| 公開(公告)號 | CN1314453C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(專利)號 | CN03134674.X |
| 申請日期 | 2003.09.25 |
| 專利名稱 | 尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復乳載體及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K47/44(2006.01)I |
| 分類號 | A61K47/44(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學院過程工程研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬光輝;邵 輝;蘇志國 |
| 地址 | 100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條1號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復乳載體，其特征在于；(1)內(nèi)水相是溶解了親水性藥物的水溶液；(2)油相是磷脂、膽固醇、油溶性乳化劑以及與水互不相溶的油性物質(zhì)的混合物；(3)外水相為含有水溶性懸浮穩(wěn)定劑和/或乳化劑的水溶液；(4)將內(nèi)水相與油相混合，用均相乳化器制備成W/O型初乳后，將該W/O型初乳用壓力通過微孔膜壓入外水相，得到尺寸均一的W/O/W型復乳藥物載體。 |
| 摘要 | 本研究針對親水性藥物，提供尺寸均一、儲存穩(wěn)定的復乳藥物載體，以用于癌癥的動脈栓塞化療等。其特征是含有親水性藥物的水溶液與含乳化劑的油性物質(zhì)混合，同時在混合前在內(nèi)水相添加白蛋白或在油相內(nèi)添加卵磷脂與膽固醇；用超聲乳化器或均相乳化器制備成水包油型乳液后，將該乳液用壓力通過微孔膜壓入外水相，得到尺寸均一的復乳藥物載體。在優(yōu)化條件下，載體的直徑分布系數(shù)控制在10％以內(nèi)，直徑可在1-100微米內(nèi)自由控制；包埋率高、儲存穩(wěn)定，在優(yōu)化條件下包埋率達99.2％，在4℃儲存30天以上藥物釋放率可控制在4.43％以內(nèi)，而在37℃條件下，能夠以一定速度釋放出來。與不加添加劑相比，進一步提高了儲存穩(wěn)定性，可以解決儲存和運輸時穩(wěn)定，治療時達到藥物緩慢釋放的雙重目的。該技術(shù)解決了攪拌乳化法制備的親水性藥物的復乳載體的粒徑不均一、包埋率低、儲存穩(wěn)定性差的問題。可望實現(xiàn)由生產(chǎn)商事先制備后，運往各醫(yī)院的流程，克服必須由醫(yī)生手術(shù)前現(xiàn)場制備的問題。同時，可望減小抗癌藥等親水性藥物的毒副作用，提高治療效果。 |
| 國際公布 |
