)上述癥狀后,不停止輸液,亦不減速,即在輸液皮管接口處直接注射“654-2”20mg,再用其他藥物,結(jié)果30例均有效,均為一次用藥,有效率為100%。
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| 成分分類 | |
| 用途分類 | |
| 來源 | 茄科植物唐古特山莨菪 Anisodus tanguticus (Maxim.) Pascher 根和種子。
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| 化學(xué)號 | 55869-99-3
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| 參考文獻 | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
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| 分子式 | C17H23NO4
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| 熔點 | |
| 旋光度 | |
| 沸點 | |
| 來源拉丁學(xué)名 |
