| 公開(公告)號 | CN1890234A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036138.1 |
| 申請日期 | 2004.12.13 |
| 專利名稱 | 新穎的喹啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.23 US 60/532,725 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設計)人 | 洪予豐;羅伯特·史蒂文·卡尼亞 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-13 PCT/IB2004/004151 |
| 進入國家日期 | 2006.06.05 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 趙艷華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種具有式(I)結構的化合物： 其中 -------線在式(I)中表示任選存在的鍵； 選自 -----線表示任選存在的鍵： X1為一鍵或-C(O)NH-： 如果-----不為一鍵，X2為O、S或NR9，或如果-----為一鍵，X2為N或CH； R9為H或-CH3； R1a和R1b選自H、-(CR10R11)jCN、-(CR10R11)j-(C3-C8)環(huán)烷基、-(CR10R11)j-(C5-C8)環(huán)烯基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、-(CR10R11)j-芳基、-(CR10R11)j-雜環(huán)基和(C1-C8)烷基，且其中R1a和R1b的C原子可任選被1-3個獨立地選自R12的基團取代； R2a和R2b選自H、-CH3、-CF3、-CN、-CH2CH3、-OCH3和-OCF3； R3和R8獨立地為F； X3為O或NH； 如果-----在式(I)中為一鍵，X5為C，或，如果-----在式(I)中不為一鍵，X5為CH或N； R4和R7獨立地選自H、鹵素、-CH3和CF3； R5和R6獨立地選自H、鹵素、-CF3、-N3、-NO2、-OH、-NH2、-OCF3、-X4(CR10R11)jCN、-X4(CR10R11)j-(C3-C8)環(huán)烷基、-X4(CR10R11)j-(C5-C8)環(huán)烯基、-X4(C2-C6)烯基、-X4(C2-C6)炔基、-X4(CR10R11)j-芳基、-X4(CR10R11)j-雜環(huán)基、雜環(huán)基及-X4(C1-C8)烷基，且其中R5和R6的C和N原子可任選被1到3個獨立地選自R13的基團取代，或其中R5和R6可一起形成選自4-10員碳環(huán)和4-12員雜環(huán)基的環(huán)部分，其任選地被1到3個獨立地選自R13的基團取代； X4選自一鍵、O、NH、-C(O)-、-NHC(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NH-和S； R10和R11各自獨立地選自H、F和(C1-C6)烷基，或R10和R11可一起形成碳環(huán)基，或二個連接至相鄰碳原子的R10基團一起形成碳環(huán)基； R12和R13各自獨立地選自鹵素、氰基、硝基、四唑基、胍基、脒基、甲基胍基、疊氮基、-C(O)R14、-C(O)、-CF3、-CF2CF3、-CH(CF3)2、-C(OH)(CF3)2、-OCF3、-OCF2H、-OCF2CF3、-OC(O)NH2、-OC(O)NHR14、-OC(O)NR14R15、-NHC(O)R14、-NHC(O)NH2、-NHC(O)NHR14、-NHC(O)NR14R15、-C(O)OH、-C(O)OR14、-C(O)NH2、-C(O)NHR14、-C(O)NR14R15、-P(O)3H2、P(O)3(R14)2、-S(O)3H、-S(O)mR14、-R14、-OR14、-OH、-NH2、-NH、-NHR14、-NR14、-NR14R15、-C(＝NH)NH2、-C(＝NOH)NH2、-N-嗎啉、(C2-C6)烷基，其中任何一個C原子可任選被O原子取代，(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C1-C6)鹵烷基、(C2-C6)鹵烯基、(C2-C6)鹵炔基、(C1-C6)鹵烷氧基、-(CR16R17)rNH2、-(CR16R17)rNHR14、-CNR14R15、-(CR16R17)rNR14R15和-S(O)m(CF2)qCF3； 或連接到相鄰碳原子的任何二個R12或任何二個R13基團一起為-O[C(R16)(R17)]rO-或-O[C(R16)(R17)]r+1-； 或連接到相同或相鄰碳原子的任何二個R12或任何二個R13基團一起形成碳環(huán)基或雜環(huán)基； R14和R15各自獨立地選自(C1-C12)烷基、(C 3-C8)環(huán)烷基、(C6-C14)芳基、4-12員雜環(huán)基、-(CR10R11)j-(C6-C10)芳基和-(CR10R11)j-(4-12員雜環(huán)基)； R16和R17各自獨立地選自氫、(C1-C12)烷基、(C6-C14)芳基、4-12員雜環(huán)基、-(CR10R11)j-(C6-C10)芳基和-(CR10R11)j-(4-12員雜環(huán)基)； 且其中任何一個包含不連接至鹵素、SO或SO2基或至N、O或S原子的CH3(甲基)、CH2(亞甲基)或CH(次甲基)基團的上述取代基在所述基團上任選地具有選自羥基、鹵素、(C1-C4)烷基，(C1-C4)烷氧基和-N[(C1-C4)烷基][(C1-C4)烷基]的取代基； 且其中j為0、1、2或3且當j為2或3時，各CR10R11單元可相同或不同； 且其中n為0、1、2或3，且m為0、1或2； 且其中q為從0到5的整數(shù)，且r為從1到4的整數(shù)； 或其醫(yī)藥上可接受的溶劑合物或醫(yī)藥上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及以式(I)表示的化合物：和該化合物的醫(yī)藥上可接受的鹽或溶劑合物，其中A、R3-8、X3、X5、m和n定義于本文中。本發(fā)明也涉及含有式(I)的化合物的藥物組合物以及通過施用式(I)的化合物治療哺乳動物的過度增殖性疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063739 英 |
