公開(公告)號
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CN1910149A
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公開(公告)日
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2007.02.07
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申請(專利)號
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CN200580002567.1
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申請日期
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2005.01.21
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專利名稱
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支氣管舒張化合物
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主分類號
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C07D209/44(2006.01)I
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分類號
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C07D209/44(2006.01)I;C07D217/06(2006.01)I;C07D223/16(2006.01)I;A61K31/4035(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.22 US 10/761,323
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申請(專利權(quán))人
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瑞思拜爾銳特略斯股份公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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S·斯科格瓦爾;M·達倫斯古斯曼;H·比約克;M·伯格倫德;O·斯特納
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地址
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瑞典倫德
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頒證日
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國際申請
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2005-01-21 PCT/SE2005/000062
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進入國家日期
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2006.07.17
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務所有限公司
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代理人
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沙永生
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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一種通式(I)的化合物,包括其藥學上可接受的酸加成鹽, 式中: R1-R4各自獨立地是H;C1-C6烷基;鹵素;NR5R6,其中R5和R6各自獨立地是H、C1-C6烷基、C2-C6;;OR7,其中R7是H、C1-C6烷基或C2-C6;;CN;COR8,其中R8是H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基; A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基; n是1-3; B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基; m是1或2; D是O或S; E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自獨立地是H或C1-C6烷基,其中R13是H或C1-C6烷基; F是C1-C18烷基或C4-C7環(huán)烷基,其中烷基或環(huán)烷基可以是單不飽和或雙不飽和和/或被烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基取代的,其中,所述C1-C18烷基、所述C4-C7環(huán)烷基和所述烷基、芳基、取代芳基、雜芳基、取代雜芳基取代基各自獨立地任選進一步被一個至三個獨立選自F、Cl、Br的取代基取代; 前提是, 如果R1和R2是H,n是2,m是1,D是S,E是NH,F(xiàn)是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R3和R4不都是OH或OH和OCH3; 如果R1和R4是H,n是1到3,m是1,D是S,E是NH,F(xiàn)是2-(4-氯苯基)乙基或辛基,R2和R3不都是OH或OH和OCH3; 如果R1、R3和R4是H,n是2,m是1,D是O,E是2-苯基乙基,R2不是二甲氨基; 如果R1和R4是H,n是2或3,m是1,R2和R3不都是OCH3; R1-R4中不超過3個是H; n+m是從2到4; 如果,p是2或3,F(xiàn)不是-(CH2)p-噻吩基; 如果R1和R4是H,m是2,n是1,D是O,E是CH2,F(xiàn)是CH3,R2和R3不都是OH。
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摘要
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一種通式(I)的化合物,包括其藥學上可接受的酸加成鹽。式中A是CHR9,其中R9是H、C1-C6烷基;n是1-3;B是CHR10,其中R10是H、C1-C6烷基;m是1或2;D是O或S;E是CR11R12或NR13,其中R11和R12各自獨立的是H或C1-C6烷基,R13是H或C1-C6烷基;F是C1-C18烷基或R4-R7環(huán)烷基,其可以是單不飽和或雙不飽和和/或取代的,用于治療和預防以支氣管收縮為特征的肺;還揭示了一種藥物組合物,其包含通式(I)的化合物、藥學上可接受的載體和任選的抗哮喘藥,該藥物組合物的制備方法,以及治療或預防此類疾病的方法。
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國際公布
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2005-08-04 WO2005/070887 英
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