公開(公告)號(hào)
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CN1646520A
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公開(公告)日
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2005.07.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN03809093.7
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申請(qǐng)日期
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2003.05.28
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專利名稱
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作為人腺苷-A3受體配體的新型1,3,5-三嗪衍生物
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主分類號(hào)
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C07D401/04
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分類號(hào)
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C07D401/04;C07D405/14;A61K31/53;C07D405/12;C07D251/50;A61P29/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.5.30 EP 02077310.7
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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索爾瓦藥物有限公司;阿克勒有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·A·J·丹哈托格;J·H·賴德爾斯;G·J·M·萬(wàn)希勒伯格;M·L·普拉斯-雷弗斯;G·R·古斯塔弗森
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地址
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荷蘭韋斯普
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/EP2003/050203 2003.5.28
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2004.10.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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寧家成
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國(guó)省代碼
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荷蘭;NL
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(1)的化合物,其可藥用鹽,和其中在潛不對(duì)稱碳原子上的取代基呈R-構(gòu)型或S-構(gòu)型的所有式(1)的化合物,以及其前體藥物,其中R1表示鹵素,烷基(1-3C),O-烷基(1-3C),CF3,NH2,N-(二)-烷基(1-3C),N-(二)-烯基(1-3C),N-(二)-炔基(1-3C),N-烷基(1-3C)烯基(1-3C),N-烷基(1-3C)炔基(1-3C),N-烯基(1-3C)炔基(1-3C)或任選取代的C2-C8環(huán)烷基氨基基團(tuán),R2,R3和R4獨(dú)立地表示H,鹵素,烷基(1-3C),CF3,OH,O-烷基(1-3C),苯氧基,羥基烷基(1-3C),烷氧基(1-2C)-烷基(1-2C),苯基,N-(二)-烷基(1-3C),1-嗎啉基,1-哌啶基,1-哌嗪基,OCF3,SCH3,SOCH3,SO2CH3,或者R2和R3與它們所連接的苯環(huán)一起表示任選取代的苯并呋喃,二氫苯并呋喃,苯并二噁烷,苯并二氧戊環(huán)或萘環(huán)體系,X表示NH,N-烷基(1-3C),CH2,O,S或碳-碳鍵,Y表示通式(A),(B)或(C)的基團(tuán):其中:R5是OH或CH2OH,R6表示H,烷基(1-3C),苯基,NH2,N-(二)-烷基(1-3C),OH,O-烷基(1-3C)或羥基烷基(1-2C),n為0,1或2,R7表示烷基(1-3C),芐基,羥基烷基(1-2C)或甲氧基烷基(1-2C),R8和R9獨(dú)立地表示H,鹵素,烷基(1-3C),CF3,OH,O-烷基(1-3C),N-(二)-烷基(1-3C),1-嗎啉基,1-哌啶基,1-哌嗪基,OCF3,SCH3,SOCH3,或SO2CH3,R10表示H或烷基(1-3C),R11表示H,烷基(1-3C),芐基,羥基烷基(1-2C)或甲氧基烷基(1-2C),Z表示NOH,NO烷基(1-3C),O或S。
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摘要
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本發(fā)明涉及一組新的三嗪衍生物,其是人腺苷-A3受體的配體。本發(fā)明還涉及含有藥理學(xué)活性量的這些化合物中的至少一種作為活性組分的藥物組合物。本發(fā)明涉及通式(1)的化合物其中Y表示通式(A),(B)或(C)的基團(tuán)并且所有符號(hào)具有說(shuō)明書中所給出的含義。
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國(guó)際公布
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WO2003/101980 英 2003.12.11
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