公開(公告)號(hào)
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CN1304382C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00818923.4
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申請(qǐng)日期
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2000.12.12
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專利名稱
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用于治療炎性、免疫或心血管疾病的新的P2X7受體拮抗劑
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主分類號(hào)
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C07D265/18(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D265/18(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D495/16(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.17 SE 9904652-6
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·巴克斯特;N·金頓;G·佩羅德奧;B·羅伯茨;S·托姆
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2000-12-12 PCT/SE2000/002504
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.08.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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楊九昌;劉 冬
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國(guó)省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:其中A為苯基或含一個(gè)或兩個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5或6元雜環(huán);并且非必要地被C1-6烷基、鹵素、硝基、氨基、C1-6烷基氨基、CF3、SO2Me、NHSO2Me或氰基取代;B為C=O、NH或SO2;X為O或(CH2)p,其中p為1;Y為O或CH2,條件是X和Y不同時(shí)為O或CH2;Z為C=O;R為氫或C1-6烷基;R1為氫、鹵素;R2為苯基,其非必要地被CO2H、CO2C1-6烷基、CONH2取代;或R2為OH,NHR3,NHCH(R4)(CHR5)nR6,NH-R7-R8,SO2NHC1-6烷基,NHCOC1-6烷基,NHSO2C1-6烷基,嗎啉,NR9R10,被苯基、C1-6烷氧基苯基、吡啶基或氟代苯基取代的哌嗪;n為0、1或2;R3為氫,非必要地含氮原子的二或三環(huán)飽和環(huán)體系,哌啶基,C1-6烷基吡咯烷,乙炔基環(huán)己基,含2或3個(gè)雜原子的5元芳環(huán),未取代的C4-6環(huán)烷基、被C1-6烷基、氰基或羥基取代的C4-6環(huán)烷基,或C1-8烷基或在烷基鏈中含有氧原子并且非必要地被一個(gè)或更多個(gè)選自乙炔基、氰基、氟基、二C1-6烷基氨基、羥基、硫代C1-6烷基、CO2R11或CONH2的取代基取代的C1-8烷基;R4為氫、未取代的C1-6烷基或被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基;R5為氫或羥基;R6為CO2R11,NHCO2R12,CONH2,或含氧原子的5或6元飽和環(huán),含一個(gè)或兩個(gè)選自O(shè)、N或S的雜原子的5元雜環(huán),或者非必要地被一個(gè)或更多個(gè)選自C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或硝基的基團(tuán)取代的苯基;R6為C1-6烷基;R7為環(huán)戊烷環(huán);R8為苯基;R9和R10獨(dú)立地為氫,芐基,C4鏈烯基,C3-6環(huán)烷基,非必要地被羥基、C1-6烷氧基、氰基、二C1-6烷基氨基、苯基、吡啶基或CO2R11取代的C1-6烷基;或者R9和R10一起形成非必要含另一個(gè)雜原子并非必要地被一個(gè)或更多個(gè)選自C1-6烷基、非必要地在鏈中含氧原子并非必要地被羥基取代的C1-6烷基、COC1-6烷基、CO2R11、COR13R14、CHO或哌啶的基團(tuán)取代的5-7元飽和或部分飽和環(huán);R11為氫或C1-6烷基;R12為C1-6烷基;和R13和R14獨(dú)立地為氫或C1-6烷基。
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摘要
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本發(fā)明提供通式(I)的哌啶化合物、它們作為藥物的用途、包含它們的組合物以及制備它們的方法,式(I)中A、B、X、Y、Z、R、R1和R2如說(shuō)明書中所定義。
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國(guó)際公布
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2001-06-21 WO2001/044213 英
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