| 公開(公告)號 | CN1950334A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(專利)號 | CN200580014322.0 |
| 申請日期 | 2005.04.22 |
| 專利名稱 | 鄰位取代的芳基或雜芳基酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07C235/60(2006.01)I |
| 分類號 | C07C235/60(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D309/06(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D307/12(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.4 US 60/567,931 |
| 申請(專利權)人 | 輝瑞有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 小池廣記;松元由香里;山岸龍也;奧村祥征;中尾一成 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-22 PCT/IB2005/001135 |
| 進入國家日期 | 2006.11.03 |
| 專利代理機構 | 北京東方億思知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 李 劍 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有如式(I)的結構的化合物，所述化合物的藥物上可接受的酯或其藥物上可接受的鹽： 式中， X表示-CH-或氮原子； Y表示NR4、氧原子或硫原子； R4表示氫原子或具有1-3個碳原子的烷基； Z表示氫原子或鹵原子； R1表示具有1-6個碳原子的烷基，可選地用1-2個獨立地選自具有1-6個碳原子的烷氧基、三氟甲基、具有2-5個碳原子的烷�；⒕哂�3-7個碳原子的環(huán)烷基、苯基、苯氧基、雜環(huán)基和雜芳基的基團取代；具有3-7個碳原子的環(huán)烷基，可選地用具有1-3個碳原子的烷基取代；或者雜環(huán)基；R2和R3獨立地表示氫原子或具有1-3個碳原子的烷基；或R2和R3一起形成具有3-6個碳原子的亞烷基鏈； 所述雜芳基為4-7元芳環(huán)系，其具有或者1-4個環(huán)氮雜原子或者0-2個氮環(huán)雜原子和1個氧或1個硫環(huán)雜原子； 所述雜環(huán)基為4-7元飽和環(huán)系，其具有或者1-4個環(huán)氮雜原子或者0-2個氮環(huán)雜原子和1個氧或1個硫環(huán)雜原子； R1的定義中的所述苯基、苯氧基和所述雜芳基是未被取代的或被選自取代基α的至少一個取代基取代； 所述取代基α選自鹵原子、具有1-4個碳原子的烷基、具有1-4個碳原子的鹵烷基、羥基、具有1-4個碳原子的烷氧基、具有1-4個碳原子的鹵烷氧基、氰基、具有1-4個碳原子的羥基烷基、在烷氧基和烷基中具有1-4個碳原子的烷氧烷基、具有1-4個碳原子的烷基磺�；⒕哂�2-5個碳原子的烷�；⒕哂�2-4個碳原子的烯基、具有2-4個碳原子的炔基、具有1-4個碳原子的烷基硫基、硝基、氨基、具有1-4個碳原子的單或二烷基氨基、氨基磺�；�、具有1-4個碳原子的烷氧羰基、具有1-4個碳原子的烷基磺�；被⒕哂�3-7個碳原子的環(huán)烷基和具有1-6個碳原子的單或二烷基氨基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物：其中X表示碳原子等；Y表示亞氨基等；Z表示氫原子等；R1表示具有1-6個碳原子的烷基等；R2和R3獨立地表示氫原子等。這些化合物適用于治療哺乳動物體內(nèi)的由前列腺素引起的疾病病癥，例如疼痛等。本發(fā)明還提供了包含上述化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105733 英 |
