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芐氧基取代吲哚化合物及其類似物,制備方法和應用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 復旦大學/聞韌;宋懷恩;董肖椿;王浩;黃磊;沈建華
公開(公告)號 CN1275942C  
公開(公告)日 2006.09.20  
申請(專利)號 CN200410018364.9  
申請日期 2004.05.14  
專利名稱 芐氧基取代吲哚化合物及其類似物,制備方法和應用  
主分類號 C07D209/42(2006.01)I  
分類號 C07D209/42(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 復旦大學  
發(fā)明(設(shè)計)人 聞 韌;宋懷恩;董肖椿;王 浩;黃 磊;沈建華  
地址 200433上海市邯鄲路220號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 上海正旦專利代理有限公司  
代理人 包兆宜  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項 芐氧基取代吲哚化合物,其特征是具有通式(I)的結(jié)構(gòu),其中,或-CH=Ar2或X=NH;Y=O;AA=甘氨酸;Ar1=苯基;Ar2=2,4-噻唑烷二酮或2,4-硫代噻唑烷二酮;R1=氫或乙基;R2=氫或乙基。  
摘要 本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域,涉及下述通式的結(jié)構(gòu)新型新型芐氧基取代吲哚化合物及其類似物,制備方法和與PPARγ蛋白結(jié)合活性的應用。其中∴∴∴X=NH,S,O;Y=NH,S,O;AA=氨基酸;Ar1=苯基,取代苯基,芳雜環(huán),取代芳雜環(huán);Ar2=2,4-噻唑烷二酮,2,4-硫代噻唑烷二酮及其生物電子等排體;R1=氫,烷基,芳基,環(huán)烷基;R2=氫,烷基,芳基,環(huán)烷基;經(jīng)藥效學PPARγ蛋白結(jié)合模型實驗,結(jié)果顯示本發(fā)明化合物具有良好的結(jié)合活性,可研制為新型PPARγ激動劑,用作2型糖尿病治療藥物等。  
國際公布  
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