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用作辣椒素拮抗劑的喹唑啉酮衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 諾瓦提斯公司/T·J·里奇;A·J·卡尚;C·T·布雷恩;E·K·齊亞杜盧艾斯;T·哈爾特
公開(公告)號 CN1956721A  
公開(公告)日 2007.05.02  
申請(專利)號 CN200580016187.3  
申請日期 2005.06.08  
專利名稱 用作辣椒素拮抗劑的喹唑啉酮衍生物  
主分類號 A61K31/505(2006.01)I  
分類號 A61K31/505(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2004.6.8 GB 0412769.2  
申請(專利權)人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設計)人 T·J·里奇;A·J·卡尚;C·T·布雷恩;E·K·齊亞杜盧艾斯;T·哈爾特  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-06-08 PCT/EP2005/006253  
進入國家日期 2006.11.20  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;隋曉平  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 作為藥物用于治療或預防辣椒素受體活化起作用或與辣椒素受體活化有關的疾病或病癥的下式的喹唑啉酮化合物: 其中 R1為C1-C6烷基、(C1-C6烷基)C1-C6烷基、二-(C1-C6烷基)C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、(C1-C6烷基)氨基或二-(C1-C6烷基)氨基; 每個R2獨立為鹵素、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、羥基C1-C6烷基、氰基或基團-C(=O)-R2a,其中R2a為C1-C6烷基; R3為氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6鏈烯基、C2-C6炔基、羥基、羥基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、氰基、-C(=O)H、苯基、(C3-C6環(huán)烷基)C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基羰基氨基)C1-C6烷氧基或(C1-C6烷基羰基氨基)C1-C6烷氧基; R4為羥基、酯化的羥基、醚化的羥基、氨基、(C1-C6烷基)氨基、基團或基團,其中R4a為C1-C6烷基或鹵素取代的C1-C6烷基,或基團 R5為氫或羥基;且其中R4b為芐基或苯基乙基; m為1或2, 這些化合物為游離形式或為鹽形式,如果可能的話,為藥學上可接受的酸加成鹽形式。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)的喹唑啉酮化合物作為辣椒素受體拮抗劑的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5和m與說明書和權利要求書中定義相同。這些化合物可以為游離形式或鹽形式,如果可能的話,可以為酸加成鹽形式。  
國際公布 2005-12-22 WO2005/120510 英  
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