| 公開(公告)號 | CN1980899A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022259.5 |
| 申請日期 | 2005.06.28 |
| 專利名稱 | 作為PARP抑制劑的喹唑啉酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D239/91(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/91(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.30 EP 04076887.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·E·G·圭勒蒙特;L·E·J·肯尼斯;J·C·默坦斯;J·A·J·范杜恩;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-28 PCT/EP2005/053029 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)的化合物 其N-氧化物形式、可藥用加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中 虛線表示任選的鍵； X為＞N-或＞CH-； -NY-為-N-C(O)-或-N＝CR4-，其中R4為羥基； L為直接的鍵或選自-C(O)-、-C(O)-NH-、-NH-、-C(O)-C1-6烷二基-、-C(O)-O-C1-6烷二基-或-C1-6烷二基-的二價基團； R1為氫、鹵素、C1-6烷氧基或C1-6烷基； R2為氫、羥基、C1-6烷氧基或氨基羰基； 當(dāng)X被R2取代，R2與-L-Z一起形成下式的二價基團 -C(O)-NH-CH2-NR10- (a-1) 其中R10為苯基； R3為氫，或C1-6烷氧基； Z為氨基、氰基或選自以下的基團 其中每個R5、R6、R7和R8獨立選自氫、鹵素、氨基、C1-6烷基或C1-6烷氧基；或R7和R8可以一起形成下式的二價基團： -CH2-CR92-O- (c-1)、 -(CH2)3-O- (c-2)、 -O-(CH2)2-O- (c-3)或 -CH＝CH-CH＝CH- (c-4) 其中每個R9獨立選自氫或C1-6烷基； 條件是 當(dāng)X為＞N-時，則Z不是基團(b-2)，且 當(dāng)X為＞CH-和L為-C(O)-NH-或-C(O)-O-C1-6烷二基-，Z為基團(b-2)，且R7和R8一起形成式(c-1)、(c-2)或(c-3)的二價基團時， 則R5不是氯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物，它們的作為PARP抑制劑的用途以及包含所述的式(I)化合物的藥物組合物，其中R1、R2、R3、L、X、Y和Z具有所定義的含義。 |
| 國際公布 | 2006-01-12 WO2006/003146 英 |
