| 公開(公告)號(hào) | CN1989137A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580025063.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 作為抗菌劑的3-4-{6-(取代的烷酰基)吡啶-3-基}-3-苯基-5-(1H-1,2,3-三唑-1-基甲基)-1,3-唑烷-2-酮類 |
| 主分類號(hào) | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/14(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.25 GB 0411593.7;2005.1.5 GB 0500054.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·B·格拉維斯托克;F·萊克;周 非 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-05-24 PCT/GB2005/002051 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物或其可藥用的鹽或前藥， 其中： R1選自氫、鹵素、氰基、甲基、氰基甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、甲基硫基、和(2-4C)炔基； R2和R3獨(dú)立地選自氫、氟、氯和三氟甲基； R4是-C(O)R5；或 R4選自-C(H)＝N-OR8、-C(R5)＝N-OH和-C(R5)＝N-OR8； R5是(1-6C)烷基(被1或2個(gè)獨(dú)立地選自羥基、羧基、(1-4C)烷氧基、HET-1和NR6R7的取代基取代)； 或者，R5是(3-6C)環(huán)烷基(任選被1個(gè)選自羥基、羧基、(1-4C)烷氧基和NR6R7的取代基取代)； 或者，R5是HET-1； R6和R7獨(dú)立地選自氫、甲基、環(huán)丙基(任選被甲基取代)、羧基甲基和(2-4C)烷基(任選被選自氨基、(1-4C)烷基氨基、二-(1-4C)烷基氨基、羧基、(1-4C)烷氧基和羥基的取代基取代)； 或者，R6和R7與它們所連接的氮合起來形成任選含有1個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的其它雜原子(除了連接N原子外)的飽和或部分不飽和的4、5或6元的雜環(huán)基環(huán)，其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-代替并且其中環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán)；所述環(huán)任選在可利用的碳或氮原子上被1或2個(gè)(1-4C)烷基取代(條件是R6和R7所連接的氮不由此被季銨化)； 或者，R6和R7與它們所連接的氮合起來形成咪唑環(huán)，所述環(huán)任選在可利用的碳原子上被1或2個(gè)(1-4C)烷基取代(其中(1-4C)烷基任選被甲氧基或乙氧基取代)； R8是(1-6C)烷基(任選被1或2個(gè)獨(dú)立地選自羥基、羧基、(1-4C)烷氧基和NR6R7的取代基取代)； HET-1是含有1或2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N和S的雜原子的飽和或部分不飽和的4、5或6元的雜環(huán)基環(huán)，其中-CH2-基團(tuán)可任選被-C(O)-代替并且其中環(huán)中的硫原子可任選被氧化成S(O)或S(O)2基團(tuán)；所述環(huán)任選在可利用的碳或氮原子上被1或2個(gè)(1-4C)烷基取代(條件是所述氮不由此被季銨化)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物及其可藥用鹽和前藥，其中R1、R2、R3和R4的定義參見本文。還公開了制備式(I)的化合物的方法，以及使用式(I)的化合物治療細(xì)菌感染的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/116022 英 |
